Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/ Сиалис® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Передозировка
При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/ и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, миндалевидные, на одной стороне нанесена гравировка "С 5".
Состав
тадалафил5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 109.65 мг, лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17.5 мг, гипролоза 1.22 мг, гипролоза (экстра тонкая) 2.8 мг, натрия лаурилсульфат 490 мкг, целлюлоза микрокристаллическая 26.25 мг, кроскармеллоза натрия 11.2 мг, магния стеарат (растительный) 880 мкг
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8.75 мг (лактозы моногидрат 3.72 мг, гипромеллоза 2.59 мг, титана диоксид 1.54 мг, триацетин 740 мкг, краситель железа оксид желтый 160 мкг).
Фармакологическое действие
Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.
Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Распределение
Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.
Выведение
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.
Побочные действия
Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Возможно: боль в спине, миалгия, головокружение, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.
Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения, мигрень, носовое кровотечение.
У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют.
Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим ?1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении ?1-адреноблокатора тамсулозина.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД.
Показания
эректильная дисфункция (ЭД);
симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
— одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
— применение у лиц в возрасте до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/ увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/ увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг 2), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600/мг/), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.
(2554)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Рекомендована максимальна доза препарату Сіаліс® становить 20 мг. Максимальна рекомендована частота прийому - 1 раз/ Сіаліс® приймають як мінімум за 16 хвилин до передбачуваної сексуальної активності. Пацієнти можуть здійснювати спробу статевого акту у будь-який час протягом 36 годин після прийому препарату для того, щоб встановити оптимальний час відповіді на прийом препарату.Передозування
При одноразовому призначенні здоровим добровольцям у дозі 500 мг/ та пацієнтам з ер��ктильной дисфункцією - багаторазово до 100 мг/, небажані ефекти були такими ж, як і при застосуванні препарату у нижчих дозах
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, мигдалеподібні, на одній стороні нанесена гравірування "З 5".Склад
тадалафил5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 109.65 мг, лактози моногідрат (висушений розпиленням) 17.5 мг, гипролоза 1.22 мг, гипролоза (екстра тонка) 2.8 мг, натрію лаурилсульфат 490 мкг, целюлоза мікрокристалічна 26.25 мг, кроскармеллоза натрію 11.2 мг, магнію стеарат (рослинний) 880 мкг
Склад плівкової оболонки: опадрай жовтий (Y-30-12863-A) 8.75 мг (лактози моногідрат 3.72 мг, гіпромелоза 2.59 мг, титану діоксид 1.54 мг, триацетин 740 мкг, барвник заліза оксид жовтий 160 мкг).Фармакологічна дія
Препарат для лікування порушень ерекції. Є оборотним селективним інгібітором специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЭ5) цГМФ. Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЭ5 тадалафілом приводить до підвищення рівня цГМФ в кавернозному тілі статевого члена. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до тканин статевого члена, що і викликає ерекцію. Тадалафіл не надає ефекту за відсутності сексуального стимулювання.
Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, виявлений в гладких м'язах кавернозного тіла, в гладких м'язах судин внутрішніх органів, в скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях, мозочку.
Дія тадалафілу на ФДЭ5 є більш активним, ніж на інші фосфодіестерази. Тадалафіл в 10 000 разів активніше відносно ФДЭ5, чим відносно ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці, лейкоцитах, скелетних м'язах і інших органах. Тадалафіл в 10 000 разів активніше блокує ФДЭ5, чим ФДЭ3 - фермент, який виявляється в серці і кровоносних судинах. Ця селективність відносно ФДЭ5 в порівнянні з ФДЭ3 має важливе значення, оскільки ФДЭ3 є ферментом, який бере участь в скороченні серцевого м'яза. Крім того, тадалафіл приблизно в 700 разів активніше відносно ФДЭ5, чим відносно ФДЭ6, виявленою в сітківці і є відповідальною за фотопередачу.
Тадалафіл також проявляє дію в 9000 разів більш потужне відносно ФДЭ5, в порівнянні з його впливом на ФДЭ8, 9 і 10, і в 14 разів більше потужне відносно ФДЭ5, в порівнянні з ФДЭ11. Розподіл в тканинах та фізіологічні ефекти інгібування ФДЭ8-ФДЭ11 до цього часу не з'ясовані.
Тадалафіл покращує ерекцію і можливість проведення успішного статевого акту.
Препарат дійствует протягом 36 год. Ефект проявляється вже через 16 хв після прийому препарату при наявності сексуального збудження.
Тадалафіл у здорових осіб не викликає достовірного зміни систолічного та діастолічного артеріального тиску порівняно з плацебо, у положенні лежачи (середнє максимальне зниження артеріального тиску становить 1.6/0.8 мм рт.ст. відповідно) і стоячи (середнє максимальне зниження артеріального тиску становить 0.2/4.6 мм рт.ст. відповідно). Тадалафіл не викликає достовірного зміни ЧСС.
Тадалафіл не викликає змін розпізнавання кольору (блакитний/зелені��), що пояснюється його низькою спорідненістю до ФДЭ6. Крім того, не спостерігається вплив тадалафілу на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.
З метою оцінки впливу тадалфила при щоденному прийомі на сперматогенез було проведено декілька досліджень. У жодному з досліджень не спостерігалося небажаного впливу на морфологію сперматозоїдів та їх рухомість. В одному з досліджень було виявлено зниження середньої концентрації сперматозоїдів порівняно з плацебо. Зниження концентрації сперматозоидов було пов'язано з більш високою частотою еякуляції. Крім того, тадалафіл не викликав небажаних змін вмісту тестостерону, ЛГ та ФСГ у плазмі крові, порівняно з плацебо.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину тадалафіл швидко всмоктується. Cmax досягається в середньому через 2 год. Швидкість і ступінь всмоктування не залежать від прийому їжі. Час прийому препарату (ранок або вечір) не має клінічно значущого ефекту на швидкість і ступінь всмоктування.
Фармакокінетика тадалафілу у здорових осіб лінійна отн��стосовно часу та дози. В діапазоні доз від 2.5 до 20 мг AUC збільшується пропорційно дозі. Css в плазмі досягаються протягом 5 днів при прийомі препарату 1 раз/
Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням функції ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату у осіб без порушення функції ерекції.
Розподіл
Середній Vd становить близько 63 л, що вказує на те, що тадалафіл розподіляється в тканинах організму. У терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу зв'язується з білками плазми. У здорових осіб менше 0.0005% введ��нною дози виявлено в спермі.
Метаболізм
Метаболізується головним чином за участю ізоферменту CYP3A4. Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронид. Він у 13 000 разів менш активний відносно ФДЭ5, ніж тадалафіл. Отже, цей метаболіт навряд чи є клінічно значущим.
Виведення
У здорових осіб середній кліренс тадалафілу при прийомі внутрішньо становить 2.5 л/год, а середній T1/2 - 17.5 ч. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, в основному з калом (близько 61%) і менше і менше��ї мірою з сечею (приблизно 36%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У здорових людей літнього віку (65 років і більше) визначається більш низький кліренс тадалафілу, що виражається в збільшенні AUC на 25% у порівнянні зі здоровими особами віком від 19 до 45 років. Ця розбіжність не є клінічно значущим і не потребує підбирання дози.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, AUC більше, ніж у здорових осіб. Зв'язування з білками не змінюється при порушенні функції нирок.
r /> Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з легкою або середньотяжкій печінковою недостатністю порівнянна з такою у здорових осіб. щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас C за шкалою Чайлд-П'ю) даних немає.
У пацієнтів з цукровим діабетом на фоні застосування тадалафілу AUC була менше приблизно на 19%, ніж у здорових осіб. Це розходження не є не вимагає зміни дози.Побічні дії
Найбільш часто: головний біль (11%), диспепсія (7%).
Побічні ефекти зазвичай незначні або середні по зтепени вираженості, транзиторні і зменшуються при продовженні прийому препарату.
Можливо: біль у спині, міалгія, запаморочення, закладеність носа, припливи крові до обличчя.
Рідко: набряк повік, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви.
Дуже рідко: реакції підвищеної чутливості (включали висипання, кропив'янку та набряк обличчя, синдром Стівенса-Джонсона та ексфоліативний дерматит); артеріальна гіпотензія (у пацієнтів, які вже приймали антигіпертензивні засоби), гіпертензія і синкопе, біль у животі і гастроэзофагеал��ний рефлюкс; гіпергідроз (підвищена пітливість); пріапізм і затримка ерекції; розпливчастий зір, неартериальная передня ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія вен сітківки, порушення полів зору, мігрень, носова кровотеча.
У пацієнтів з серцево-судинними факторами ризику: інфаркт міокарда, раптова кардиогенная смерть, інсульт, біль у грудях, відчуття серцебиття, тахікардія. Однак неможливо точно визначити, чи пов'язані ці явища безпосередньо з цими факторами ризику, з тадалафілом, з сексуальним під��буждением, або з комбінацією цих або інших факторів.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас C за шкалою Чайлд-П'ю), оскільки дані контрольованих клінічних досліджень щодо безпеки та ефективності застосування препарату Сіаліс® у цієї категорії пацієнтів відсутні.
Необхідна обережність при призначенні препарату Сіаліс® пацієнтам, які приймають ?1-адреноблокатори, наприклад, доксазозин, оскільки гребені��незмінна застосування в деяких випадках може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії. При вивченні клінічної фармакології у 18 здорових добровольців, які приймали тадалафіл в одноразовій дозі, не спостерігалося симптоматичної артеріальної гіпотензії при одночасному введенні ?1-адреноблокатора тамсулозину.
Сексуальна активність має потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. Тому лікування еректільной дисфункції, в т. ч. з застосуванням препарату Сіаліс®, не слід проводити у чоловіків з такими захворюваннями серця, при яких сексуальна активність не рекомендована.
Слід враховувати потенційний ризик розвитку ускладнень при сексуальній активності у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи: інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів; нестабільна стенокардія або стенокардія, що виникає під час статевого акту; хронічна серцева недостатність (ІІ функціональний клас і вище за класифікацією NYHA), що розвинулася протягом останніх 6 місяців; неконтрольовані порушення серцевого ритму; артериальная гіпотензія (АТ менше 90/50 мм рт.ст.) або неконтрольована артеріальна гіпертензія; інсульт, перенесений протягом останніх 6 місяців.
З обережністю слід застосовувати Сіаліс® у пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), при нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (КК від 31 до 50 мл/хв), у пацієнтів зі схильністю до приапизму (наприклад, при серповидно-клітинної анемії, множинній мієломі або лейкемії) або у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (наприклад, п��і ангуляції, кавернозному фіброзі або хворобі Пейроні).
Є повідомлення про виникнення пріапізму при застосуванні інгібіторів ФДЭ5, включаючи тадалфил. Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ерекції, яка триває 4 год і більше. Несвоєчасне лікування пріапізму призводить до пошкодження тканин статевого члена, в результаті цього може настати довготривала втрата потенції.
Безпека і ефективність комбінації препарату Сіаліс® з іншими видами лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується.
Як і інші інгібітори ФДЭ5, тадалафіл має системні судинорозширювальні властивості, що може призводити до транзиторному зниження артеріального тиску.Свідчення
еректильна дисфункція (ЕД);
симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози;
еректильна дисфункція у пацієнтів з симптомами нижніх сечових шляхів на фоні доброякісної гіперплазії передміхурової залози.Противосвідчення
— одночасний прийом препаратів, що містять будь-які органічні нітрати;
— застосування в осіб віком до 18 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Вплив інших препаратів на тадалафіл
Тадалафіл в основному метаболізується за участю ферменту CYP3A4. Селективний інгібітор CYP3A4 кетоконазол в дозі 400 мг/ збільшує AUC тадалафілу в одноразовій дозі на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозі 200 мг/ збільшує вплив тадалафілу, прийнятого в одноразовій ��озе 107% і Cmax - на 25%, щодо AUC і величин Cmax тільки для одного тадалафілу.
Ритонавір (200 мг 2), інгібітор CYP3A4, 2С9, 2С19 та 2D6 збільшують AUC тадалфила в одноразовій дозі на 524% без зміни Cmax. Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчалися, можна припустити, що інші інгібітори ВІЛ-протеази, наприклад, саквінавір, а також інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин та ітраконазол, підвищують активність тадалафілу.
Селективний індуктор CYP3A4 рифампін (рифампіцин, 600/мг/), зменшує AUC тадалафілу в одноразовій дозі на 88% і Cmax на 46%, щодо AUC і величин Cmax тільки для одного тадалафілу.
