Дозировка
Внутрь препарат назначают по 5-10 мг 3 с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени. Для улучшения всасывания препарат следует принимать в промежутках между приемами пищи. При в/м введении препарат назначают по 2-4 мг 2 Дозу, длительность лечения и способ введения устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с последующим переходом на прием внутрь в период поддерживающей терапии.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Состав
ницерголин 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.
Растворитель: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода д/и (до 4 мл).
Фармакологическое действие
Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (менее 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Выведение
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия и головокружение (после парентерального введения), ощущение жара и приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: редко - сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко - слабо выраженные желудочные расстройства.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Показания
— острая или хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность (атеросклероз, тромбоз или эмболия сосудов головного мозга, транзиторные церебральные ишемические приступы);
— острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерирующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно, другие синдромы, характеризующиеся нарушением периферического кровообращения);
— головная боль;
— в качестве дополнительного средства при лечении артериальной гипертензии и при купировании гипертонических кризов (парентеральное введение).
Противопоказания
— острые кровотечения;
— острый инфаркт миокарда;
— ортостатическая гипотензия;
— повышенная чувствительность к ницерголину.
Лекарственное взаимодействие
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств.
Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
(6646)
Дозування
Всередину препарат призначають по 5-10 мг 3 з однаковими інтервалами між прийомами протягом тривалого періоду часу. Для поліпшення всмоктування препарат слід приймати в проміжках між прийомами їжі. При в/м введенні препарат призначають по 2-4 мг 2 Дозу, тривалість лікування і спосіб введення встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. В деяких випадках доцільно починати лікування з парентерального введення препарату з наступним переходом на прийом всередину у період підтримуючої ті��апии.Передозування
Симптоми: минуще виражене зниження АТ. Лікування: спеціального лікування звичайно не потрібно, хворому досить на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкційСклад
ницерголин 4 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, винна кислота.
Розчинник: натрію хлорид, бензалконію хлорид, вода д/і (до 4 мл).Фармакологічна дія
Ницерголин — похідне эрголина, покращує метаболічні та гемодинамические процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів, покращує гемореологические показники крові, підвищує швидкість кровотоку у верхніх і нижніх кінцівках, проявляє альфа1-адреноблокуючу дію.Фармакокінетика
Розподіл і метаболізм
Ницерголин активно (менше 90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до альфа-кислоти глікопротеїну більше, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ницерголин та його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові.
Основні продук��и метаболізму ницерголина: 1,6-диметил-8бета-гідроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL, продукт гідролізу) і 6-метил-8бета-гідроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6).
Виведення
Ницерголин виводиться у формі метаболітів, в основному, з сечею (приблизно 80% від загальної дози), і в незначній кількості (10-20%) - з калом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика ницерголина при застосуванні у дозах до 60 мг носить лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнта.
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирокПобічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпотензія та запаморочення (після парентерального введення), відчуття жару і припливів крові до обличчя.
З боку ЦНС: рідко - сонливість, безсоння.
З боку травної системи: рідко - слабо виражені шлункові расс��ройства.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У терапевтичних дозах Серміон®, як правило, не впливає на артеріальний тиск, однак у хворих на артеріальну гіпертензію він може викликати його поступове зниження.
Після парентерального введення Серміоне® хворим рекомендується перебувати в горизонтальному положенні протягом кількох хвилин після ін'єкції, особливо на початку лікування, з-за можливої появи гіпотензії.
Препарат діє поступово, тому його слід приймати протягом тривалого часу, при пов��м лікар повинен періодично (принаймні кожні 6 міс) оцінювати ефект лікування і доцільність його продовження.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Незважаючи на те що Серміон® покращує реакцію й концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися складною технікою спеціально не вивчалося. У будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання.Свідчення
— гостра або хронічна судинна або метаболічна цереб��соціальна недостатність (атеросклероз, тромбоз або емболія судин головного мозку, транзиторні церебральні ішемічні напади);
— гостра або хронічна периферична судинна недостатність (облітеруючі захворювання судин кінцівок, синдром Рейно, інші синдроми, що характеризуються порушенням периферичного кровообігу);
— головний біль;
— як додатковий засіб при лікуванні артеріальної гіпертензії та при купировании гіпертонічних кризів (парентеральне введення).Проти��свідчення
— гострі кровотечі;
— гострий інфаркт міокарда;
— ортостатична гіпотензія;
— підвищена чутливість до ницерголину.Лікарська взаємодія
Серміон® може посилювати дію антигіпертензивних засобів.
Серміон® метаболізується під дією цитохрому CYP450 2D6, тому не можна виключити можливість взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту.
