Дозировка
Внутрь - 50 мг 1 раз/, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/ за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Сертралина гидрохлорид 50 мг;
Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, опадрай белый.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/ в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью.
T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.
Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.
Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Безопасность применения в педиатрии не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Показания
Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.
Противопоказания
Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.
При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).
При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора.
(3137)
Дозування
Всередину - 50 мг 1 раз/, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг/ за декілька тижнів. Ефект проявляється через 7 днів після початку лікування, досягаючи максимуму через 2-3 тижні
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
Сертраліну гідрохлориду 50 мг;
Допоміжні в-ва: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, опадрай білий.Фармакологічна дія
Антидепресант, похідне нафтиламина. Селекти��ний блокатор зворотного нейронального захоплення серотоніну в головному мозку. На нейрональне захоплення норадреналіну та допаміну практично не впливає. Не володіє специфічною спорідненістю до адрено - і м-холінорецепторами, GABA-рецепторами, допаминовым, гістамінових, серотонінових або бензодіазепіновими рецепторами. Не інгібує МАО. Викликає анорексію, ефективний при нав'язливих станах.Фармакокінетика
При прийомі всередину сертраліну в дозі 50-200 мг 1 раз/ протягом 14 днів Cmax в плазмі крові досягається через 4.5-8.4 ч. Середній T1/2 у молодих і літніх мужчин і жінок становить 22-36 ч. Відповідно періоду напіввиведення спостерігається приблизно двократна кумуляція активної речовини до досягнення рівноважного стану через 1 тиждень лікування. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 98%, Vd - 20 л/кг Інтенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку. Основний метаболіт, виявляється в плазмі, - N-десметилсертралин - має слабку фармакологічну активність.
T1/2, N-десметилсертраліну варіює в межах 62-104 ч. Виводиться головним чином через кишечник та з сечею у рівних кількостях у вигляді метаболітів, менше 0.2% виводиться з сечею в незміненому вигляді.Побічні дії
З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко - маніакальний або гіпоманіакальний стан, тривога, неспокій, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: рідко - почервоніння шкіри з відчуттям жару або тепла, відчуття серцебиття.
З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми в желудке або кишечнику, метеоризм; рідко - запор, блювання.
З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
З боку репродуктивної системи: рідко - зниження потенції.
Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, шкірні висипання, кропив'янка або свербіж.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушеннях функції печінки, порушення функції нирок, епілептичних нападах, зменшення маси тіла.
> Не слід застосовувати у пацієнтів, яким проводиться электрошоковая терапія. Застосування сертраліну можливо не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Безпека застосування в педіатрії не встановлена.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід уникати діяльності, що вимагає підвищеної уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Лікування депресивних перебуваючи��ий різного генезу у хворих з моно - і біполярними афективними розладами. Профілактика рецидиву епізодів депресії.Протипоказання
Одночасне застосування з інгібіторами МАО, підвищена чутливість до сертраліну.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, похідними кумарину значно збільшується протромбіновий час.
При одночасному застосуванні сертралін може витісняти із зв'язку з білками плазми інші препарати, в результаті цього підвищується концентрації�� в плазмі відповідного активної речовини і підвищується ризик розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6 можливе підвищення концентрації у плазмі крові цих препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну.
При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (у т. ч. селегилина, моклобемида) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабильности психічного та фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію та коми).
При одночасному застосуванні з солями літію можливе посилення тремору.
