Дозировка
Серетид® предназначен только для ингаляций. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Курс лечения и изменение дозы врач устанавливает индивидуально. Пациенту следует назначать препарат в такой лекарственной форме, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания. Рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше - 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 Для детей в возрасте 4 лет и старше рекомендуется 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 Дозу Серетида следует снижать до минимальной эффективной дозы. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сут, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в При ХОБЛ для взрослых максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 У пациентов пожилого возраста и пациентов c нарушениями функции печени или почек снижение дозы не требуется.
Передозировка
тремор, головная боль и тахикардия, вызванные действием салметерола; временное угнетение
Лекарственная форма
Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза
Состав
салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) 36,3 мкг
флутиказона пропионат 50 мкг
вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг
Фармакологическое действие
Серетид® — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид® может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Фармакокинетика
При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида® можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида® в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита
Побочные действия
Поскольку Серетид® содержит салметерол и флутиказона пропионат, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов.
Серетид® может вызывать парадоксальный бронхоспазм.
В рамках клинических исследований применения Серетида иногда поступали сообщения о кровоподтеках, а также частых случаях пневмонии (у пациентов с ХОБЛ).
В рамках постмаркетингового наблюдения были получены следующие данные о нежелательных явлениях.
Серетид®
Иногда сообщалось о реакциях гиперчувствительности, в т.ч. проявляющихся в виде кожных реакций, ангионевротического отека (главным образом, отека лица и ротоглотки), нарушениями дыхания (одышка и/или бронхоспазм), и в очень редких случаях - анафилактических реакциях.
Также очень редко отмечались тревога, поведенческие расстройства (включая гиперактивность и раздражительность, главным образом, у детей), нарушения сна, гипергликемия.
Салметерол
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, головная боль (как правило, транзиторные, уменьшаются по мере продолжения терапии салметеролом); у предрасположенных пациентов возможны нарушения сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота; в отдельных случаях - нарушение вкусовых ощущений, раздражение слизистых оболочек ротоглотки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Серетид® предназначен для длительного лечения заболевания, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия (например, сальбутамол), которые пациентам рекомендуется всегда иметь при себе.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует незамедлительно применить ингаляционный бронходилататор короткого действия, отменить Серетид® и начать, при наличии показаний, альтернативную терапию.
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить полосканием рта водой после ингаляции Серетида. При кандидозе назначают противогрибковые препараты для местного применения, продолжая терапию Серетидом
Препарат может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу для жизни. В таких ситуациях необходим контроль врача. Если применяемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то может потребоваться дополнительное назначение ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то назначают антибиотики.
Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены Серетида, дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
При применении любых ингаляционных ГКС возможно развитие системных эффектов (угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома), особенно при длительном применении в высоких дозах, однако вероятность возникновения таких эффектов значительно ниже, чем при лечении пероральными формами ГКС. Учитывая это, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности угнетения функции надпочечников и возникновения необходимости применения ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
У некоторых пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ГКС для ингаляций.
Показания
Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия бета2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:
— у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании бета2-адреномиметика короткого действия;
— у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и бета2-адреномиметиком длительного действия;
— в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.
Поддерживающая терапия при ХОБЛ и значением ОФВ1< 60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапии
Противопоказания
— детский возраст до 4 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе легких, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, неконтролируемой гипокалиемии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, неконтролируемой артериальной гипертензии, аритмиях, удлинении интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксии различного генеза, катаракте, глаукоме, гипотиреозе, остеопорозе, беременности, в периоде лактации
Лекарственное взаимодействие
Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано.
При применении флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень под влиянием изофермента CYP3A4 и высокого системного клиренса. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4) может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие этого существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
(1784)
Дозування
Серетид® призначений тільки для інгаляцій. Для отримання оптимального ефекту препарат слід застосовувати регулярно, навіть при відсутності клінічних симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Курс лікування і зміна дози лікар встановлює індивідуально. Пацієнту слід призначати препарат у такій лікарській формі, яка містить дозу флутиказона пропіонату, що відповідає тяжкості захворювання. Рекомендовані дози для дорослих і дітей віком 12 років і старше - 2 інгаляції (25 мкг салметерола і 50 мкг флутиказона пзо��оната) 2, або 2 інгаляції (25 мкг салметерола і 125 мкг флутиказона пропіонату) 2, або 2 інгаляції (25 мкг салметерола і 250 мкг флутиказона пропіонату) 2 Для дітей у віці 4 років і старше рекомендується 2 інгаляції (25 мкг салметерола і 50 мкг флутиказона пропіонату) 2 Дозу Серетида слід знижувати до мінімально ефективної дози. Якщо контроль симптомів забезпечують 2 інгаляції Серетида на добу, мінімальна ефективна доза може становити 1 інгаляцію При ХОЗЛ для дорослих максимальна рекомендована доза становить 2 інгаляції (25 мкг салметерола �� 250 мкг флутиказона пропіонату) 2 У пацієнтів літнього віку і пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок зниження дози не потрібно.Передозування
тремор, головний біль і тахікардія, викликані дією салметерола; тимчасове пригнічення
Лікарська форма
Аерозоль інгаляційний дозований 25 мкг/50 мкг/дозаСклад
салметерола ксинафоат (еквівалентно салметерола 25 мкг) 36,3 мкг
флутиказона пропіонат 50 мкг
допоміжні речовини: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мгФармакологічна дія
Серетид® — комбінований препарат, що містить салметерол і флутиказона пропіонат, які володіють різними механізмами дії. Салметерол запобігає виникнення бронхоспазму, флутиказона пропіонат покращує легеневу функцію і запобігає загострення. Серетид® може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст бета2-адренорецепторів та інгаляційний ГКС.
Салметерол — це селективний довгостроково діючий (до 12 год) агоніст бета2-адренорецепторів, має довгий бічний ланцюг, який зв'язується з��ужным доменом рецептора.
Фармакологічні властивості салметерола забезпечують захист проти індукованої гістаміном бронхоконстрикции і більш тривалу бронходилатацию (тривалістю не менше 12 год), ніж агоністи бета2-адренорецепторів короткої дії. Початок бронхолитического ефекту — в протягом 10-20 хв.
Салметерол є сильним і довготривалих інгібітором вивільнення з легеневої тканини людини таких медіаторів опасистих клітин, як гістамін, лейкотрієни і ПГД2.
Салметерол пригнічує ранню і пізннюю фази відповіді на інгаляційні алергени; остання триває понад 30 год після введення однієї дози, тобто в той час, коли бронходилатуючий ефект вже відсутній. Одноразове введення салметерола послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхорасшіряющей активності володіє додатковим дією, клінічна значимість якого остаточно не встановлена. Цей механізм дії відрізняється від протизапального ефекту ГКС.
У терапевтичних дозах салметерол не чинить дії на серцево-судинну систему.
Флутиказона пропіонат відноситься до групи ГКС для місцевого застосування і при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах виявляє виражену протизапальну та протиалергічну дію в легенях, що призводить до зменшення клінічної симптоматики і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування. Дія флутиказона пропионата не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС.
При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказона пропіонату в максимально рекомендованих дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межах норми у дорослих, так і у дітей. Після переведення пацієнтів, які одержують інші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказона пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залози поступово поліпшується, незважаючи на попереднє та поточне періодичне використання пероральних стероїдів. Це вказує на відновлення функції надниркової залози на фоні інгаляційного застосування флутиказона пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказона пропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межах норми, що свідчить про нормальне збільшення вироблення кортизолу у відповідь на відповідну стимуляцію (необхідно враховувати, що залишкове зниження адреналового резерву, викликаного попередньою терапією, може зберігатися протягом тривалого часу).Фармакокінетика
При спільному ингаляционному введенні салметерол і флутиказона пропіонат не впливають на фармакокінетику один одного, і тому фармакокінетичні характеристики кожного компонента Серетида® можна розглядати окремо.
Навіть незважаючи на дуже низьку концентрацію Серетида® в плазмі, не можна виключити взаємодії з іншими субстратами та інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Салметерол — діє місцево в легеневій тканині, і тому його вміст у плазмі не корелює з терапевтичним ефектом. Дані про його фармакокінетиці вельми обмежений��и внаслідок технічних проблем: при інгаляції терапевтичних дозах його Cmax в плазмі дуже низька (близько 200 пг/мл і нижче). Після багаторазових інгаляцій салметерола ксинафоата в крові вдається виявити гидроксинафтоевую кислоту, рівноважні концентрації якої становлять близько 10 пг/мл Ці концентрації в 1000 разів нижче рівноважних рівнів, що спостерігалися у дослідженнях токсичності.
Флутиказона пропіонат: абсолютна біодоступність інгаляційного флутиказона пропіонату у здорових людей становить, в залежності від используемогпро інгалятора, 10-30% від номінальної дози. У пацієнтів з бронхіальною астмою та хронічною обструктивною хворобою легенів спостерігаються більш низькі концентрації флутиказона пропіонату в плазмі. Системна абсорбція відбувається переважно через легені, причому спочатку вона швидша, але потім сповільнюється.
Частина інгаляційної дози може бути проковтну, але ця частина вносить мінімальний внесок у системну абсорбцію внаслідок низької розчинності препарату у воді й через його пресистемного метаболізму; біодоступність з ШКТ склад��яет менше 1%. По мірі збільшення інгаляційної дози спостерігається лінійне збільшення концентрації флутиказона пропіонату в плазмі. Розподіл флутиказона пропіонату характеризується швидким кліренсом з плазми (1150 мл/хв), великим об'ємом розподілу в рівноважному стані (близько 300 л) і кінцевим T1/2, рівним приблизно 8 ч. Флутиказона пропіонат має порівняно високим ступенем зв'язування з білками плазми (91%). Він швидко елімінується з крові, головним чином в результаті метаболізму під дією ізоферменту CYP3A4 до неактивного до��рбоксильного метаболіту.
Нирковий кліренс незміненого флутиказона пропіонату мізерно малий (<0,2%), у вигляді метаболіту із сечею виводиться менше 5% дози. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 і флутиказона пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі.
Виводиться через ШЛУНКОВО-кишкового тракту, переважно у вигляді гідроксильованого метаболітуПобічні дії
Оскільки Серетид® містить салметерол і флутиказона пропіонат, його побічні ефек��екти характерні для кожного з цих препаратів. Одночасне їх застосування не спричиняє додаткових побічних ефектів.
Серетид® може спричиняти парадоксальний бронхоспазм.
У рамках клінічних досліджень застосування Серетида іноді надходили повідомлення про синцях, а також частих випадках пневмонії (у пацієнтів з ХОЗЛ).
В рамках постмаркетингового спостереження були отримані наступні дані про небажані явища.
Серетид®
Іноді повідомлялося про реакції гіперчутливості, у т. ч. проявляю��ихся у вигляді шкірних реакцій, ангіоневротичного набряку (головним чином, набряк обличчя та ротоглотки), порушеннями дихання (задишка та/або бронхоспазм) та дуже рідко - анафілактичних реакціях.
Також дуже рідко відмічались тривога, поведінкові розлади (включаючи гіперактивність та дратівливість, головним чином, у дітей), порушення сну, гіперглікемія.
Салметерол
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, головний біль (як правило, транзиторні, зменшуються в міру продовження терапії салметеролом); у схильних пацієнтів можливі порушення серцевого ритму (у т. ч. фібриляція передсердь, суправентрикулярная тахікардія, екстрасистолія).
З боку травної системи: рідко - біль у животі, нудота, блювання; в окремих випадках - порушення смакових відчуттів, подразнення слизових оболонок ротоглотки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Серетид® призначений для тривалого лікування захворювання, а не для купірування нападів. Для купірування нападів пацієнтам слід призначати ингаляциорганізаційні бронходилататори короткої дії (наприклад, сальбутамол), які пацієнтам рекомендується завжди мати при собі.
При розвитку парадоксального бронхоспазму слід негайно застосувати інгаляційний бронходилататор короткої дії, скасувати Серетид® і почати, при наявності показань, альтернативну терапію.
Лікування бронхіальної астми рекомендується проводити поетапно, контролюючи клінічну реакцію пацієнта на лікування та функцію легень. Хворого необхідно навчити правильно використовувати інгалятор.
Тяжкість і частоту огрубіння голосу і кандидозу можна зменшити полосканням рота водою після інгаляції Серетида. При кандидозі призначають протигрибкові препарати для місцевого застосування, продовжуючи терапію Серетидом
Препарат може використовуватися для початкової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів або щоденне використання засобів для купірування нападів) при наявності показань до призначення ГКС і при визначенні приблизної їх дозування.
Більш часте застосування бронходилататоров короткої дії для полегшення симптомів свідчить про погіршення контролю захворювання, в таких ситуаціях пацієнт повинен звертатися до лікаря.
Раптове та прогресуюче погіршення контролю бронхоспастического синдрому становить потенційну загрозу для життя. У таких ситуаціях необхідний контроль лікаря. Якщо застосовувана доза Серетида не забезпечує адекватний контроль захворювання, то може знадобитися додаткове призначення ГКС, а якщо загострення викликане инфекц��їй, то призначають антибіотики.
З-за небезпеки розвитку загострення слід уникати раптової відміни Серетида, дозу препарату слід знижувати поступово під контролем лікаря.
При застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС можливий розвиток системних ефектів (пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта і глаукома), особливо при тривалому застосуванні у високих дозах, однак імовірність виникнення таких ефектів значно нижче, ніж при лікуванні пероральными формами ГКС. Враховуючи це, дозу інгаляційного ГКС слід титрувати до мінімальної, яка забезпечує підтримання ефективного контролю.
В екстрених і планових стресових ситуаціях завжди необхідно пам'ятати про можливість пригнічення функції надниркових залоз і виникнення необхідності застосування ГКС.
При проведенні реанімаційних заходів або хірургічних втручань вимагається визначення ступеня надниркової недостатності.
У деяких пацієнтів може відмічатись індивідуальна високая чутливість до ГКС для інгаляцій.Свідчення
Препарат призначений для лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія бета2-адреномиметиком тривалої дії та інгаляційних ГКС:
— у пацієнтів з недостатнім контролем захворювання на тлі постійної монотерапії інгаляційними ГКС при періодичному використанні бета2-адреномиметика короткої дії;
— у пацієнтів з адекватним контролем захворювання на фоні терапії інгаляційних ГКС і бета2-адреномиметиком тривало��про дії;
— в якості стартової підтримуючої терапії у пацієнтів з персистуючою бронхіальною астмою (щоденне виникнення симптомів, щоденне використання засобів для швидкого купірування симптомів) при наявності показань до призначення ГКС для досягнення контролю над захворюванням.
Підтримуюча терапія при ХОЗЛ і значенням ОФВ1< 60% від належних величин (до інгаляції бронходилататора) і повторними загостреннями в анамнезі, у яких виражені симптоми захворювання зберігаються, незважаючи на регулярну терапі��Протипоказання
— дитячий вік до 4 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі легень, грибкових, вірусних або бактеріальних інфекціях органів дихання, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, цукровому діабеті, неконтрольованої гіпокаліємії, ідіопатичному гіпертрофічному субаортальному стенозі, неконтрольованої артеріальної гіпертензії, аритміях, подовження інтервалу QT на ЕКГ, ІХС, гіпоксії різного генезу, катаракті, глаукомі, гіпотиреозі, остеопорозі, вагітності, у період лактаціїЛікарська взаємодія
З-за небезпеки розвитку бронхоспазму слід уникати застосування селективних і неселективних бета-адреноблокаторів за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано.
При застосуванні флутиказона пропіонату у вигляді інгаляцій його концентрація в плазмі крові низька внаслідок інтенсивного метаболізму при "першому проходженні" через печінку під впливом ізоферменту CYP3A4 і високого системного кліренсу. Завдяки цьому клинически значуща взаємодія з участю флутиказона пропіонату малоймовірно.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні відомих інгібіторів CYP3A4 і флутиказона пропіонату, оскільки в таких ситуаціях можливе підвищення вмісту останнього в плазмі.
Ритонавір (високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4) може викликати значне підвищення концентрації флутиказона пропіонату в плазмі крові, внаслідок цього істотно знижуються концентрації сироваткового кортизолу.
