Дозировка
Сердолект назначается внутрь один раз в день, вне зависимости от приема пищи. Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4 - 5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут. Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы. Пожилые больные: Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы. Снижение функции почек: Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата. Снижение функции печени: Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении: Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование. Переход с приема другого нейролептика: Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.
Передозировка
Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии .Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств;
Лекарственная форма
4 мг - овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами “S4”;.
Состав
1 таб.
сертиндол 4 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Фармакологическое действие
Сердолект является атипичным нейролептиком, производным фенилиндола, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.
Фармакодинамика
Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на 1 - адренергические рецепторы.
Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.
Фармакокинетика
Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.
Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A. Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения составляет около 3 дней.
Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Побочные действия
Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).
Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.
Злокачественный нейролептический синдром – очень редко.
Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.
Передозировка препаратом. Симптомы. Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия.
Лечение.
В случае передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика.
Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.
Сердечно-сосудистая система
До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует.
ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца.
Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.
При удлинении QT интервала свыше 500 мсек сертиндол следует отменить.
При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.
Проводить ЭКГ исследование предпочтительно в утреннее время.
Электролитные нарушения
У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.
Болезнь Паркинсона
Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.
Сниженная функция печени
При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.
Судорожные припадки
ердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.
Поздняя дискинезия
Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.
Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем .
Подробнее см. инструкцию.
Показания
— шизофрения.
Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или его составляющим.
Сердолект противопоказан при некоррегируемых гипокалиемии или гипомагниемии.
Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно–сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).
Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IА и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками–макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол),
Лекарственное взаимодействие
Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.
Сертиндол метаболизируется с помощью цитохромов P450 2D6 и P450 3A.
Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов.
В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются ?-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.
Подробнее см. инструкцию.
(3132)
Дозування
Сердолект призначається всередину один раз на день, незалежно від прийому їжі. Починати лікування Сердолектом всім хворим слід з 4 мг на добу. Добова доза повинна збільшуватися на 4 мг кожні 4 - 5 днів до досягнення оптимальної дози в інтервалі від 12 до 20 мг/добу. Максимальна доза становить 24 мг/добу. Максимальна доза призначається у виняткових випадках внаслідок ризику подовження інтервалу QT із збільшенням дози. Літні хворі: Призначенням Сердолекта повинно передувати ретельне обстеження серцево-судинної сис��емы. Потрібно більш повільне нарощування дозування, повинні використовуватися більш низькі дози. Зниження функції нирок: Сердолект може застосовуватись у звичайних дозах у хворих з нирковою недостатністю. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату. Зниження функції печінки: Більш повільне нарощування дозування і більш низькі дози повинні використовуватися у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю. Повторне призначення Сердолекта після перерви в лікуванні: Якщо з моменту припинення прийому Сердолекта минуло менше тижня, то поступове підвищення дозування не обов'язково (можливе призначення колишньої дозування). В інших випадках слід нарощувати дозування до оптимальної поступово, методом титрування, при цьому перед титруванням необхідно провести ЕКГ дослідження. Перехід з прийому іншого нейролептика: Лікування Сердолектом може починатися з рекомендованого поступового нарощування дози одночасно з припиненням приймання іншого перорально застосованого нейролептика. Для пацієнтів, які перебувають на лікуванні нейролептиками-депо, Сердолект призначається замість наступної ін'єкції депо.Передозування
Симптоми: сонливість, невиразне мовлення, тахікардія, зниження артеріального тиску, транзиторне подовження інтервалу QТ. Можливо розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії .Лікування: слід відмінити препарат, встановити в/в катетер, провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів;
Лікарська форма
4 мг - овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, блідо-жовтого кольору, позначені з одного боку символами "S4";.Склад
1 таб.
сертиндол 4 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гипролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172).Фармакологічна дія
Сердолект є атиповим нейролептиком, похідним фенилиндола, селективно впливає на лимбические структури. Володіє антипсихотичною дією.
Фармакодинаміка
Нейрофармакологический профіль сертиндола, як антипсихотичного засобу, обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів та збалансованим інгібуючим дією на центральні дофамінові D2 рецептори і серотонінові 5-HT2 рецептори, а також на 1 - адренергічні рецептори.
Антипсихотики збільшують рівень пролактину в сироватці крові з-за блокади дофамінових рецепторів. У пацієнтів, які приймають Сердолект при короткостроковій терапії і під час тривалого лікування (1 рік), рівень пролактину залишався у межах норми.
Серт��ндол не впливає на мускарінові і гістамінові H1 рецептори, що підтверджується відсутністю антихолінергічного та седативного ефектів, які пов'язані з впливом на ці рецептори.Фармакокінетика
Сертиндол добре абсорбується з кишечнику, максимальна концентрація досягається приблизно через 10 годин після прийому. Прийом їжі на швидкість і величину абсорбції впливу не надає.
Уявний об'єм розподілу сертиндола після багаторазового застосування – близько 20 л/кг Сертиндол на 99,5% зв'язується з білками плазми крові. Сертиндол проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.
Сертиндол метаболізується в печінці за участю цитохромів P450 2D6 і P450 3A. Метаболіти не мають нейролептичної активності.
Період напіввиведення становить близько 3 днів.
Сертиндол і його метаболіти виділяються, в основному, з калом і частково-із сечею.Побічні дії
Спостерігаються такі побічні ефекти (в порядку зменшення частоти виникнення): риніт і утруднення дихання носом, зменшення об'єму еякуляту, запаморочення, сухість у р��у, постуральна гіпотензія, збільшення маси тіла, периферичні набряки, задишка, парестезії, подовження QT інтервалу, лейкоцитурія та гематурія, гіперглікемія, синкопе стану, судомні розлади, рухові порушення, включаючи пізню дискінезію, пароксизми шлуночкової тахікардії типу «torsade de pointes»).
Екстрапірамідні симптоми на фоні прийому сертиндола виникають з тією ж частотою, що і при використанні плацебо.
Злоякісний нейролептичний синдром – дуже рідко.
Деякі побічні ефекти, наприклад, постуральная гіпотензія, носять транзиторний характер і виникають на початку терапії.
Передозування препаратом. Симптоми. Сонливість, невиразне мовлення, тахікардія, зниження артеріального тиску та транзиторне збільшення QT інтервалу. Можливо розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії типу «torsade de pointes»), особливо у випадках застосування сертиндола спільно з препаратами, здатними викликати цей вид побічної дії.
Лікування.
У разі передозування слід негайно відмінити препарат, повинні бути вжиті заходи для підтримки прохід��мости дихальних шляхів, адекватної оксигенації.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Внаслідок заходів, пов'язаних із збільшенням інтервалу QT і моніторингом ЕКГ, сертиндол повинен призначатися у випадках, де вже є непереносимість як мінімум одного іншого антипсихотика.
Небезпека подовження інтервалу QT більше при прийомі більш високих доз (20-24 мг/добу). Подовження QT інтервалу при прийомі деяких препаратів може призводити до розвитку пароксизмів шлуночкової тахікардії і раптової смерті.
Мониторинг артеріального тиску необхідний в період титрування дози та на початку періоду підтримуючої терапії.
Серцево-судинна система
До призначення Сердолекта необхідно провести ЕКГ дослідження. При інтервалі QT понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок Сердолект призначати не слід.
ЕКГ дослідження повинне проводитися до призначення препарату при досягненні рівноважної концентрації приблизно через 3 тижні після початку прийому або добової дози 16 мг, а також через 3 місяці після початку лікування. Протягом підтримання кліматичних умов��живающей терапії ЕКГ дослідження необхідно проводити кожні 3 місяці.
Під час підтримуючого лікування ЕКГ дослідження повинне проводитися до і після збільшення дози сертиндола або після приєднання/збільшення дози препарату, який може підвищити концентрацію сертиндола в крові.
При подовженні інтервалу QT понад 500 мсек сертиндол слід відмінити.
При появі у хворого таких симптомів як серцебиття, судоми, непритомність, що вказують на можливість наявності аритмії, лікуючий лікар повинен негайно почати пробследование хворого, включаючи ЕКГ.
Проводити ЕКГ дослідження переважно у ранковий час.
Електролітні порушення
У хворих з ризиком розвитку виражених електролітних порушень перед початком лікування Сердолектом виміряти рівень калію і магнію в сироватці крові. Гіпокаліємію і гіпомагніємію слід скоригувати до початку застосування сертиндола. Рекомендується контроль концентрації калію в плазмі крові у хворих з блювотою і діареєю, у хворих, які приймають (діуретики, а також при других електролітних порушеннях.
Хвороба Паркінсона
Антипсихотичні засоби можуть пригнічувати ефекти агоністів дофамінових. Сердолект повинен використовуватися з обережністю у пацієнтів з хворобою Паркінсона.
Знижена функція печінки
При незначному або помірному ступені порушення функції печінки необхідно ретельне спостереження за станом хворого. Рекомендується більш повільне нарощування дози і менша підтримуюча доза.
Судомні напади
ердолект повинен призначатися з обережністю у пацієнтів із судомними нападами в анамнезі.
Пізня дискінезія
Тривале застосування антипсихотичних препаратів, особливо у високих дозах, пов'язане з ризиком розвитку пізньої дискінезії. Якщо на тлі прийому сертиндола з'являються її симптоми, то слід зменшити дозування або відмінити препарат.
Хоча Сердолект не володіє седативною дією, пацієнтам не рекомендується на фоні його прийому керувати автомобілем .
Детальніше див. інструкцію.Свідчення
— шизофренія.
Не рекомендуется призначати в екстрених ситуаціях для купірування гострих психотичних розладів.Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату або його складових.
Сердолект протипоказаний при некоррегируемых гіпокаліємії або гіпомагніємії.
Сердолект не повинен призначатися при наявності в статусі або анамнезі хворих виражених серцево–судинних захворювань, застійної серцевої недостатності, гіпертрофії міокарда, аритмії або брадикардії (менше 50 ударів на хвилину).
Препарат не повинен призн��ться хворим з вродженим синдромом подовженого інтервалу QT або при наявності цього синдрому у родичів хворого, а також у випадках набутого подовженого інтервалу QT (понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок).
Не слід призначати Сердолект спільно з препаратами, які подовжують QT інтервал: антиаритмиками ІА і ІІІ класів (хінідин, соталол, аміодарон, дофетилід та ін), деякими антипсихотиками (тіоридазин), деякими антибіотиками–макролідами (еритроміцин) та антибіотиками хінолонового ряду (гатифлоксацин), деякими антигистаминными засобами (терфенадин, астемізол),Лікарська взаємодія
Ризик збільшення інтервалу QT збільшується при супутньому лікуванні препаратами, що подовжують інтервал QT або інгібують метаболізм сертиндола. Використання Сердолекта одночасно з такими препаратами заборонено.
Сертиндол метаболізується з допомогою цитохромів P450 2D6 і P450 3A.
Концентрація сертиндола в плазмі збільшується при одночасному прийомі з препаратами, які інгібують цитохром P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хінідин та ін). Може�� знадобитися призначення більш низької підтримуючої дози, а також проведення ЕКГ обстеження до і після зміни дози цих препаратів.
У свою чергу, сертиндол і його головні метаболіти чинять слабку інгібуючу дію на активність цитохрому P450 2D6, з допомогою якого метаболізуються ?-адреноблокатори, антіарітмікі, деякі гіпотензивні засоби, велике число антипсихотичних препаратів і антидепресантів.
Детальніше див. інструкцію.
