Дозировка
Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет 1 раз/сут внутрь, вне зависимости от приема пищи. При депрессивных расстройствах назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции доз не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата. При нарушении функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "E" с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Состав
1 таб.
эсциталопрама оксалат 12.78 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама 10 мг
Вспомогательные вещества: просолв SMCC®90/HD90 - 147.42 мг (целлюлоза микрокристаллическая - 144.47 мг, кремния диоксид - 2.95 мг), кроскармеллоза натрия - 9 мг, тальк - 9 мг, магния стеарат - 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry 03F28446 White) - около 5.4 мг (гипромеллоза 6cP - 3.29 мг, титана диоксид - 1.31 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1 и D2-рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч.
Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
После приема внутрь кажущийся Vd составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет около 80%.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Выведение
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура.Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии препаратом Селектра у некоторых больных может привести к возникновению синдрома отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется применять препарат в низкой начальной дозе.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет, по сравнению с плацебо.
Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко - острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.
Показания
— депрессивные расстройства любой степени тяжести;
— панические расстройства с/без агорафобии.
Противопоказания
— одновременный прием с ингибиторами МАО;
— детский возраст (до 15 лет);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин), гипомании, маниакальных расстройствах, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, при одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, с этанолом, с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19, а также пациентам пожилого возраста и подросткам в возрасте от 15 до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме препарата Селектра и ингибиторов МАО, а также при приеме ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Селектра может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, другими СИОЗС, нейролептиками (фенотиазинами, производными тиоксантена и бутирофенона), мефлохином и трамадолом).
Эсциталопрам усиливает фармакологические эффекты триптофана (усиление серотонинергического эффекта) и токсические эффекты препаратов лития.
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях необходим контроль показателей свертывания крови.
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама
Совместный прием с лекарственными препаратами, ингибирующими CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама с подобными препаратами, например, омепразолом. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
С осторожностью следует назначать эсциталопрам в высоких дозах одновременно с циметидином, являющимся сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2, в высоких дозах.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов - дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических средств - рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы, т.к. увеличивается концентрация эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов, что следует учитывать при выборе доз.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся CYP2C19.
(3130)
Дозування
Препарат призначають дорослим та дітям старше 15 років 1 раз/добу всередину, незалежно від прийому їжі. При депресивних розладах призначають 10 мг 1 раз/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум ще протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту. При панічних розладах з/без агорафобиі протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг/добу, яка потім збільшується до 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/добу. Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. Літнім пацієнтам (старше 65 років) рекомендується призначати половину зазвичай рекомендованої дози (тобто всього 5 мг/добу) і більш низьку максимальну дозу (10 мг/доб). При нирковій недостатності легкого і середнього ступеня��і тяжкості корекція доз не потрібна. Пацієнтам з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК нижче 30 мл/хв) слід призначати препарат з мінімальних терапевтичних доз, поступово їх збільшуючи з урахуванням переносимості та ефективності препарату. При порушенні функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу. Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP 2С19 рекомендована початкова доза в течок в ток перших двох тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу. При припиненні лікування препаратом доза повинна поступово знижуватися протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіруванням "E" з одного боку, з рискою з іншого боку і бічними ризиками.Склад
1 таб.
эсциталопрама оксалат 12.78 мг,
що відпо��етствует змістом эсциталопрама 10 мг
Допоміжні речовини: просолв SMCC®90/HD90 - 147.42 мг (целюлоза мікрокристалічна - 144.47 мг, кремнію діоксид - 2.95 мг), натрію кроскармелоза - 9 мг, тальк - 9 мг, магнію стеарат - 1.8 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай білий (Opadry 03F28446 White) - 5.4 мг (гіпромелоза 6cP - 3.29 мг, титану діоксид - 1.31 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг).Фармакологічна дія
Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення кінцінтрации цього нейромедіатору в синаптичної щілини, посилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.
Эсциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, допамінові D1 і D2-рецептори, ?1-, ?2-, ?-адренорецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холінорецептори, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Всмоктування не залежить від прийому їжі. Біодоступність эсциталопрама ��залишає близько 80%. Середній час досягнення Cmax в плазмі крові становить близько 4 ч.
Кінетика эсциталопрама лінійна. Css досягається приблизно через 1 тиждень. Середня Css - 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Після прийому всередину здається Vd складає від 12 до 26 л/кг, Зв'язування эсциталопрама та його основних метаболітів з білками плазми крові становить близько 80%.
Метаболізм
Эсциталопрам метаболізується в печінці до деметилированного і дидеметилированного метаболітів. Вони обидва є фармакологически активними. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів.
Після багаторазового застосування середня концентрація деметил - і дидеметилметаболитов зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації эсциталопрама. Біотрансформація эсциталопрама в деметилированный метаболіт відбувається головним чином за допомогою цитохрому CYP2C19. Можливо деякий участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю CYP2C19 концентрація эсциталопрама може бути в два рази вище, ніж у випадках з високу активність цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках зі слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 виявлено не було.
Виведення
T1/2 після багаторазового застосування становить близько 30 год Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0,6 л/хв. В основних метаболітів эсциталопрама T1/2 більш тривалий. Эсциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх (старше 65 років) эсцитал��прам виводиться повільніше у порівнянні з молодими пацієнтами. AUC у літніх на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.Побічні дії
Побічні ефекти найбільш часто виникають на 1 або 2 тижні лікування, потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
З боку ЦНС: запаморочення, слабкість, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові розлади, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), галюцинації, маніакальні розлади, сплутаність сознанія, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, розлади зору.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, діарея, запор.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи: зниження секреції АДГ, галакторея.
З боку сечостатевої системи: зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок), затримка сечі.
Дерматоло��ические реакції: шкірний висип, свербіж, экхимоз, пурпура.Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку лабораторних показників: гіпонатріємія, зміна лабораторних показників функції печінки.
Інші: підвищена пітливість, гіпертермія, синусити, артралгія, міалгія.
Крім того, після тривалого застосування різке припинення терапії препаратом Селектра у деяких хворих може призвести до виникнення синдрому відміни. При різкому припиненні прийому эсциталопрама можуть виникать такі небажані реакції, як запаморочення, головний біль і нудота, вираженість яких незначна, а тривалість - обмеженаОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування СІЗЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксиогенного ефекту рекомендується застосовувати препарат у низькій початковій дозі.
Слід скасувати пр��парат у разі розвитку судомних нападів. Не рекомендується застосування у хворих з неконтрольованою епілепсією; при контрольованих нападах необхідно ретельне спостереження. При збільшенні частоти судомних нападів СІЗЗС, включаючи эсциталопрам, повинні бути скасовані.
Эсциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гипоманией в анамнезі. При розвитку маніакального стану эсциталопрам повинен бути скасований.
У пацієнтів з цукровим діабетом лікування эсциталопрамом може змінити рівень глюкози �� крові (можлива як гіпоглікемія, так і гіперглікемія). Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до істотного поліпшення стану, нового спонтанно або внаслідок проведеної терапії. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які перебувають на лікуванні антидепресантами, особливо на початку лікування через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (мизлий і поведінки). Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів із-за можливості одночасного розвитку депресії.
У ряді випадків при лікуванні антидепресантами групи СІЗЗС відзначалося підвищення ризику розвитку суїцидальних думок та поведінки у дітей, підлітків і молодих людей віком до 24 років, порівняно з плацебо.
Гіпонатріємія, можливо, пов'язана з порушенням секреції АДГ, на тлі прийому эсциталопрама виникає рідко і звичайно зникає при відміні терапії. Обережність до��жна проявлятися при призначенні эсциталопрама та інших СІЗЗС особам, які входять у групу ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки і приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію.
При прийомі эсциталопрама можливий розвиток підшкірних крововиливів (екхімози і пурпури). Необхідно з обережністю застосовувати эсциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти і інші ліки, що впливають на згортання крові.
Оскільки клінічний досвід одне��ремінного застосування эсциталопрама та ест обмежений, то в подібних випадках повинна дотримуватися обережності.
Поєднувати эсциталопрам і інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому.
У хворих, які приймають эсциталопрам та інші СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвинутися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю застосовувати эсциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що володіють серотонинергическ��м дією. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо це сталося, то СІЗЗС і серотонінергічні препарати повинні бути негайно скасовані і призначено симптоматичне лікування.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В процесі лікування препаратом хворим слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій, таких, як керування автомобиля чи управління механізмами.
Передозування
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегменту ST, зубця Т, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихальної діяльності, блювота, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, дуже рідко - гостра ниркова недостатність.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче: промивання шлунка, адекватна оксигенація. Моніторування фу��кції серцево-судинної і дихальної систем. Специфічного антидоту не існує.Свідчення
— депресивні розлади будь-якого ступеня тяжкості;
— панічні розлади з/без агорафобії.Протипоказання
— одночасний прийом з інгібіторами МАО;
— дитячий вік (до 15 років);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до препарату або його компонентів.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (КК нижче 30 мл/хв), гипомании, маніакальних розладах, фармакологічно неконтрольованої епілепсії, депресії з суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильність до кровотеч, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності, що спричиняють гіпонатріємію, з етанолом, з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP2C19, а також пацієнтам літнього віку і підліткам у віці від 15 до 18 років.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат противопоказан до застосування при вагітності і в період лактації.Лікарська взаємодія
Можливе виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному прийомі препарату Селектра та інгібіторів МАО, а також при прийомі інгібіторів МАО хворими, незадовго до цього припинили прийом препарату. У подібних випадках може розвинутися серотоніновий синдром.
Эсциталопрам не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО. Эсциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування необоротними інгібіторів�� МАО і як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А моклобемідом. Як мінімум 7 днів має пройти після закінчення прийому эсциталопрама перш ніж починати лікування неселективними інгібіторами МАО.
Спільне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Селектра може знижувати поріг судомної готовності. Потрібно проявляти обережність при одновремедержавному призначенні з іншими лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності (трициклічними антидепресантами, іншими СІЗЗС, нейролептиками (фенотіазинами, похідними тиоксантена і бутирофенону), мефлохіном і трамадолом).
Эсциталопрам посилює фармакологічні ефекти триптофану (посилення серотонінергічного ефекту) і токсичні ефекти препаратів літію.
Одночасне призначення эсциталопрама і препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може призвести до збільшення числа п��бочных ефектів.
Порушення згортання крові може виникнути при одночасному призначенні эсциталопрама з пероральними антикоагулянтами та іншими лікарськими засобами, що впливають на згортання крові (наприклад, атиповими антипсихотичними засобами і фенотіазинами, більшістю трициклічних антидепресантів, ацетилсаліциловою кислотою і НПЗЗ, тиклопидином і дипіридамолом). У таких випадках необхідний контроль показників згортання крові.
Эсциталопрам не вступає з етанолом в фармакодинамическ��е або фармакокінетична взаємодія. Однак, як і у випадку з іншими психотропними лікарськими засобами, одночасне застосування эсциталопрама та алкоголю не рекомендується.
Вплив інших лікарських препаратів на фармакокінетику эсциталопрама
Спільний прийом з лікарськими препаратами, що інгібують CYP2C19, може підвищувати концентрацію эсциталопрама в плазмі крові. Необхідно проявляти обережність при одночасному використанні эсциталопрама з подібними препаратами, наприклад, омепразолом. Може зазнадобитися зменшення дози эсциталопрама.
З обережністю слід призначати эсциталопрам у високих дозах одночасно з циметидином, який є сильним інгібітором ізоферментів CYP2D6, CYP3A4 і CYP1A2, у високих дозах.
Вплив эсциталопрама на фармакокінетику інших лікарських препаратів
Эсциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідно проявляти обережність при одночасному призначенні эсциталопрама та лікарських засобів, які метаболізуються за допомогою цього ізоферменту і мають малий терапевтич��ський індекс, наприклад, флекаїніду, пропафенону та метопрололу (у випадках застосування при серцевій недостатності) або медичних препаратів, що переважно метаболізуються за допомогою CYP2D6 і діють на ЦНС, наприклад, антидепресантів - дезипраміну, кломипрамина, нортриптиліну або антипсихотичних засобів - рисперидону, тіоридазину, галоперидолу. У цих випадках може знадобитися корекція дози, оскільки збільшується концентрація эсциталопрама в плазмі крові.
Одночасне призначення эсциталопрама і дезипраміну або метопролола призводить до двократного збільшення концентрації останніх двох препаратів, що слід враховувати при виборі доз.
Эсциталопрам може незначно інгібувати ізофермент CYP2C19. Тому рекомендується проявляти обережність при одночасному використанні эсциталопрама і медичних препаратів, які метаболізуються CYP2C19.
