Дозировка
Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет 1 раз/ внутрь, вне зависимости от приема пищи. При депрессивных расстройствах назначают 10 мг 1 раз/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/ Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/, которая затем увеличивается до 10 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/ Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/) и более низкую максимальную дозу (10 мг/). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции доз не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата. При нарушении функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/ Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/ При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Передозировка
головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия,
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "E" с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Состав
эсциталопрама оксалат12.78 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама10 мг
Вспомогательные вещества: просолв SMCC®90/HD90 (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry 03F28446 White): гипромеллоза 6cP, титана диоксид, макрогол 6000.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1 и D2-рецепторы, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч.
Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
После приема внутрь кажущийся Vd составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови составляет около 80%.
Метаболиз
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Выведение
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии препаратом Селектра у некоторых больных может привести к возникновению синдрома отмены.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется применять препарат в низкой начальной дозе.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет, по сравнению с плацебо.
Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром.
Показания
— депрессивные расстройства любой степени тяжести;
— панические расстройства с/без агорафобии.
Противопоказания
— одновременный прием с ингибиторами МАО;
— детский возраст (до 15 лет);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин), гипомании, маниакальных расстройствах, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, при одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, с этанолом, с лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием CYP2C19, а также пациентам пожилого возраста и подросткам в возрасте от 15 до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме препарата Селектра и ингибиторов МАО, а также при приеме ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Селектра может снижать порог судорожной готовности.
(3129)
Дозування
Препарат призначають дорослим та дітям старше 15 років 1 раз/ всередину, незалежно від прийому їжі. При депресивних розладах призначають 10 мг 1 раз/ залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/ Антидепресивний ефект звичайно розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії, як мінімум ще протягом 6 місяців необхідно продовжувати терапію для закріплення отриманого ефекту. При панічних розладів із/без агорафобії протягом першого тижня лікування рекомендується доза 5 мг/, яка потім збільшується до 10 мг/ залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг/ Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування. Терапія триває кілька місяців. Літнім пацієнтам (старше 65 років) рекомендується призначати половину зазвичай рекомендованої дози (тобто всього 5 мг/) і більш низьку максимальну дозу (10 мг/). При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості корекція доз не требуется. Пацієнтам з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК нижче 30 мл/хв) слід призначати препарат з мінімальних терапевтичних доз, поступово їх збільшуючи з урахуванням переносимості та ефективності препарату. При порушенні функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг/ залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/ Для пацієнтів зі слабкою активністю ізоферменту CYP 2С19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування сос��авляет 5 мг/ залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/ При припиненні лікування препаратом доза повинна поступово знижуватися протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнути виникнення синдрому відміни.Передозування
запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, затьмарення свідомості, судомні напади, тахікардія, зміни ЕКГ (зміна сегменту ST, зубця Т, розширення комплексу QRS, подовження інтервалу QT, аритмії, пригнічення дихальної діяльності, блювота, рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гі��окалиемия,
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, овальні, двоопуклі, з гравіруванням "E" з одного боку, з рискою з іншого боку і бічними ризиками.Склад
эсциталопрама оксалат12.78 мг,
що відповідає змісту эсциталопрама10 мг
Допоміжні речовини: просолв SMCC®90/HD90 (целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид), натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: опадрай білий (Opadry 03F28446 White): гіпромелоза 6cP, титану діоксид, мак��огол 6000.Фармакологічна дія
Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатору в синаптичної щілини, посилює і пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки.
Эсциталопрам не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT1A-, 5-HT2-рецептори, допамінові D1 і D2-рецептори, альфа1-, альфа2-, бета-адренорецептори, гістамін��правові H1-рецептори, м-холінорецептори, бензодіазепінові та опіоїдні рецептори.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Всмоктування не залежить від прийому їжі. Біодоступність эсциталопрама становить близько 80%. Середній час досягнення Cmax в плазмі крові становить близько 4 ч.
Кінетика эсциталопрама лінійна. Css досягається приблизно через 1 тиждень. Середня Css - 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Після прийому всередину здається Vd складає від 12 до 26 л/кг, Зв'язування эсциталопрама і його основних метаболітів з білками плазми крові становить близько 80%.
Метаболиз
Эсциталопрам метаболізується в печінці до деметилированного і дидеметилированного метаболітів. Вони обидва є фармакологічно активними. Основна речовина та її метаболіти частково виділяються у формі глюкуронідів.
Після багаторазового застосування середня концентрація деметил - і дидеметилметаболитов зазвичай становить 28-31% і менше 5% відповідно від концентрації эсциталопрама. Біотрансформація эсциталопрама в деметилированный метаболіт вироб��ходить головним чином за допомогою цитохрому CYP2C19. Можливо деякий участь ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. У осіб зі слабкою активністю CYP2C19 концентрація эсциталопрама може бути в два рази вище, ніж у випадках з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації препарату у випадках зі слабкою активністю ізоферменту CYP2D6 виявлено не було.
Виведення
T1/2 після багаторазового застосування становить близько 30 год Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0,6 л/хв. В основних метаболітів эсциталопрама T1/2 болїї тривалий. Эсциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх (старше 65 років) эсциталопрам виводиться повільніше у порівнянні з молодими пацієнтами. AUC у літніх на 50% більше, ніж у молодих здорових добровольців.Побічні дії
Побічні ефекти найбільш часто виникають на 1 або 2 тижні лікування, потім зазвичай стають менш інтенсивними і виникають рідше при продовженні терапії.
З боку ЦНС: запаморочення, слабкийость, безсоння або сонливість, судоми, тремор, рухові розлади, серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), галюцинації, маніакальні розлади, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, підвищена дратівливість, розлади зору.
З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, діарея, запор.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія.
З боку ��ндокринной системи: зниження секреції АДГ, галакторея.
З боку сечостатевої системи: зниження лібідо, імпотенція, порушення еякуляції, аноргазмія (у жінок), затримка сечі.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, экхимоз, пурпура.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку лабораторних показників: гіпонатріємія, зміна лабораторних показників функції печінки.
Інші: підвищена пітливість, гіпертермія, синусити, артралгія, міалгія.
Крім того, після тривалого застосування різке припинення терапії препаратом Селектра у деяких хворих може призвести до виникнення синдрому відміни.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У деяких пацієнтів з панічним розладом на початку лікування СІЗЗС може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб знизити ймовірність виникнення анксиогенного ефекту рекомендується застосовувати препарат у низькій початковій дозі.
Слід скасувати ��репарат у разі розвитку судомних нападів. Не рекомендується застосування у хворих з неконтрольованою епілепсією; при контрольованих нападах необхідно ретельне спостереження. При збільшенні частоти судомних нападів СІЗЗС, включаючи эсциталопрам, повинні бути скасовані.
Эсциталопрам повинен з обережністю застосовуватися у хворих з манією/гипоманией в анамнезі. При розвитку маніакального стану эсциталопрам повинен бути скасований.
У пацієнтів з цукровим діабетом лікування эсциталопрамом може змінити рівень глюкози в крові (можлива як гіпоглікемія, так і гіперглікемія). Тому може знадобитися корекція доз інсуліну та/або пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Ризик скоєння самогубства властивий депресії і може зберігатися до істотного поліпшення стану, нового спонтанно або внаслідок проведеної терапії. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які перебувають на лікуванні антидепресантами, особливо на початку лікування через можливість клінічного погіршення та/або появи суїцидальних проявів (думок і поведінки). Ця обережність повинна дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів із-за можливості одночасного розвитку депресії.
У ряді випадків при лікуванні антидепресантами групи СІЗЗС відзначалося підвищення ризику розвитку суїцидальних думок та поведінки у дітей, підлітків і молодих людей віком до 24 років, порівняно з плацебо.
Гіпонатріємія, можливо, пов'язана з порушенням секреції АДГ, на тлі прийому эсциталопрама виникає рідко і звичайно зникає при відміні терапії. Обережність повинна п��оявляться при призначенні эсциталопрама та інших СІЗЗС особам, які входять у групу ризику розвитку гіпонатріємії: літнім, хворим на цироз печінки і приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію.
При прийомі эсциталопрама можливий розвиток підшкірних крововиливів (екхімози і пурпури). Необхідно з обережністю застосовувати эсциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають пероральні антикоагулянти і інші ліки, що впливають на згортання крові.
Оскільки клінічний досвід одновременного застосування эсциталопрама та ест обмежений, то в подібних випадках повинна дотримуватися обережності.
Поєднувати эсциталопрам і інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик розвитку серотонінового синдрому.
У хворих, які приймають эсциталопрам та інші СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвинутися серотоніновий синдром.Свідчення
— депресивні розлади будь-якого ступеня тяжкості;
— панічні розлади з/без агорафобії.Противопоказания
— одночасний прийом з інгібіторами МАО;
— дитячий вік (до 15 років);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до препарату або його компонентів.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (КК нижче 30 мл/хв), гипомании, маніакальних розладах, фармакологічно неконтрольованої епілепсії, депресії з суїцидальними спробами, цукровому діабеті, цирозі печінки, схильність до кровотеч, при одночасному прийомі з лікарськими засобами, що знижують поріг судомної готовності, що спричиняють гіпонатріємію, з етанолом, з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP2C19, а також пацієнтам літнього віку і підліткам у віці від 15 до 18 років.Лікарська взаємодія
Можливе виникнення серйозних небажаних реакцій при одночасному прийомі препарату Селектра та інгібіторів МАО, а також при прийомі інгібіторів МАО хворими, незадовго до цього припинили прийом препарату. У подібних випадках може розвинутися серотониновий синдром.
Эсциталопрам не можна призначати одночасно з інгібіторами МАО. Эсциталопрам може бути призначений через 14 днів після припинення лікування незворотними інгібіторами МАО і як мінімум через 1 день після припинення терапії оборотним інгібітором МАО типу А моклобемідом. Як мінімум 7 днів має пройти після закінчення прийому эсциталопрама перш ніж починати лікування неселективними інгібіторами МАО.
Спільне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.
Селектра може знижувати поріг судомної готовності.
