Дозировка
При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/ В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/ Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/, поддерживающая - 1-15 мг/кг/ Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг. Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
ламотриджин 100 мг
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата - возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.
Фармакокинетика
После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.
T1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.
T1/2 у детей меньше, чем у взрослых.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.
При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.
При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.
При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.
Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотриджину
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.
Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T1/2 ламотриджина.
(3126)
Дозування
При прийомі всередину для дорослих і дітей старше 12 років початкова разова доза становить 25-50 мг, підтримуючі дози - 100-200 мг/ У рідкісних випадках можуть знадобитися дози 500-700 мг/ Для дітей віком від 2 до 12 років початкова доза становить 0.2-2 мг/кг, підтримуюча - 1-15 мг/кг/ Максимальна добова доза для дітей віком від 2 до 12 років, залежно від застосованої схеми лікування, становить 200-400 мг. Частота прийому, інтервали між прийомами при підвищенні дози залежать від застосованої схеми лікування, реакції пацієнта на проведене леченії.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
ламотриджин 100 мгФармакологічна дія
Протисудомний засіб. Механізм дії пов'язаний з впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптической мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, в першу чергу глутамату - збудливою амінокислоти, що відіграє важливу роль у формуванні епілептичних розрядів у головному мозку.Фармакокінетика
Після прийому всередину ламотриджин швидко та повністю абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі ��остигается приблизно через 2.5 ч. Зв'язування з білками плазми становить 55%. Піддається інтенсивному метаболізму з утворенням основного метаболіту N-глюкуроніду.
T1/2 у дорослих становить в середньому 29 ч. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболіту; близько 8% активної речовини виводиться в незміненому вигляді.
T1/2 у дітей менший, ніж у дорослих.Побічні дії
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, відчуття втоми, агресивність, сплутаність свідомості.
З боку пищеварит��льної системи: нудота, порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: шкірний висип (зазвичай макуло-папульозний), ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Не слід застосовувати ламотриджин у пацієнтів літнього віку.
При появі виражених шкірних аллергичеських реакцій застосування ламотриджину слід припинити.
При раптовій відміні ламотриджину можливе посилення проявів епілепсії, тому необхідно поступово припиняти лікування, зменшуючи дозу протягом 2 тижнів.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном можливі запаморочення, диплопія, атаксія, порушення зору, нудота. Ці явища, як правило, проходять при зменшенні дози карбамазепіну.
Не слід застосовувати ламотриджин у дітей у віці до 2 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспор��а і керуванню механізмами
В період лікування спостерігається сповільнення швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Парціальні та генералізовані тоніко-клонічні судомні напади (частіше у випадках резистентності до лікування іншими протисудомними засобамиПротипоказання
Тяжкі порушення функції печінки, підвищена чутливість до ламотриджинуЛікие взаємодія
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами - індукторами метаболізму в печінці (в т. ч. з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном) прискорюється метаболізм ламотриджину. При одночасному застосуванні ламотриджину і карбамазепіну або фенітоїну відбувається зменшення T1/2 ламотриджину. Існують повідомлення про запаморочення, атаксії, диплопії, нечіткості зору і нудоту у пацієнтів, які приймають карбамазепін після початку лікування ламотриджином.
Внаслідок інгібування мікросомальних ��ерментов печінки під впливом вальпроату натрію, при одночасному застосуванні сповільнюється метаболізм ламотриджину, збільшується T1/2 ламотриджину.
