Дозировка
Внутрь применяют по 400-800 мг 3 в течение 8-12 недель.
Лекарственная форма
Пена ректальная кремообразная стойкая от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.
Состав
месалазин (5-АСК) \00091 г
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 3.4364 г, натрия дисульфит 0.05 г, полисорбат 60 0.0364 г, динатрия эдетат 0.0136 г, цетостеариловый спирт 0.0091 г, пропеллент 0.176 г.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.
Фармакокинетика
После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов.
Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Показания
НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.
(5066)
Дозування
Внутрішньо застосовують по 400-800 мг 3 протягом 8-12 тижнів.
Лікарська форма
Піна ректальна кремоподібна стійка від сірувато-білого до злегка червонувато-фіолетового кольору.Склад
месалазин (5-АСК) \00091 р
Допоміжні речовини: пропіленгліколь 3.4364 г, натрію дисульфит 0.05 г, полісорбат 60 0.0364 р, динатрію едетат 0.0136 р, цетостеариловий спирт 0.0091 р, пропелент 0.176 р.Фармакологічна дія
Протизапальний засіб з переважною локалізацією дії в кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота) інгібує активність нейтрофильной липооксигеназы і синтез метаболітів арахідонової кислоти (простагландинів і лейкотрієнів), які є медіаторами запалення. Гальмує міграцію, дегрануляцію, фагоцитоз нейтрофілів, а також секрецію імуноглобулінів лімфоцитами. Месалазин володіє антиоксидантними властивостями, зв'язуючись з вільними кисневими радикалами.Фармакокінетика
Після прийому всередину месалазин повільно вивільняється з лікарської форми в дистальному відділі тонкої кишки і товстої кишці. Зв'язування з бялинками плазми становить 43%. Метаболізується в слизовій оболонці кишечнику і в печінці з утворенням N-ацетил-5-АСК. T1/2 становить 0.5-2 ч. Месалазин виводиться з сечею, переважно в ацетильованій формі.Побічні дії
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, печія, біль у животі, втрата апетиту, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, депресія, запаморочення, порушення сну, парестезії, тремор, шум у вухах.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, біль за грудиною, задишка.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
Інші: алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умо��я
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки і нирок, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алергічних захворюваннях та схильності до них. До початку лікування, а потім щомісяця протягом перших 3 місяців лікування слід проводити контроль картини периферичної крові, функції печінки, а також визначення концентрації сечовини і креатиніну в крові. У хворих, які є "повільними ацетиляторами", підвищений ризик розвитку побічних ефектів.
Застосування у дітей молодше 2 років можливе тільки у разі, якщо передбачувана користь терапії перевищує потенційний ризик для дитини.Свідчення
НЯК, хвороба Крона (профілактика і лікування загострень).Протипоказання
Захворювання крові, виражені порушення функції печінки і/або нирок, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в фазі загострення, порушення згортання крові, дитячий вік до 2 років, підвищена чутливість до саліцилатів.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні месалазина з азатіоприном, меркаптопурин підвищується токсичність азатиопріна і меркаптопурину; з варфарином - описаний випадок зменшення ефективності варфарину.
