Дозировка
Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г/ в течение 8-12 недель. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3, при необходимости - в течение нескольких лет. Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3, при необходимости - в течение нескольких лет. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
1 таб.
месалазин (5-АСК) 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат, глицин, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и метакрилата (1:1), дибутилфталат, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, макрогол, бутилметакрилат.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Оказывает противовоспалительное действие. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Всасывание
Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.
Метаболизм
Метаболизируется в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после приема 250 мг - 0.5-1.5 мкг/мл). Связывание с белками плазмы - 43% (метаболит - 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях - гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Прочие: в отдельных случаях - уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция.
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек.
Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.
Показания
— неспецифический язвенный колит (НЯК);
— болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).
Противопоказания
— выраженные нарушения функций печени;
— выраженные нарушения функций почек;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.
С осторожностью следует назначать Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов.
При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.
При одновременном применении Салофальк усиливает повреждающее действие ГКС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении Салофальк уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина.
При одновременном применении Салофальк уменьшает урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона.
При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
(5020)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо дорослим по 500 мг 3 При важких формах захворювання доза може бути збільшена до 3-4 г/ протягом 8-12 тижнів. Для профілактики рецидивів препарат призначають по 500 мг 3, при необхідності - протягом декількох років. Дітям з масою тіла до 40 кг призначають 1/2 добової дози для дорослих - по 250 мг 3 (слід використовувати таблетки по 250 мг), дітям з масою тіла більше 40 кг - по 500 мг 3 Для профілактики рецидивів препарат призначають по 250 мг 3, при необхідності - протягом декількох років. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, після їжі і запивати великою кількістю води. При дистальних формах НЯК переважно ректальне введення препарату у формі ректальних свічок або суспензії ректальної.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною плівковою оболонкою від світло-жовтого до жовто-коричневого кольору, круглі, двоопуклі.Склад
1 таб.
месалазин (5-АСК) 500 мг
Допоміжні речовини: натрію карбонат, гліцин, повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат, гіпромелоза, сополімер метакрилової кислоти і метакрилату (1:1), дибутилфталат, тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, макрогол, бутилметакрилат.Фармакологічна дія
Препарат з протизапальною дією, який застосовується для лікування хвороби Крона і НЯК. Чинить протизапальну дію. Інгібує синтез метаболітів арахідонової кислоти (простагландинів), активність нейтрофильной липооксигеназы, гальмує міграцію, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, секрецію імуноглобулінів чи��фоцитами; пов'язує і руйнує вільні радикали кисню.Фармакокінетика
Всмоктування
Вивільнення месалазина відбувається в термінальному відділі тонкої і товстої кишки. Таблетки починають розчинятися в тонкій кишці через 110-170 хв і повністю розчиняються через 165-225 хв після прийому. На швидкість розчинення не впливають зміни рН середовища, викликані прийомом їжі або інших препаратів.
Метаболізм
Метаболізується в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту у слизовій оболонці кишечнику і в печінці, тому концентрац��я в плазмі порівняно низька (після прийому 250 мг - 0.5-1.5 мкг/мл). Зв'язування з білками плазми - 43% (метаболіт - 75-83%). У материнське молоко проникає (у вигляді метаболіту) 0.1% дози.Побічні дії
З боку травної системи: діарея, нудота, болі в животі, метеоризм, втрата апетиту, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів у крові, гепатит.
З боку ЦНС: головний біль, депресія, запаморочення, порушення сну, слабкість, парестезії, судоми, тремор, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахикардия, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, біль за грудиною, задишка.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку системи згортання крові: в окремих випадках - гіпопротромбінемія.
З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія.
Інші: в окремих випадках - зменшення продукції слізної рідини, алопеція.
Реакції, пов'язані з підвищеною чутливістю: шкірний висип, свербіж, еритема, лихоманка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром. Спостерігалися окремі випадки алергічного альвеоліту та панколита. При певних умовах месалазин і препарати, що мають схожу хімічну структуру, можуть призвести до розвитку синдрому, подібного з синдромом системної червоної вовчака.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Доцільно регулярне проведення�� загального аналізу крові (перед початком, під час, а також після лікування) і сечі, контроль за видільною функцією нирок.
Хворі, які є "повільними ацетиляторами", мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів.
Може спостерігатися фарбування сечі та сльози в жовто-оранжевий колір, фарбування м'яких контактних лінз.
Якщо пропущений прийом декількох доз, то, не припиняючи лікування, пацієнт повинен звернутися до лікаря.Свідчення
— неспецифічний виразковий коліт (НВК);
— хвороба Крона (профілактика, варт��ня загострень).Протипоказання
— виражені порушення функцій печінки;
— виражені порушення функцій нирок;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
— геморагічний діатез (зі схильністю до кровотеч);
— дитячий вік до 3 років;
— підвищена чутливість до саліцилової кислоти та її похідних.
З обережністю слід призначати Салофальк хворим з порушенням видільної функції нирок, порушенням функції дихання (особливо пацієнтам з бронхіальною астмою), прі дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (незначний ризик гемолізу при рекомендованої дозуванні), хворим з підвищеною чутливістю до сульфасалазину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Салофальк викликає посилення дії антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні Салофальк посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини.
При одночасному застосуванні Салофальк підвищує токсичність метотрексату.
При одночасному застосуванні Салофальк посилює по��реждающее дія ГКС на слизову оболонку шлунка.
При одночасному застосуванні Салофальк зменшує туберкулостатическое дію рифампіцину.
При одночасному застосуванні Салофальк зменшує урикозурическое дію пробенециду і сульфинпиразона.
При одночасному застосуванні Салофальк зменшує діуретичний ефект спіронолактону і фуросеміду.
