Дозировка
Суппозитории ректальные взрослым назначают по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена. При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов - по 1 суппозиторию 250 мг 3 Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 1 суппозиторию 250 мг 3, детям с массой тела более 40 кг - по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 Содержимое одного флакона (суспензия ректальная) вводят ректально 1 раз/ перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Для профилактики рецидивов рекомендуется пероральный прием Салофалька в форме таблеток в дозе 15-30мг/кг массы тела/ Суточная доза должна быть разделена на 2 приема.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
месалазин (5-АСК) 500 мг
Вспомогательные вещества: жир твердый, цетиловый спирт, натрия докузат.
Фармакологическое действие
Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Оказывает противовоспалительное действие. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Всасывание
Высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.
Метаболизм
Метаболизируется в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного применения - 0.5-1.5 мкг/мл). Связывание с белками плазмы - 43% (метаболит - 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях - гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Прочие: в отдельных случаях - уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция.
Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.
С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика и лечение обострений) - для суппозиториев ректальных;
— неспецифический язвенный колит в фазе обострения (с вовлечением прямой и левого отдела ободочной кишки) - для суспензии ректальной.
Противопоказания
— выраженные нарушения функций печени;
— выраженные нарушения функций почек;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.
С осторожностью следует назначать Салофальк больным с нарушением выделительной функции почек, нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов.
При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.
При одновременном применении Салофальк усиливает повреждающее действие ГКС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении Салофальк уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина.
При одновременном применении Салофальк уменьшает урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона.
При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
(5018)
Дозування
Супозиторії ректальні дорослим призначають по 1 супозиторію 500 мг або по 2 супозиторія 250 мг 3 При важких формах захворювання доза може бути подвоєна. При тривалому підтримуючому лікуванні і для профілактики рецидивів - по 1 супозиторію 250 мг 3 Дітям з масою тіла до 40 кг призначають 1/2 добової дози для дорослих - по 1 супозиторію 250 мг 3, дітям з масою тіла більше 40 кг - по 1 супозиторію 500 мг або по 2 супозиторія 250 мг 3 Вміст одного флакона (суспензія ректальна) вводять ректально 1 раз/ перед сном (попередньо рекомендуе��ся очистити кишечник). Для профілактики рецидивів рекомендується пероральний прийом Салофалька у формі таблеток в дозі 15-30мг/кг маси тіла/ Добова доза повинна бути розділена на 2 прийоми.Передозування
Випадків передозування не виявлено.
Лікарська форма
Супозиторії ректальніСклад
месалазин (5-АСК) 500 мг
Допоміжні речовини: жир твердий, цетиловий спирт, натрію докузат.Фармакологічна дія
Препарат з протизапальною дією, який застосовується для лікування хвороби Крона і НЯК. Чинить проти��овоспалительное дію. Інгібує синтез метаболітів арахідонової кислоти (простагландинів), активність нейтрофильной липооксигеназы, гальмує міграцію, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, секрецію імуноглобулінів лімфоцитами; пов'язує і руйнує вільні радикали кисню.Фармакокінетика
Всмоктування
Вивільнення месалазина відбувається в прямої та ободової кишці.
Метаболізм
Метаболізується в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту у слизовій оболонці кишечнику і в печінці, тому концентрація в ��лазме порівняно низька (після одноразового застосування - 0.5-1.5 мкг/мл). Зв'язування з білками плазми - 43% (метаболіт - 75-83%). У материнське молоко проникає (у вигляді метаболіту) 0.1% дози.Побічні дії
З боку травної системи: діарея, нудота, болі в животі, метеоризм, втрата апетиту, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів у крові, гепатит.
З боку ЦНС: головний біль, депресія, запаморочення, порушення сну, слабкість, парестезії, судоми, тремор, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: рідко�� - тахікардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, біль за грудиною, задишка.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.
З боку системи згортання крові: в окремих випадках - гіпопротромбінемія.
З боку сечовидільної системи: в окремих випадках - протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія.
Інші: в окремих випадках - зменшення продукції слізної жидкости, алопеція.
Реакції, пов'язані з підвищеною чутливістю: шкірний висип, свербіж, еритема, лихоманка, бронхоспазм, перикардит, міокардит, гострий панкреатит, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром. Спостерігалися окремі випадки алергічного альвеоліту та панколита. При певних умовах месалазин і препарати, що мають схожу хімічну структуру, можуть призвести до розвитку синдрому, подібного з синдромом системної червоної вовчака.
З урахуванням хімічної структури діючого компонента не можна виключити воозможливості підвищення рівня метгемоглобіну.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
— дистальні форми неспецифічного виразкового коліту (профілактика і лікування загострень) - для супозиторіїв ректальних;
— неспецифічний виразковий коліт у фазі загострення (з залученням прямий і лівого відділу ободової кишки) - для суспензії ректальної.Протипоказання
— виражені порушення функцій печінки;
— виражені порушення функцій нирок;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загостренийія;
— геморагічний діатез (зі схильністю до кровотеч);
— дитячий вік до 2 років;
— підвищена чутливість до саліцилової кислоти та її похідних.
З обережністю слід призначати Салофальк хворим з порушенням видільної функції нирок, порушенням функції дихання (особливо пацієнтам з бронхіальною астмою), при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, хворим з підвищеною чутливістю до сульфасалазину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні викликає Салофальк посилення дії антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні Салофальк посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини.
При одночасному застосуванні Салофальк підвищує токсичність метотрексату.
При одночасному застосуванні Салофальк посилює шкідливу дію ГКС на слизову оболонку шлунка.
При одночасному застосуванні Салофальк зменшує туберкулостатическое дію рифампіцину.
При одночасному застосуванні Салофальк зменшує урикозурическое дію пр��бенецида і сульфинпиразона.
При одночасному застосуванні Салофальк зменшує діуретичний ефект спіронолактону і фуросеміду.
