Дозировка
Препарат «Сальбутамол-натив» применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. 1 мл препарата содержит 1 мг сальбутамола гемисукцината (в пересчете на сальбутамол 0,8 мг/мл). Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера: 1.Подготовьте небулайзер для использования. 2.Поместите раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% натрия хлорида. 3.После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер. При использовании раствора Сальбутамол-натив через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет- 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения препарата может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (у взрослых до 40 мг в сутки). Применение у детей от 18 месяцев до 12 лет. Для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза 2 мг на ингаляцию до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики 2 мг/сутки.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение. Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии (назначение селективных бета-адреноблокаторов требует осторожности у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма).
Лекарственная форма
прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Состав
Состав на 1 мл раствора:
Активное вещество: сальбутамола гемисукцинат 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: кислота янтарная 0,2 мг,
вода очищенная 1,0 мл.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство. Сальбутамол является стимулятором бета2-адренергических рецепторов. Бронхорасширяющий эффект проявляется уже на 1-3 минуте после ингаляции препарата и достоверно возрастает к 10 минуте, максимум действия достигается к 15-20 минуте, продолжительность действия составляет 4-5 часов.
В терапевтических дозах оказывает также выраженное стимулирующее действие на бета2 -адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления и базофилов, в частности, анти-1§Е-индуцированный выброс гистамина, лейкотриенов и простагландина D2, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Подавляет раннюю и позднюю фазу аллергической реакции. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов:снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При ингаляции 10-20 % достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Период полувыведения - около 4 ч. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90 %) или в форме глюкуронида.
Побочные действия
Чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, судороги, ощущение сердцебиения, нарушение сна, парадоксальный бронхоспазм, кашель, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности - у матери и у плода), возбуждение, диспепсия, заложенность носа, фарингит, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), снижение артериального давления, аритмия, раздражение дыхательных путей, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, изменение вкусовых ощущений, дерматит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Данные об отрицательном влиянии на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей особого внимания и быстрых реакций, отсутствуют. Тем не менее, вопрос о возможности управления транспортным средством следует решать после оценки индивидуальной переносимости препарата. Если действие обычной дозы препарата становятся менее эффективным, пациенту следует обратиться к врачу.
При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.
Показания
Бронхиальная астма (для купирования приступов удушья), обратимая бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную болезнь легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, заболевания почек и печени с нарушением их функции, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 18 месяцев.
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома, тиреотоксикоз.
Применение при лактации
Поскольку сальбутамол проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Препарат «Сальбутамол-натив» хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантины).
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления.
Не рекомендуется одновременное назначение сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма.
Антихолинергические средства в ингаляционной форме при одновременном использовании могут вызывать повышение внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы. Повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах в случае увеличения частоты сердечных сокращений и, как следствие, артериального давления на фоне лечения сальбутамолом. Усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов.
(1769)
Дозування
Препарат «Сальбутамол-натів» застосовують інгаляційно тільки за допомогою небулайзера будь-якої конструкції. 1 мл препарату містить 1 мг сальбутамолу гемисукцината (у перерахунку на сальбутамол 0,8 мг/мл). Небулайзер перетворює розчин у аерозоль для інгаляцій. При застосуванні розчин повинен мати кімнатну температуру (холодний розчин може викликати кашльовий ефект). Перед застосуванням препарату необхідно уважно вивчити інструкцію по експлуатації небулайзера: 1.Підготуйте небулайзер для використання. 2.Покладіть розчин препарату в небулайзер. Не слід змішувати розчин з іншими препаратами. Розчин можна розводити дистильованою водою або 0,9% натрію хлориду. 3.Після закінчення інгаляції видаліть залишився розчин і вимийте небулайзер. При використанні розчину Сальбутамол-натів через небулайзер, початкова доза препарату становить для дорослих і дітей старше 12 років - 2,5 мг, але може бути збільшена до 5 мг. Інгаляції проводять кожні 4-6 годин протягом перших 24-48 годин терапії або до стабілізації клінічної картини. Поліпшення стану спостерігається п��після інгаляції зазвичай через 10-15 хвилин. При важкому загостренні хронічної обструктивної хвороби легень кратність введення препарату може бути значно збільшена - можливо призначення препарату кожні 30-60 хвилин до досягнення клінічного ефекту (у дорослих до 40 мг на добу). Застосування у дітей від 18 місяців до 12 років. Для зняття приступу бронхоспазму: разова доза 2 мг на інгаляцію до 4 разів на день під наглядом фахівців. Для профілактики 2 мг/добу.Передозування
Симптоми: тахікардія, порушення серцевого ритму, розширення периферических судин, зниження артеріального тиску, гіпоксемія, гіпокаліємія, гіперглікемія, м'язовий тремор, головний біль, збудження. Лікування. Відміна препарату і проведення симптоматичної терапії (призначення селективних бета-адреноблокаторів вимагає обережності у хворих з бронхіальною астмою з-за небезпеки розвитку важкого бронхоспазму).
Лікарська форма
прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідинаСклад
Склад на 1 мл розчину:
Активна речовина: сальбутамолу гемісукцінат 1,0 мг.
Вспомогательные речовини: кислота янтарна 0,2 мг,
вода очищена 1,0 мл.Фармакологічна дія
Бронхолітичну засіб. Сальбутамол є стимулятором бета2-адренергічних рецепторів. Бронхорозширюючий ефект проявляється вже на 1-3 хвилини після інгаляції препарату і достовірно зростає до 10 хвилині, максимум дії досягається до 15-20 хвилині, тривалість дії становить 4-5 годин.
У терапевтичних дозах чинить також виражену стимулюючу дію на бета2 -адренорецептори судин міо��етрия. Практично не виявляє дії на бета1-адренорецептори серця. Інгібує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення і базофілів, зокрема анти-1§Е-індукований викид гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2, усуває антигензависимое придушення мукоциліарного транспорту і виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Пригнічує ранню і пізню фазу алергічної реакції. Чинить виражений бронхолитический ефект, попереджаючи або купируя спазми бронхів, знижує опір у дихальних шляхах, увеличивает життєву ємність легень. Позитивно впливає на мукоциліарний кліренс, стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію. Попереджає розвиток індукованого алергеном бронхоспазму. Може викликати десенситизацию і зниження числа бета-адренорецепторів, в т.ч. на лімфоцитах. Володіє рядом метаболічних ефектів:знижує вміст калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, чинить гіперглікемічний і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
У річокомендуемых терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску. В меншій мірі, порівняно з лікарськими засобами цієї групи, робить позитивний хроно - й інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій. Надає токолитическое дію: знижує тонус і скоротливу активність міометрія.Фармакокінетика
При інгаляції 10-20 % досягає дрібних бронхів і поступово всмоктується, частина дози після проковтування абсорбує��я з шлунково-кишкового тракту. Піддається пресистемному метаболізму в печінці і кишковій стінці. Період напіввиведення - приблизно 4 год Виводиться з сечею і жовчю, переважно у незміненому вигляді (90 %) або у формі глюкуроніду.Побічні дії
Почуття внутрішнього занепокоєння і слабовираженний тремор скелетної мускулатури, судоми, відчуття серцебиття, порушення сну, парадоксальний бронхоспазм, кашель, гіперемія шкіри обличчя, нервове напруження, тривожність, головний біль, запаморочення, тахікардія (при вагітності - у матері і у плода), збудження, диспепсія, закладеність носа, фарингіт, затримка сечі, пітливість, гіперглікемія, збільшення вмісту в крові вільних жирних кислот, гіпокаліємія, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції (кропив'янка, еритема, набряк обличчя), зниження артеріального тиску, аритмія, подразнення дихальних шляхів, сухість слизової оболонки порожнини рота і горла, зміна смакових відчуттів, дерматит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Дані про негативний вплив на здатність до водіння автотранспорту і іншої діяльності, що вимагає особливої уваги та швидких реакцій, відсутні. Тим не менше, питання про можливості керування транспортним засобом слід вирішувати після оцінки індивідуальної переносимості препарату. Якщо дія звичайної дози препарату стають менш ефективним, пацієнту слід звернутися до лікаря.
При виникненні парадоксального бронхоспазму необхідно негайно купірувати його за допомогою іншої лікарської форми сальбутамолу або іншого швидкодіючого інгаляційного бронходилататора, припинення горіння��ить лікування і призначити терапію іншими препаратами.Свідчення
Бронхіальна астма (для купірування нападів ядухи), зворотня бронхіальна обструкція (профілактика і лікування), включаючи хронічну обструктивну хворобу легенів.Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, ішемічна хвороба серця, тяжка серцева недостатність, порушення ритму (пароксизмальна тахікардія, политопная шлуночкова екстрасистолія), міокардит, вади серця, аортальний стеноз, декомпенсований цукровий діабет, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное звуження, захворювання нирок і печінки з порушенням їх функції, вагітність, одночасний прийом неселективних бета-адреноблокаторів, дитячий вік до 18 місяців.
З обережністю: хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, феохромоцитома, тиреотоксикоз.
Застосування при лактації
Оскільки сальбутамол проникає в грудне молоко, тому його застосування в період годування груддю можливе тільки у випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефе��т для матері перевищує потенційний ризик для дитини.Лікарська взаємодія
Препарат «Сальбутамол-натів» добре поєднується з протиастматичними препаратами інших фармакологічних груп (глюкокортикостероїди, стабілізатори мембран, антигістамінні, відхаркуючі засоби, муколітики, холінолітики, ксантины).
Теофілін та інші ксантины при одночасному застосуванні підвищують ймовірність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа - тяжких шлуночкових аритмій.
Інгібітори мо��оаминооксидазы і трициклічні антидепресанти посилюють дію сальбутамолу, можуть призвести до різкого зниження артеріального тиску.
Не рекомендується одночасне застосування сальбутамолу та неселективних бета-адреноблокаторів (пропранолол) у хворих з бронхіальною астмою з-за небезпеки розвитку важкого бронхоспазму.
Антихолінергічні засоби в інгаляційної формі при одночасному використанні можуть викликати підвищення внутрішньоочного тиску.
Діуретики та глюкокортикостероїди посилившиають гіпокаліємічний ефект сальбутамолу. Посилює дію стимуляторів центральної нервової системи, побічну дію на серце гормонів щитовидної залози. Підвищується потреба в нітратах та гіпотензивних препарати в разі збільшення частоти серцевих скорочень і, як наслідок, артеріального тиску на фоні лікування сальбутамолом. Посилює ймовірність розвитку екстрасистолії на фоні прийому серцевих глікозидів.
