Дозировка
Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут. При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации. В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
1 доза
сальбутамола (в форме сульфата) микронизированного 120.5 мкг,
?что соответствует содержанию сальбутамола 100 мкг
Вспомогательные вещества: этанол - 1.36 мг, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFC 134a) - 58.52 мг.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на ?2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: тремор кистей рук (типичный побочный эффект для всех бета2-адреномиметиков), головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница. Препарат может вызывать возбуждение и повышение двигательной активности у детей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличение ЧСС, повышение АД. Возможно появление аритмий (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, крапивница, эритема, заложенность носа, бронхоспазм, артериальная гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), кашель.
Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия (может представлять серьезную опасность для пациента), обратимая гипергликемия.
Прочие: мышечные судороги
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).
Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии
(1768)
Дозування
Всередину в якості бронхорасширяющего кошти дорослим і дітям старше 12 років - по 2-4 мг 3-4 рази на добу, при необхідності доза може бути підвищена до 8 мг 4 рази/добу. Дітям віком 6-12 років - по 2 мг 3-4 рази на добу; дітям 2-6 років - 1-2 мг 3 рази/добу. При інгаляційному введенні доза залежить від застосованої лікарської форми, частота застосування залежить від показань та клінічної ситуації. Як токолітичного засоби вводять в/в крапельно в дозі 1-2 мг.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозованийСклад
1 доза
/> сальбутамолу (у формі сульфату) мікронізованого 120.5 мкг,
?що відповідає змісту 100 мкг сальбутамолу
Допоміжні речовини: етанол - 1.36 мг, пропелент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFC 134a) - 58.52 мг.Фармакологічна дія
Бета-адреноміметик з переважним впливом на ?2-адренорецептори (локалізуються, зокрема, у бронхах, міометрії, кровоносних судинах). Запобігає та купірує бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Запобігає виділення гістаміну, ��повільно реагуючої субстанції з тучних клітин і факторів хемотаксису нейтрофілів. Порівняно з іншими препаратами цієї групи виявляє менш виражений позитивний хроно - та інотропну вплив на міокард. Викликає розширення коронарних артерій, практично не знижує артеріальний тиск. Надає токолитическое дію, знижуючи тонус і скоротливу активність міометрія.Фармакокінетика
При застосуванні аерозолю спостерігається швидке всмоктування сальбутамолу в кров; проте його концентрації в плазмі крові при застосуванні в рекомендованих дозах дуже низькі або не досягають межі виявлення.
Після прийому внутрішньо сальбутамол добре всмоктується з ШКТ. Зв'язування з білками плазми становить 10%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку і, можливо, в стінці кишечника; основний метаболіт - неактивний сульфатний кон'югат. Сальбутамол не метаболізується в легенях, таким чином його кінцевий метаболізм і виведення після інгаляції залежить від способу застосування, який визначає співвідношення між вдихуваним і ненавмисно проковтнутим сальбута��олом.
T1/2 з плазми крові становить 2-7 ч. Сальбутамол швидко виводиться з сечею у вигляді метаболітів і незміненої речовини; в невеликих кількостях виводиться з калом.Побічні дії
З боку ЦНС: тремор кистей рук (типовий побічний ефект для всіх бета2-адреноміметиків), головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, тривожність, порушення сну, безсоння. Препарат може викликати збудження і підвищення рухової активності у дітей.
З боку серцево-судинної системи: розширення периферич��ських судин (гіперемія шкіри обличчя), незначне компенсаторне збільшення ЧСС, підвищення АТ. Можлива поява аритмій (включаючи фібриляцію передсердь, надшлуночкову тахікардію та екстрасистолію).
Алергічні реакції: у поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк, кропив'янка, еритема, закладеність носа, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, колапс.
З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія.
З боку дихальної системи: парадоксальний бронхоспазм, подразнення слизової оболонки по��ості рота і глотки (фарингіт), кашель.
З боку обміну речовин: можливі гіпокаліємія (може представляти серйозну небезпеку для пацієнта), оборотна гіперглікемія.
Інші: м'язові судомиОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при тахіаритміях та інших порушеннях серцевого ритму, артеріальної гіпертензії, міокардит, вади серця, аортальному стенозі, цукровому діабеті, тиреотоксикозі, глаукомі, гострої серцевої недостатності (за умови ретельного контролю лікаря). >
Збільшення дози або частоти прийому сальбутамолу слід проводити під контролем лікаря. Скорочення інтервалу можливо тільки у виняткових випадках і повинно бути строго обґрунтованим.
При застосуванні сальбутамолу є ризик розвитку гіпокаліємії, тому в період лікування у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого перебігу слід контролювати рівень калію в крові. Ризик гіпокаліємії зростає при гіпоксіїСвідчення
Попередження і купірування бронхоспазму при всіх формах бронхіальної астми. Оборотна обструкція дихальних шляхів при хронічному бронхіті та емфіземі легенів, бронхообструктивный синдром у дітей.
Загрозливі передчасні пологи з скоротливою діяльністю матки; пологи до 37-38 тижнів вагітності; істміко-цервікальна недостатність, зменшення ЧСС плода в залежності від скорочень матки в періоди розкриття шийки матки і вигнання. У профілактичних цілях при операціях на матці вагітної (накладання циркулярного шва при недостатності внутрішнього зіва матки).Протипоказання
Загроза викидня у I і II триме��трах вагітності, передчасне відшарування плаценти, кровотеча або токсикоз у III триместрі вагітності; дитячий вік до 2 років; підвищена чутливість до сальбутамолу.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Сальбутамол протипоказаний при загрозі викидня у I та II триместрах вагітності, передчасне відшарування плаценти, кровотечі або токсикозі в III триместрі вагітності.
У разі необхідності застосування сальбутамолу при вагітності слід зіставити очікувану користь лікування дл�� матері і потенційний ризик для плоду. В даний час недостатньо даних щодо безпеки застосування сальбутамолу на ранніх термінах вагітності. Сальбутамол виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування в період лактації слід також оцінити очікувану користь лікування для матері та можливий ризик для дитини.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні сальбутамолу з некардиоселективными бета-адреноблокаторами можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів; з теофіліном - повышаетс�� ризик розвитку тахікардії і аритмії, зокрема надшлуночкової екстрасистолії.
При одночасному застосуванні сальбутамолу та похідних ксантину, ДКЗ або діуретиків зростає ризик розвитку гіпокаліємії
