Дозировка
Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения. Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач. Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста). Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора. Дети. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде белой или белой с желтоватым оттенком суспензии, находящейся в баллоне с дозирующим клапаном и распылителем; при распылении 5 доз на стекло оставляет пятно белого цвета
Состав
1 доза
сальбутамола сульфат 120 мкг,
что соответствует содержанию сальбутамола 100 мкг
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%) - 2.363 мг, олеиновая кислота - 0.044 мг, тетрафторэтан (Solkane® 134a) - 25.473 мг.
Фармакологическое действие
Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч.
Побочные действия
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/100), очень редко (<1/10 000) встречающиеся.
Со стороны иммунной системы: редко – дерматит; очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь;
Со стороны обменных процессов: редко – гипокалиемия.
Со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль, тревожность; редко - головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – судороги мышц.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол. Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов ?2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами ?2-адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Поскольку Сальбутамол может вызывать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы передозировки: более частые – гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые – возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие – галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные ?-адреноблокаторы. Однако блокаторы ?-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью (риск развития бронхоспазма).
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Показания
Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Детский возраст до 2-х лет.
--беременность
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ?-адреноблокаторов, беременность, период лактации.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы ?-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
(1958)
Дозування
Сальбутамол аерозоль для інгаляцій дозований 100 мкг/доза призначений тільки для інгаляційного введення. Вирішити питання про збільшення дози або частоти застосування препарату може тільки лікар. Не рекомендується застосовувати препарат частіше 4-х разів на добу. Потреба в частому застосуванні максимальних доз препарату або в раптовому збільшенні дози свідчить про погіршення перебігу захворювання. Дорослі (у тому числі пацієнти літнього віку). Тривала підтримуюча терапія при бронхіальній астмі та ХОЗЛ у складі комплексной терапії: рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу. Купірування нападу бронхоспазму: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Запобігання нападів бронхоспазму, пов'язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням: рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хв до впливу провокуючого фактора. Діти. Тривала підтримуюча терапія при бронхіальній астмі та ХОЗЛ у складі комплексної терапії: рекомендована доза становить 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу. Купірування нападу бронхоспазму: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Запобігання нападів бронхоспазму, пов'язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції) за 10-15 хв до впливу провокуючого фактора.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді білого або білого з жовтуватим відтінком суспензії, що знаходиться в балоні з дозуючим клапаном і розпилювачем; при розпиленні 5 доз на скло залишає пятно білого кольоруСклад
1 доза
сальбутамолу сульфат 120 мкг,
що відповідає змісту 100 мкг сальбутамолу
Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий 95%) - 2.363 мг, олеїнова кислота - 0.044 мг, тетрафторэтан (Solkane® 134a) - 25.473 мг.Фармакологічна дія
Чинить виражений бронходилатуючий ефект, попереджаючи або купируя спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легень.
У рекомендованих терапевтичних дозах не чинить негативного впливу ��а серцево-судинну систему, не викликає підвищення артеріального тиску. В меншій мірі, порівняно з лікарськими засобами цієї групи, робить позитивний хроно - й інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій. Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, чинить гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолитический ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Після застосування інгаляційних форм дія розвивається швидко, початок ефекту – через 5 хв, максимум – через 30-90 хв (75 % максимального ефекту досягається протягом 5 хв), тривалість – 4-6 ч.Фармакокінетика
Після інгаляційного введення 10-20 % дози сальбутамолу досягають нижніх дихальних шляхів. Інша частина дози залишається в інгаляторі або осідає на слизовій оболонці ротоглотки та потім проковтнути. Фракція, що осіла на слизовій оболонці дихальних шляхів, абсорбується в легеневі тканини та кров, але не метаболізується в легенях.
Ступінь связыванія сальбутамолу з білками плазми становить близько 10 %.
Сальбутамол метаболізується в печінці та екскретується переважно з сечею в незміненому вигляді і у формі фенольного сульфату. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається активному метаболізму при «першому проходженні» через печінку, перетворюючись на фенольний сульфат. Незмінений сальбутамол і кон'югат екскретуються переважно із сечею.
Період напіввиведення сальбутамолу 4-6 ч.Побічні дії
По ча��тоте побічні ефекти можуть бути розділені на наступні категорії: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і <1/10), нечасто (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10 000 та <1/100), дуже рідко (<1/10 000) зустрічаються.
З боку імунної системи: рідко – дерматит; дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, шкірний висип;
З боку обмінних процесів: рідко – гіпокаліємія.
З боку нервової системи: часто – тремор, головний біль, тривожність; рідко - запаморочення, сонливість, втомлюваність; дуже рідко – гиперакт��вности.
З боку серцево-судинної системи: часто – тахікардія, відчуття серцебиття; рідко – розширення периферичних судин з гіперемією шкіри, дискомфорт або біль в грудях; дуже рідко – аритмія, у тому числі фібриляція передсердь, суправентрикулярная тахікардія, екстрасистолія, зниження артеріального тиску, колапс.
З боку дихальної системи: рідко - кашель, подразнення дихальних шляхів; дуже рідко – бронхоспазм (парадоксальний або викликаний гіперчутливістю до препарату).
З боку ж��лудочно-кишкового тракту: рідко – сухість і роздратування слизової оболонки порожнини рота і глотки, зміна смакових відчуттів, нудота, блювання.
З боку кістково-м'язової системи: рідко – судоми м'язів.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід проінструктувати пацієнтів про правильному застосуванні препарату Сальбутамол. Правильне застосування препарату і чітке виконання інструкції необхідно для того, щоб забезпечити потрапляння сальбутамолу в бронхи. На початку лікування застосовувати препарат слід під спостереням медичного персоналу і після тренування перед дзеркалом.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичний ефект може зменшуватися при охолодженні балона. Тому перед застосуванням балон з препаратом повинен бути прогрітий до кімнатної температури (зігріти балон руками протягом декількох хвилин, не можна застосовувати інші способи!).
Вміст балонів знаходиться під тиском, тому балони не можна нагрівати, розбивати, протикати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми.
У випадку��виникнення неприємних відчуттів у роті і першіння в горлі після інгаляції слід прополоскати рот водою.
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або важкого перебігу.
Якщо дія звичайної дози препарату стає менш ефективним або менш тривалим (дія препарату повинна зберігатися не менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря. Підвищення дози або частоти прийому сальбутамолу слід проводити тільки під контролем лікар��. Скорочення інтервалу між прийомом наступних доз можливе тільки у виняткових випадках і повинно бути строго обґрунтована. Підвищення потреби у застосуванні інгаляційних агоністів ?2-адренорецепторів з короткою тривалістю дії для лікування бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування пацієнта. Прийом високих доз сальбутамолу при загостренні бронхіальної астми може викликати синдром «рикошету» (кожен наступний напад стає інтенсивніше). При тяжче��му нападі ядухи перерва між інгаляціями повинен бути не менше 20 хвилин.
Ризик ускладнень підвищується як при значній тривалості лікування, так і при різкій відміні препарату. Тривале застосування сальбутамолу має супроводжуватися використанням протизапальних препаратів для базисної терапії.
Раптове та прогресуюче погіршення бронхіальної астми може бути загрозою для життя пацієнта, тому в подібних випадках необхідно терміново вирішувати питання про призначення або збільшення дози глюкокортикостероидов. У таких пацієнтів рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху.
Сальбутамол слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з тиреотоксикозом.
Терапія агоністами ?2-адренорецепторів, особливо при їх парентеральному введенні або при застосуванні з допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії. Особливої обережності рекомендується проявляти при лікуванні важких нападів бронхіальної астми, оскільки у цих випадках гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування ��роизводных ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких випадках необхідно контролювати концентрацію калію в сироватці крові.
Вплив на здатність керувати автомобілем та/або іншими механізмами.
Оскільки Сальбутамол може викликати такі побічні дії як судоми і запаморочення, рекомендується при перших прийомах проявляти підвищену обережність або відмовитися від керування транспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми передозування: більш часті – гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювота; менш часті – порушення, гіперглікемія, респіраторний алкалоз, гіпоксемія, головний біль; рідкісні – галюцинації, судоми, тахіаритмія, тріпотіння шлуночків, розширення периферичних судин.
При передозуванні сальбутамолу найкращими антидотами є кардіоселективні ?-адреноблокатори. Однак блокатори ?-адренорецепторів слід застосовувати з обережністю (ризик разіврозвитку бронхоспазму).
Застосування великих доз сальбутамолу може викликати гіпокаліємію, тому при підозрі на передозування слід контролювати концентрацію калію в сироватці крові.Свідчення
Бронхіальна астма:
- купірування нападів бронхіальної астми, в тому числі при загостренні бронхіальної астми тяжкого перебігу;
- запобігання нападів бронхоспазму, пов'язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням;
- застосування в якості одного з компонентів при тривалій заддерживающей терапії бронхіальної астми.
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), що супроводжується оборотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт.Протипоказання
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
- Дитячий вік до 2-х років.
--вагітність
З ОБЕРЕЖНІСТЮ
при наявності в анамнезі відзначається тахіаритмія, міокардит, вади серця, аортальний стеноз, ішемічна хвороба серця, тяжка хронічна серцева недостатність, артеріальна гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсований цукровий діабет, глаукома, эпиприпадки, ниркова або печінкова недостатність, одночасний прийом неселективних ?-адреноблокаторів, вагітність, період лактації.
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ ТА ЛАКТАЦІЇ
Вагітним жінкам сальбутамол можна призначати тільки в тому випадку, коли очікувана користь для пацієнтки перевищує потенційний ризик для плода. Ймовірність проникнення сальбутамолу в грудне молоко не виключена, тому його не рекомендується призначати годуючищим жінкам за винятком тих випадків, коли очікувана користь для пацієнтки перевищує потенційний ризик для дитини. Немає даних про те, чи присутній у грудному молоці сальбутамол шкідливу дію на новонародженого.Лікарська взаємодія
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блокатори ?-адренорецепторів, такі як пропранолол.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноамінооксидази (ІМАО).
Посилює дію стимуляторів це��тральной нервової системи.
Теофілін та інші ксантины при одночасному застосуванні підвищують ймовірність розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа – тяжких шлуночкових аритмій.
Одночасне застосування з м-холиноблокаторами (у тому числі інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску. Діуретики та глюкокортикостероїди посилюють гипокалиемическое дію сальбутамолу.
