Дозировка
сальбутамол применяют в виде ингаляций. Делают глубокий выдох. Баллон с аэрозолем перевертывают клапанно-распылительной головкой вниз, охватывают мундштук губами, делают сильный вдох и одновременно нажимают на дно баллона. Задерживают дыхание на несколько секунд. Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1-2 дозы аэрозоля. Если через 5 минут после ингаляции улучшение дыхания не наступит, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующая ингаляция может быть проведена не раньше, чем через 2 часа. Суточная доза не должна превышать 0,6-1,2 мг (6-10) разовых доз.
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
сальбутамол, цетилолеат.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на ?2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача). Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Показания
препарат применяют при бронхиальной астме для купирования и профилактики приступов удушья, а также при хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, перед бронхоскопией и бронхографией, а также перед и после операций на грудной клетке, при удушье.
Противопоказания
противопоказан при артериальной гипертонии, тиреотоксикозе, сахарном диабете, недостаточности кровообращения, тахиаритмии, в первом триместре беременности. Гиперчувствительность к препарату. Тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз. Декомпенсированный сахарный диабет. Гипертиреоз. Глаукома. Детям до 2-х лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.
(1767)
Дозування
сальбутамол застосовують у вигляді інгаляцій. Роблять глибокий видих. Балон з аерозолем перевертають клапанно-розпилювальної головкою вниз, охоплюють мундштук губами, роблять сильний вдих і одночасно натискують на дно балона. Затримують дихання на кілька секунд. Для купірування починається нападу задухи інгалюють 1-2 дози аерозолю. Якщо через 5 хвилин після інгаляції поліпшення дихання не настане, можна ингалировать ще 2 дози аерозолю. Подальша інгаляція може бути проведена не раніше, ніж через 2 години. Добова доза не повинна перевищувати 0,6-1,2 мг (6-10) разових доз.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозованийСклад
сальбутамол, цетилолеат.Фармакологічна дія
Бета-адреноміметик з переважним впливом на ?2-адренорецептори (локалізуються, зокрема, у бронхах, міометрії, кровоносних судинах). Запобігає та купірує бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Запобігає виділення гістаміну, повільно реагуючої субстанції з тучних клітин і факторів хемота��сіса нейтрофілів. Порівняно з іншими препаратами цієї групи виявляє менш виражений позитивний хроно - та інотропну вплив на міокард. Викликає розширення коронарних артерій, практично не знижує артеріальний тиск. Надає токолитическое дію, знижуючи тонус і скоротливу активність міометрія.Фармакокінетика
При застосуванні аерозолю спостерігається швидке всмоктування сальбутамолу в кров; проте його концентрації в плазмі крові при застосуванні у рекомендованих дозах дуже низькі або не досягають межі виявлення.
Посл�� прийому внутрішньо сальбутамол добре всмоктується з ШКТ. Зв'язування з білками плазми становить 10%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку і, можливо, в стінці кишечника; основний метаболіт - неактивний сульфатний кон'югат. Сальбутамол не метаболізується в легенях, таким чином його кінцевий метаболізм і виведення після інгаляції залежить від способу застосування, який визначає співвідношення між вдихуваним і ненавмисно проковтнутим сальбутамолом.
T1/2 з плазми крові становить 2-7 ч. Сальбутамол швидко виводить��я з сечею у вигляді метаболітів і незміненої речовини; в невеликих кількостях виводиться з калом.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: минуще розширення периферичних судин, помірна тахікардія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, нудота, блювання.
З боку обміну речовин: гіпокаліємія.
Алергічні реакції: у поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк, алергічні реакції у вигляді шкірної висипки, кропив'янка, артеріальна гіпотензія, колапс.
Інші: тремор кистей ркк, внутрішнє тремтіння, напруженість; рідко - парадоксальний бронхоспазм, м'язові судоми.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при тахіаритміях та інших порушеннях серцевого ритму, артеріальної гіпертензії, міокардит, вади серця, аортальному стенозі, цукровому діабеті, тиреотоксикозі, глаукомі, гострої серцевої недостатності (за умови ретельного контролю лікаря). Збільшення дози або частоти прийому сальбутамолу слід проводити під контролем лікаря. Скорочення інтервалу можливо ттільки у виняткових випадках і повинно бути строго обґрунтованим.
При застосуванні сальбутамолу є ризик розвитку гіпокаліємії, тому в період лікування у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого перебігу слід контролювати рівень калію в крові. Ризик гіпокаліємії зростає при гіпоксії.Свідчення
препарат застосовують при бронхіальній астмі для купірування та профілактики нападів ядухи, а також при хронічному обструктивному бронхіті, емфіземі легенів, перед бронхоскопії та бронхографії, а також перед і після операц��ї на грудній клітці, при задусі.Протипоказання
протипоказаний при артеріальній гіпертонії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, недостатності кровообігу, тахіаритмії, у першому триместрі вагітності. Гіперчутливість до препарату. Тахіаритмія, міокардит, вади серця, аортальний стеноз. Декомпенсований цукровий діабет. Гіпертиреоз. Глаукома. Дітям до 2-х років.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні сальбутамолу з некардиоселективными бета-адреноблокаторами можливо взаємне пригнічення терапевтических ефектів; з теофіліном підвищується ризик розвитку тахікардії і аритмії, зокрема надшлуночкової екстрасистолії.
При одночасному застосуванні сальбутамолу та похідних ксантину, ДКЗ або діуретиків зростає ризик розвитку гіпокаліємії.
