Дозировка
Ингаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг сальбутамола (1-2 ингаляции) для купирования приступов удушья. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующая ингаляция может быть проведена не ранее, чем через 2 часа. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием. Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции). Суточная доза сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
сальбутамол - 12,2 мг/100 мкг;
вспомогательные вещества: цетилолеат - 24,4 мг/0,2 мг, фтортрихлорметан (хла-дон-11) - 6000 мг/49,2 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) - 10800 мг/88,5 мг.
Фармакологическое действие
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхос-пазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, оказывает гипергликемическкй (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолити-ческий эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизменном виде.
Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень.
Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой.
Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.
Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл.
Период полувыведения - 3,7-5 ч.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхо-спазм.
Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны центральной нервной системы: часто - тремор, головная боль; не часто - головокружение; очень редко - повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; очень редко - аритмия, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию, артериальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица).
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: не часто - изменение вкусовых ощущений; редко - сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), тошнота, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные судороги.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение броиходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортикостероидов.
Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит и эмфизема легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, нарушения ритма (паро-ксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородоуденаль-ное сужение, почечная или печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет.
Лекарственное взаимодействие
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блока-торы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению артериального давления.
Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
(1766)
Дозування
Інгаляційно. Дорослим і дітям старше 12 років: по 100-200 мкг сальбутамолу (1-2 інгаляції) для купірування нападів ядухи. При відсутності ефекту через 5 хв можлива повторна інгаляція. Подальша інгаляція може бути проведена не раніше, ніж через 2 години. Для контролю за перебігом астми легкого ступеня тяжкості - по 1-2 дози 1-4 рази на добу та середнього ступеня важкості захворювання - у тій же дозі в комбінації з іншими протиастматичними препаратами. Для профілактики астми фізичного зусилля - за 20-30 хв до навантаження 1-2 доз�� на прийом. Дітям від 2 до 12 років: при розвитку нападу бронхіальної астми, а також для запобігання нападів бронхіальної астми, пов'язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням, рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції). Добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 1200 мкг (12 інгаляцій).
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозованийСклад
сальбутамол - 12,2 мг/100 мкг;
допоміжні речовини: цетилолеат - 24,4 мг/0,2 мг, фтортрихлорметан (хладон-11) - 6000 мг/49,2 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) - 10800 мг/88,5 мг.Фармакологічна дія
Сальбутамол є селективним агоністом бета2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на бета2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, надаючи виражений бронхолитический ефект, запобігає та купірує бронхоспазм, збільшує життєву ємність легень. Запобігає виділення гістаміну, повільно реагуючої субстанції з тучних клітин і факторів хемотаксису нейтрофілів. Викликає незначний позитивний хроно - та інотропний ефект на міокард, ��асширение коронарних артерій, практично не знижує артеріальний тиск. Надає токолитическое дію: знижує тонус і скоротливу активність міометрія. Дія препарату починається через 5 хвилин після інгаляційного введення і триває протягом 4-6 годин.
Володіє рядом метаболічних ефектів: знижує вміст К+ у плазмі, надає гипергликемическкй (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і липолити-психологічний ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.Фармакокінетика
Після інгаляційного введ��ня від 10 до 20 % дози потрапляє в дихальні шляхи. Решта затримується в приладі або осідає в ротоглотці і потім проковтнути. Частина дози, яка залишається в дихальних шляхів, абсорбується тканинами легенів, не піддаючись метаболізму в легенів і потрапляє в кровообіг. При попаданні в системний кровотік вона може метаболізуватися в печінці і виводиться переважно з сечею в незмінному вигляді.
Частина дози, що надійшла в шлунково-кишковий тракт, всмоктується і піддається інтенсивному метаболізму під час першого проходять тренінутвердження через печінку.
Незмінний препарат і кон'югат виводяться переважно з сечею.
Більша частина дози сальбутамолу виводиться протягом 72 годин. Ступінь зв'язування сальбутамолу з білками плазми становить 10 %.
Максимальна концентрація в плазмі крові - 30 нг/мл
Період напіввиведення - 3,7-5 ч.Побічні дії
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, еритему, закладеність носа, бронхо-спазм.
З боку обмінних процессов: рідко - гіпокаліємія, а також оборотні метаболічні порушення, наприклад, збільшення концентрації глюкози в крові.
З боку центральної нервової системи: часто - тремор, головний біль; не часто - запаморочення; дуже рідко - підвищена збудливість, тривожність, порушення сну, безсоння, втома.
З боку серцево-судинної системи: рідко - незначне компенсаторне збільшення частоти серцевих скорочень, підвищення артеріального тиску; дуже рідко - аритмія, включаючи фібриляцію передсердь, наджелу��очкову тахікардію та екстрасистолію, артеріальна гіпотензія та колапс; рідко - розширення периферичних судин (гіперемія шкіри обличчя).
З боку дихальної системи: дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм, кашель.
З боку травної системи: не часто - зміна смакових відчуттів; рідко - сухість або подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки (фарингіт), нудота, блювання.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - м'язові судоми.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пац��нтів з важким або нестабільним перебігом бронхіальної астми застосування броиходилататоров не повинно бути основним або єдиним методом терапії.
Якщо дія звичайної дози сальбутамолу стає менш ефективним або менш тривалим (дія препарату повинна зберігатися не менше 3 годин), пацієнту слід звернутися до лікаря.
Часте застосування сальбутамолу може призвести до посилення бронхоспазму, раптової смерті, в зв'язку з чим між прийомами чергових доз препарату необхідно робити перерви в декілька декоратпро годин.
Підвищення потреби у застосуванні інгаляційних агоністів бета2-адренорецепторів з короткою тривалістю дії для контролю симптомів бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування пацієнта і вирішити питання про призначення або збільшенні дози інгаляційних або системних глюкокортикостероїдів.
Терапія агоністів бета2-адренорецепторів може призвести до гіпокаліємії. Особливої обережності рекомендується проявляти при лікуванні важких пріступов бронхіальної астми, оскільки у цих випадках гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.Свідчення
Попередження і купірування бронхоспазму при бронхіальній астмі, хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), хронічний бронхіт та емфізема легенів.Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, порушенняня ритму (паро-ксизмальная тахікардія, политопная шлуночкова екстрасистолія), міокардит, вади серця, аортальний стеноз, ішемічна хвороба серця, тяжка серцева недостатність, декомпенсований цукровий діабет, глаукома, эпиприпадки, пилородоуденаль-ве звуження, ниркова або печінкова недостатність, вагітність, одночасний прийом неселективних бета-адреноблокаторів, дитячий вік до 2-х років.Лікарська взаємодія
Теофілін та інші ксантины при одночасному застосуванні з сальбутамолом підвищують вероятность розвитку тахіаритмій; засоби для інгаляційної анестезії, леводопа - тяжких шлуночкових аритмій.
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол та неселективні блоку-тори бета-адренорецепторів, такі як пропранолол.
Інгібітори моноамінооксидази та трициклічні антидепресанти посилюють дію сальбутамолу і можуть призвести до різкого зниження артеріального тиску.
Сальбутамол посилює дію стимуляторів центральної нервової системи, побічну дію на серце гормонів щитовидної залози.
Підвищує ймовірність розвитку глікозидній інтоксикації. Знижує ефективність гіпотензивних препаратів, нітратів.
Гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування похідних ксантину, глюкокортикостероїдів, діуретиків.
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (у т. ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
