Дозировка
Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации. В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
1 доза
сальбутамол 100 мкг
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на ?2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача). Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.
(1765)
Дозування
Всередину в якості бронхорасширяющего кошти дорослим і дітям старше 12 років - по 2-4 мг 3-4, при необхідності доза може бути підвищена до 8 мг 4 Дітям віком 6-12 років - по 2 мг 3-4; дітям 2-6 років - 1-2 мг 3 При інгаляційному введенні доза залежить від застосованої лікарської форми, частота застосування залежить від показань та клінічної ситуації. Як токолітичного засоби вводять в/в крапельно в дозі 1-2 мг.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозованийСклад
1 доза
сальбутамол 100 мкгФармакологічна діядещо дія
Бета-адреноміметик з переважним впливом на ?2-адренорецептори (локалізуються, зокрема, у бронхах, міометрії, кровоносних судинах). Запобігає та купірує бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Запобігає виділення гістаміну, повільно реагуючої субстанції з тучних клітин і факторів хемотаксису нейтрофілів. Порівняно з іншими препаратами цієї групи виявляє менш виражений позитивний хроно - та інотропну вплив на міокард. Викликає розширеннявадження коронарних артерій, практично не знижує артеріальний тиск. Надає токолитическое дію, знижуючи тонус і скоротливу активність міометрія.Фармакокінетика
При застосуванні аерозолю спостерігається швидке всмоктування сальбутамолу в кров; проте його концентрації в плазмі крові при застосуванні у рекомендованих дозах дуже низькі або не досягають межі виявлення.
Після прийому внутрішньо сальбутамол добре всмоктується з ШКТ. Зв'язування з білками плазми становить 10%. Метаболізується при "першому проходженні" через печінку і, позможно, в стінці кишечника; основний метаболіт - неактивний сульфатний кон'югат. Сальбутамол не метаболізується в легенях, таким чином його кінцевий метаболізм і виведення після інгаляції залежить від способу застосування, який визначає співвідношення між вдихуваним і ненавмисно проковтнутим сальбутамолом.
T1/2 з плазми крові становить 2-7 ч. Сальбутамол швидко виводиться з сечею у вигляді метаболітів і незміненої речовини; в невеликих кількостях виводиться з калом.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: п��еходящее розширення периферичних судин, помірна тахікардія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, нудота, блювання.
З боку обміну речовин: гіпокаліємія.
Алергічні реакції: у поодиноких випадках - ангіоневротичний набряк, алергічні реакції у вигляді шкірної висипки, кропив'янка, артеріальна гіпотензія, колапс.
Інші: тремор кистей рук, внутрішнє тремтіння, напруженість; рідко - парадоксальний бронхоспазм, м'язові судоми.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністью застосовують при тахіаритміях та інших порушеннях серцевого ритму, артеріальної гіпертензії, міокардит, вади серця, аортальному стенозі, цукровому діабеті, тиреотоксикозі, глаукомі, гострої серцевої недостатності (за умови ретельного контролю лікаря). Збільшення дози або частоти прийому сальбутамолу слід проводити під контролем лікаря. Скорочення інтервалу можливо тільки у виняткових випадках і повинно бути строго обґрунтованим.
При застосуванні сальбутамолу є ризик розвитку гіпокаліємії, тому в період леченія у пацієнтів з бронхіальною астмою тяжкого перебігу слід контролювати рівень калію в крові. Ризик гіпокаліємії зростає при гіпоксії.Свідчення
Попередження і купірування бронхоспазму при всіх формах бронхіальної астми. Оборотна обструкція дихальних шляхів при хронічному бронхіті та емфіземі легенів, бронхообструктивный синдром у дітей.
Загрозливі передчасні пологи з скоротливою діяльністю матки; пологи до 37-38 тижнів вагітності; істміко-цервікальна недостатність, зменшення ЧСС плода в залежностіі від скорочень матки в періоди розкриття шийки матки і вигнання. У профілактичних цілях при операціях на матці вагітної (накладання циркулярного шва при недостатності внутрішнього зіва матки).Протипоказання
Загроза викидня у I та II триместрах вагітності, передчасне відшарування плаценти, кровотеча або токсикоз у III триместрі вагітності; дитячий вік до 2 років; підвищена чутливість до сальбутамолу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні сальбутамолу з некардиоселективными бета-адреноблокаторами можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів; з теофіліном підвищується ризик розвитку тахікардії і аритмії, зокрема надшлуночкової екстрасистолії.
При одночасному застосуванні сальбутамолу та похідних ксантину, ДКЗ або діуретиків зростає ризик розвитку гіпокаліємії.
