Дозировка
Препарат следует принимать внутрь - одновременно все 4 таблетки (1 таблетки флуконазола, 1 таблетки азитромицина и 2 таблетки секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.
Лекарственная форма
таблеток набор (Флуконазол, таблетки; Азитромицин, таблетки покрытые оболочкой; Секнидазол, таблетки покрытые оболочкой).
1.Флуконазол.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской и с риской. На изломе таблетка розового цвета.
2.Азитромицин.
Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой розового цвета, с риской. На изломе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
3.Секнидазол.
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Состав
Флуконазол:
активное вещество: флуконазол - 150 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель «пунцовый лак 4R».
Азитромицин:
активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) - 1,0 г; вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия, кроскармелоза натрия, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (безводный); оболочка: гипромеллоза, диэтилфталат, магния гидросиликат очищенный (тальк), титана диоксид, макрогол 4000, краситель «пунцовый лак 4R».
Секнидазол:
активное вещество: секнидазол - 1,0 г;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), натрия крахмал гликолат, повидон-30, тальк очищенный, магния стеарат;
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, макрогол 4000.
Фармакологическое действие
Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.
Флуконазол - противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Секнидазол - противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола.
Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Секнидазол не активен в отношении аэробных бактерий.
Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.
Фармакокинетика
Флуконазол
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении - 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.
Распределение
Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/ 90% уровень Css достигается к 4-5 дню лечения.
Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы - 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.
Выведение
T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.
Примерно 80% выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Азитромицин
Всасывание
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd - 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.
Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - нарушения ритма сердца.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения вкуса.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Прочие: очень редко - головная боль, головокружение, стоматит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Особые условия
Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Показания
Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:
— гонорея;
— трихомониаз;
— хламидиоз;
— бактериальный вагиноз;
— грибковые инфекции;
— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.
Противопоказания
— органические заболевания ЦНС;
— одновременное применение терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;
— повышенная чувствительность к азитромицину и другим макролидам;
— повышенная чувствительность к секнидазолу и другим нитроимидазолам.
С осторожностью следует применять препарат одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.
Лекарственное взаимодействие
Флуконазол
При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у пациентов, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (в т.ч. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств допускается, но врачу следует иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы
(5162)
Дозування
Препарат слід приймати внутрішньо - одночасно всі 4 таблетки (1 таблетки флуконазолу, 1 таблетки азитроміцину і 2 таблетки секнидазола), що входять до складу блістери, за 1 год до їди або через 2 год після їжі одноразово.
Лікарська форма
таблеток набір (Флуконазол, таблетки; Азитроміцин, таблетки вкриті оболонкою; Секнідазол, таблетки вкриті оболонкою).
1.Флуконазол.
Круглі плоскоциліндричні таблетки рожевого кольору з фаскою та з рискою. На зламі таблетка рожевого кольору.
2.Азитроміцин.
Двояковыпуклые таблетки капсуловидной форми, вкриті оболонкою рожевого кольору, з рискою. На зламі ядро таблетки білого або майже білого кольору.
3.Секнідазол.
Капсуловидные двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою. На зламі таблетки білого або майже білого кольору.Склад
Флуконазол:
активна речовина: флуконазол - 150 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двохосновної (безводний), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію ��иоксид колоїдний безводний, барвник «яскраво-червоний лак 4R».
Азитроміцин:
активна речовина: азитроміцин (у вигляді азитроміцину дигідрату) - 1,0 г; допоміжні речовини: лаурилсульфат натрію, натрію кроскармелоза, повідон К-30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (безводний); оболонка: гіпромелоза, діетилфталат, гідросилікат магнію очищений (тальк), титану діоксид, макрогол 4000, барвник «яскраво-червоний лак 4R».
Секнідазол:
активна речовина: секнідазол - 1,0 м;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза ��икрокристаллическая, кремнію діоксид колоїдний (безводний), натрію крохмаль гликолат, повідон-30, тальк очищений, магнію стеарат;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, діетилфталат, тальк очищений, титану діоксид, макрогол 4000.Фармакологічна дія
Комбінований набір, що містить протигрибковий препарат, антибіотик та антибактеріальний препарат з противопротозойной активністю.
Флуконазол - протигрибковий препарат, похідне триазолу, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у кліткуке грибів.
Ефективний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції викликані Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, і Histoplasma capsulatum.
Азитроміцин - антибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
Активний відносно грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Секнідазол - протимікробний бактерицидний препарат, синтетичне виробництвоодное нітроімідазолу.
Активний відносно облігатних анаеробних бактерій (споро - і неспороутворюючих), збудників деяких протозойних інфекцій: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Секнідазол не активний відносно аеробних бактерій.
Підвищує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до етанолу (дисульфирамоподобное дія). Взаємодіє з ДНК, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, пригнічення синтезу нуклеїнових кислот і загибелі клітини.Фармакокінетика
Флуконазол />
Всмоктування
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується з ШКТ, біодоступність становить 90%. При прийомі натще в дозі 150 мг Cmax у плазмі крові становить 90% від вмісту у плазмі при в/в введенні - 2.5-3.5 мг/л. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Cmax в плазмі досягає піку через 0.5-1.5 години після прийому. Концентрація в плазмі знаходиться в прямо пропорційній залежності від дози.
Розподіл
Введення ударної дози (у перший день), в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, ��озволяет досягти концентрації, що відповідає 90% Css, до 2 дня. При прийомі препарату 1 раз/ 90% рівень Css досягається на 4-5 день лікування.
Vd наближається до загального вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми - 11-12%.
Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокроті аналогічні його рівням у плазмі. У хворих грибкових менінгіт вміст флуконазолу в спинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі. У роговому шарі, епідермісі, дермі і потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові.
Виведення
T1/2 флуконазолу становить близько 30 год
Приблизно 80% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Метаболітів флуконазолу в периферичній крові не виявлено.
Азитроміцин
Всмоктування
Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. При дозі 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.96 год і складає��ет 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37%.
Розподіл
Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), у шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-15 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в эукариотические клітини і концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий Vd - 31.1 л/кг і високий плазменный кліренс.
Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин до місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин не чинить істотного впливу на їх функцію. Азитроміцин сох��аняется в бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні і 5-денні) курси лікування.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - порушення ритму серця.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, порушення травлення, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту.
З боку органів чуття: рідко - порушення смаку.
З боку системи кровотворення: лейкопенія.
Аллергические реакції: шкірні висипання, свербіж, анафілактичні реакції.
Інші: дуже рідко - головний біль, запаморочення, стоматит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С.Особливі умови
Одночасне застосування флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів у хворих на цукровий діабет допускається, проте лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.
При одночасному призначенні варфарину та азитроміцину необхідний ретельний контроль протромби��ового часу.Свідчення
Поєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом:
— гонорея;
— трихомоніаз;
— хламідіоз;
— бактеріальний вагіноз;
— грибкові інфекції;
— супутні специфічні і неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти, цервіцити.Протипоказання
— органічні захворювання ЦНС;
— одночасне застосування терфенадину, астемізолу, або інших препаратів, що подовжують інтервал QT;
— вагітність;
— період лактації;
r /> — дитячий вік;
— підвищена чутливість до флуконазолу та інших азольних сполук;
— підвищена чутливість до азитроміцину та інших макролідів;
— підвищена чутливість до секнидазолу та іншим нитроимидазолам.
З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому P450.Лікарська взаємодія
Флуконазол
При одночасному застосуванні флуконазолу та варфарину у��еличивается протромбіновий час, в середньому, на 12%. У зв'язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у пацієнтів, які отримують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами.
Флуконазол збільшує T1/2 з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (у т. ч. хлорпропамід, глібенкламід, глипизид, толбутамід) у здорових людей. Одночасне застосування флуконазолу і пероральних гіпоглікемічних засобів допускається, але лікарю слід мати на увазі можливість ��розвитку гіпоглікемії.
Пацієнти, які отримують високі дози теофіліну або у яких є ймовірність розвитку теофиллиновой інтоксикації, повинні перебувати під наглядом з метою раннього виявлення симптомів передозування теофіліну, т. к. прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну із плазми
