Дозировка
Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки. Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. Суточная доза составляет 300 мг. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет! У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется. При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно. Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Рокситромицин принимается до приема пищи перорально 1 или 2 Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.
Передозировка
При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, цилиндрические, с гравировкой "164" на одной стороне
Состав
рокситромицин \0009150 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, полоксамер, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный.
Состав оболочки: гипромеллоза, декстроза безводная, титана диоксид, пропиленгликол
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (в т.ч.Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi - S - Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.
Фармакокинетика
У взрослых
Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг Cmax в крови составляет в среднем 6.6 мг/л и достигается через 2.2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. T1/2 после однократного приема 150 мг составляет 10.5 ч.
После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя Cmax в крови составляет 9.7 мг/л и достигается через 1.5 ч.
При повторном назначении рокситромицина (150 мг 2, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя Cmax 9.3 мг/л.
Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 ч в течение 11 дней обеспечил Cmax на уровне 10.9 мг/л.
Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.
Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.
Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизменном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом.
При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности.
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 удлиняется (25 ч) и Cmax увеличивается.
Менее чем 0.05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.
Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.
Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).
Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT , ЩФ). Холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.
Возможны небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.
В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.
Головокружение, головная боль, парестезии.
Возможно развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.
При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.
Показания
— инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
— инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная такими атипичными возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др.), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретриты, цервико-вагиниты;
— инфекции в одонтологии.
Противопоказания
— одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
— повышенная чувствительность к макролидам.
Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.
С осторожностью применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.
Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изофермент CYP 3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.
Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.
При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным норма
(258)
Дозування
Дорослим призначають 150 мг рокситромицина всередину з інтервалом у 12 ч. При цьому добова доза становить 300 мг. Можливе призначення 300 мг одноразово на добу. Дітям (маса тіла понад 40 кг) призначають 150 мг рокситромицина всередину з інтервалом у 12 ч. Добова доза становить 300 мг. Дана лікарська форма не застосовується у дітей віком до 4 років! У літніх хворих дозування і добова доза рокситромицина не змінюється. При наявності ниркової недостатності рокситромицин призначається в дозі 150 мг 2 У хворих з печінковою недостатністю 150 мг призначається одноразово. Тривалість прийому рокситромицина залежить від показання до застосування, тяжкості інфекційного процесу та активності збудника. Рокситромицин приймається до прийому їжі перорально 1 або 2 Таблетка повинна запиваться достатньою кількістю води.Передозування
При передозуванні необхідно промивання шлунка та симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, двоопуклі, циліндричні, з гравіруванням "164" проднією стороніСклад
рокситромицин \0009150 мг
Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, полоксамер, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний.
Склад оболонки: гіпромелоза, декстроза безводна, титану діоксид, пропиленгликолФармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для перорального застосування. До препарату зазвичай чутливі: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (у т.ч. Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi - S - Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
До препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
До препарату стійкі: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.Фармакокінетика
У дорослих
Рокситромицин швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Рокситромицин стабільніше інших макролидов в кислому середовищі шлунка. Прийом препарату за 15 хв до їжі не впливає на фармакокінетику. Після прийому препарату в дозі 150 мг Cmax у крові становить у середньому 6.6 мг/л і досягається через 2.2 ч. Прийом препарату з інтервалом у 12 год забезпечує збереження ефективних концентрацій у крові протягом доби. T1/2 після одноразового прийому 150 мг становить 10.5 ч.
Після одноразового прийому 300 мг рокситромицина середня Cmax у крові становить 9.7 мг/л і досягається через 1.5 ч.
При повторному призначенні рокситромицина (150 мг 2, протягом 10 днів) рівноважний стан у плазмі досягається між 2-4 днями, складаючи Cmax 9.3 мг/л.
Прийом 300 мг рокситромицина кожні 24 годин протягом 11 днів забезпечив Cmax на рівні 10.9 мг/л.
Рокситромицин добре проникає в багато тканини, особливо в легені, піднебінні мигдалини і передміхурову залозу. Препарат добре проникає також всередину клітин, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулюючи їх фагоцитарну активність.
Зв'язування з білками крові становить 96%, носить насыщаемый характер і зменшується при концентраціях рокситромицина понад 4 мг/л.
Рокситромицин метаболізується лише частково, більше половини активної речовини виводиться в незміненому вигляді переважно з калом, а також із сечею. У дорослих з нормальною функцією нирок і печінки 65% рокситромицина виводиться з калом.
При нирковій недостатності виведення рокситромицина та його метаболітів через нирки становить приблизно 10% від прийнятої дози. Доза препарату не змінюється при нирковій недостатності.
При тяжкій печінковій недостатності T1/2 подовжується (25 год) і Cmax збільшується.<br />
Менш ніж 0.05% прийнятої дози рокситромицина проникає в грудне молоко.Побічні дії
Анафілактичні реакції: ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, слабкість, рідко анафілактичний шок.
Шкірні реакції: висип, почервоніння, уртикарії.
Шлунково-кишкові реакції: нудота, блювання, болі в животі, діарея (дуже рідко з кров'ю).
Реакції з боку печінки: підвищення печінкових ферментів (АЛТ, АСТ , ЛФ). Холестатичний або гепатоцелюлярний гострий гепатит.
Можливі невеликі зміни смакових і обонятель��их відчуттів.
В окремих випадках спостерігалися симптоми панкреатиту.
Запаморочення, головний біль, парестезії.
Можливий розвиток суперінфекції зважаючи на зростання нечутливих мікроорганізмів.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При призначенні препарату хворим з печінковою недостатністю необхідна особлива обережність, контроль за функцією печінки коригування дози.
При призначенні препарату хворим з нирковою недостатністю, а також хворим похилого віку, необхідності в корректировке дози не виникає.Свідчення
— інфекції верхніх дихальних шляхів: гострі фарингіти, тонзиліти, синусити;
— інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія (в т. ч. викликана такими атиповими збудниками, як Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia та ін), бронхіт, бактеріальні інфекції при хронічних обструктивних захворюваннях легень;
— інфекції шкіри та м'яких тканин;
— генітальні інфекції (крім гонореї, включаючи уретрити, цервико-вагініти;
— інфекції в одонтологии.Противо��надання
— одночасний прийом препаратів типу ерготаміну і дигідроерготаміну;
— підвищена чутливість до макролідів.
Спільне застосування з похідними ерготаміну і эрготаминоподобными судинозвужувальними засобами не допускається, так як може призвести до розвитку ерготизму" і некрозу тканин кінцівок.
З обережністю застосовувати у хворих з тяжкою печінковою недостатністю.Лікарська взаємодія
Не рекомендується одночасний прийом терфенадину, зважаючи на підвищення концентрації п��останнього при одночасному застосуванні макролідних антибіотиків, що може призводити до розвитку тяжких шлуночкових аритмій. Хоча дане ускладнення не було зазначено у рокситромицина, і в дослідженнях на добровольцях не було показано будь-яких фармакокінетичних взаємодій або змін на ЕКГ, що не рекомендується поєднання рокситромицина і терфенадину.
Прийом таких препаратів, як астемізол, цизаприд, пімозид може призводити до подовження інтервалу QT та/або тяжких аритмій серця, в результаті збільшення сироваткової концент��ації, в результаті конкурентного впливу за ізофермент CYP 3A між вищеназваними препаратами та макролідними антибіотиками.
Взаємодія з варфарином, карбамазепіном, ранітидіном, антацидами та оральними контрацептивами немає.
При одночасному призначенні рокситромицина з антагоністами вітаміну К, рекомендується стежити за протромбіновим часом або міжнародним норма
