Дозировка
Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Пациенты с нормальной функцией почек Взрослые Суточная доза составляет 2-3 таблетки по 3 млн. ME или 4-6 таблеток по 1,5 млн. ME (то есть 6-9 млн. ME) , которая делится на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME. Дети У детей от 6 до 18 лет следует применять только таблетки 1,5 млн. ME. У детей старше 6 лет суточная доза составляет от 150-300 тыс. ME на кг массы тела, которая делится на 2 или 3 приема до 6-9 млн. ME. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. ME на кг массы тела, но в случае массы тела ребенка более 30 кг, она не должна превышать 9 млн. ME. Профилактика менингококкового менингита , Взрослые По 3 млн. ME два раза в сутки в течение 5 дней; Дети По 75 тыс. ME на кг массы тела два раза в сутки в течение 5 дней. Пациенты с нарушением функции почек В связи с незначительностью почечной экскреции препарата коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Не известны случаи передозировки спирамицина. Симптомы К возможным симптомам передозировки можно отнести: тошноту, рвоту, диарею. Случаи удлинения интервала QT, проходящего при отмене препарата, наблюдались у новорожденных, получавших высокие дозы спирамицина или после внутривенного' введения спирамицина у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT. При передозировке спирамицина рекомендуется ЭКГ-наблюдение с определением продолжительности интервала QT, особенно при наличии факторов риска (гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, одновременное применение препаратов, удлиняющих продолжительность интервала QT и вызывающих развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Лечение Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицина рекомендуется симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами С леводопой Ингибирование спирамицином всасывания карбидопы со снижением концентрации леводопы в плазме. При одновременном назначении сп
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ROVA 3" на одной стороне.
Вид на поперечном разрезе: белого с кремовым оттенком цвета
Состав
В 1 таблетке содержится:
спирамицин 3 млн.МЕ
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2,40 мг, магния, стеарат - 8.00мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный, - 32,00 мг,
гипролоза - 16,00мг, кроскармеллоза натрия-16,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая до 800 мг;
оболочка: титана диоксид (Е 171) -, 2,96 мг, макрогол-6000 - 2,96 мг, гипромеллоза -8,88 мг
Фармакологическое действие
Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 508-субъединицей рибосомы.
Антибактериальный спектр спирамицина
Чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) < 1 мг/л.
Грамположительные аэробы
Bacillus cereus; Corynebacterium diphtheria; Enterococcus spp, Rhodococcus equi;
Staphylococcus meti-S (метициллин-чувствительные стафилококки); Staphylococcus meti-R (метициллин- резистентные стафилококки); Streptococcus В; неклассицированный стрептококк; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Campylobacter spp; Legionella spp; Moraxella spp.
Анаэробы
Actinomyces spp; Bacteroides spp; Eubacterium sp; Mobiluncus spp; Peptostreptococcus spp; Porphyromonas spp; Prevotella spp; Propionibacterium acnes.
Разные
Borrelia burgdorferi; Chlamydia spp; Coxiella spp; Leptospires spp; Mycoplasma pneumoniae; Treponema pallidum; Toxoplasma gondii.
Умеренно-чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro при концентрациях антибиотика в очаге воспаления > 1 мг/л, но < 4 мг/л.
Грамотрицательные аэробы Neisseria gonorrhoeae.
Анаэробы Clostridium perfringens.
Разные
Ureaplasma urealyticum.
Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере, 50 % штаммов являются устойчивыми.
Грамположительные аэробы Corynebacterium jeikeium; Nocardia asteroides.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp; Enterobacteria spp; Haemophilus spp; Pseudomonas spp.
Анаэробы Fusobacterium spp.
Разные
Mycoplasma hominis.
У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Наблюдается уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности с 25% до 8% при использовании в I триместре, с 54% до 19% - при использовании во II и с 65% до 44% - при использовании в III триместре.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60 %). Прием пищи не влияет на абсорбцию.
После приема внутрь 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3,3 мкг/мл.
Распределение
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость. Спирамицин экскретируется в грудное молоко.
Связь с белками плазмы - низкая (приблизительно 10%).
Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Объем распределения -примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных носовых пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют действие спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 8 часов. Выделяется из организма, главным образом, с желчью (концентрации в желчи в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция составляет около 10% от введенной дозы. Количество препарата, выделяющееся через кишечник (с калом), очень незначительно.
Побочные действия
Использована следующая
классификация для указания частоты
возникновения нежелательных
эффектов: очень часто (>10 %), часто (>1 %, <10 %); нечасто (>0,1 %,<1 %); редко (>0,01 %, < 0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея. Очень редко: псевдомембранозный колит (менее 0,01%). Неизвестная частота: язвенный эзофагит и острый колит, острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко (отдельные случаи): преходящая парестезия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
В очень редких случаях (менее 0,01%) - отклонение функциональных проб печени от нормальных показателей; холестатический и смешанный гепатит.
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см.«Противопоказания»).
Нарушения со стороны сердца
Очень редко: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Нарушения со стороны иммунной системы
Кожная сыпь, крапивница, зуд. Очень редко (менее 0,01%) ангионевротический отек, анафилактический шок. Отдельные случаи васкулита, включая пурпуру Шенлейна-Г еноха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. «Особые указания»).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во время лечения препаратом у пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию.
Таблетки по 3 млн. ME у детей не применяются из-за трудностей их проглатывания детьми из-за большого диаметра таблеток и опасностью обструкции дыхательных путей. Если в начале лечения у больного возникнут генерализованная эритема и пустулы, сопровождающиеся высокой температурой тела, следует предположить острый генерализованный экзантематозный пустулёз (см. раздел «Побочное действие»); если такая реакция возникнет, то лечение нужно прекратить, и в дальнейшем применение спирамицина, как в монотерапии, так и в комбинации, противопоказано.
Влияние на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Отсутствую сведения об отрицательном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако следует принимать во внимание тяжесть состояния пациента, которая может повлиять внимание и скорость психомоторных реакций. Поэтому решение о возможности управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности у конкретного пациента должен принимать лечащий врач.
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к этому препарату микроорганизмами:
острый и хронический фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А (в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, особенно в случае противопоказаний к их применению);
острый синусит (учитывая чувствительность наиболее часто вызывающих эту патологию микроорганизмов, применение препарата Ровамицин® показано в случае противопоказаний к применению бета-лактамных антибиотиков);
острый и хронический тонзиллиты, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами;
острый бронхит, вызванный бактериальной инфекцией, развившейся после острого вирусного бронхита;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония у пациентов без факторов риска неблагоприятного исхода, тяжелых клинических симптомов и клинических признаков пневмококковой этиологии пневмонии;
пневмония, вызванная атипичными возбудителями (такими как Chlamydia pneumoniae и trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp) и
Противопоказания
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.
Период лактации.
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск возникновения острого гемолиза).
Детский возраст (до 6-ти лет - для таблеток 1,5 млн. ME, до 18 лет - для таблеток 3 млн. ME).
С осторожностью
Обструкция желчных протоков.
Печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации
Беременность
Ровамицин® может назначаться, при необходимости, во время беременности. Большой опыт применения спирамицина во время беременности не выявил у него тератогенных или фетотоксических свойств.
Период лактации
При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме (необходим клинический контроль и некоторое изменение дозы леводопы).
(254)
Дозування
Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Пацієнти з нормальною функцією нирок Дорослі Добова доза становить 2-3 таблетки по 3 млн. ME або 4-6 таблеток по 1,5 млн. ME (тобто 6-9 млн. ME) , яка ділиться на 2 або 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 9 млн. ME. Діти У дітей від 6 до 18 років слід застосовувати тільки таблетки 1,5 млн. ME. У дітей старше 6 років добова доза складає 150-300 тис. МО на кг маси тіла, яка ділиться на 2 або 3 прийоми до 6-9 млн. ME. Максимальна добова доза у дітей становить 300 тис. МО на кг маси тіла, але в разі маси тіла дитини більше 30 кг, вона не повинна перевищувати 9 млн. ME. Профілактика менінгококового менінгіту , Дорослі По 3 млн МО два рази на добу протягом 5 днів; Діти По 75 тис. МО на кг маси тіла два рази на добу протягом 5 днів. Пацієнти з порушенням функції нирок В зв'язку з незначністю ниркової екскреції препарату корекції дози не потрібно.Передозування
Не відомі випадки передозування спирамицина. Симптоми До можливих симптомів передозування можна віднести: нудоту, блювоту, діарею. Випадки удлинения інтервалу QT, що проходить при відміні препарату, спостерігались у новонароджених, які отримували високі дози спирамицина або після внутрішньовенного' введення спирамицина у пацієнтів, схильних до подовження інтервалу QT. При передозуванні спирамицина рекомендується ЕКГ-спостереження з визначенням тривалості інтервалу QT, особливо при наявності факторів ризику (гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, одночасне застосування препаратів, що подовжують тривалість інтервалу QT і викликають розвиток шлуночкової тахікардії типу «пірует»). Лікування Специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування спирамицина рекомендується симптоматична терапія. Взаємодія з іншими лікарськими препаратами З леводопою Інгібування спирамицином всмоктування карбідопи зі зниженням концентрації леводопи у плазмі. При одночасному призначенні сп
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою білого з кремовим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "ROVA 3" на одній стороні.
Вид на поперечному розрізі: бе��ого з кремовим відтінком кольоруСклад
В 1 таблетці міститься:
спіраміцин 3 млн МО
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний - 2,40 мг, магнію, стеарат - 8.00 мг, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, - 32,00 мг,
гипролоза - 16,00 мг, натрію кроскармелоза-16,00 мг, целюлоза мікрокристалічна до 800 мг;
оболонка: титану діоксид (Е 171) -, 2,96 мг, макрогол-6000 - 2,96 мг, гіпромелоза -8,88 мгФармакологічна дія
Спіраміцин належить до антибіотиків групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії зумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з 508-субодиницею рибосоми.
Антибактеріальний спектр спирамицина
Чутливі мікроорганізми: мінімальна переважна концентрація (МПК) < 1 мг/л.
Грампозитивні аероби
Bacillus cereus; Corynebacterium diphtheria; Enterococcus spp, Rhodococcus equi;
Staphylococcus meti-S (метицилін-чутливі стафілококи); Staphylococcus meti-R (метицилін - резистентні стафілококи); Streptococcus; неклассицированный стрептокок; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes.
Грамнегативні аэроби
Bordetella pertussis; Branhamella catarrhalis; Campylobacter spp; Legionella spp; Moraxella spp.
Анаероби
Actinomyces spp.; Bacteroides spp.; Eubacterium sp; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Porphyromonas spp.; Prevotella spp; Propionibacterium acnes.
Різні
Borrelia burgdorferi; Chlamydia spp; Coxiella spp; Leptospires spp; Mycoplasma pneumoniae; Treponema pallidum; Toxoplasma gondii.
Помірно чутливі мікроорганізми: антибіотик помірно активний in vitro при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення > 1 мг/л, але < 4 мг/л.
Грамнегативні аероби Neisseria gonorrhoeae.
Анаероби Clostridium perfringens.
Різні
Ureaplasma urealyticum.
Стійкі�� мікроорганізми (МПК > 4 мг/л): принаймні, 50 % штамів є стійкими.
Грампозитивні аероби Corynebacterium jeikeium; Nocardia asteroides.
Грамнегативні аероби
Acinetobacter spp; Enterobacteria spp.; Haemophilus spp; Pseudomonas spp.
Анаероби Fusobacterium spp.
Різні
Mycoplasma hominis.
У спирамицина не виявлено тератогенної дії, тому можна без побоювання приймати його вагітним жінкам. Спостерігається зменшення ризику передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності з 25% до 8% при використанні в I триместрі, з 54% до 19% - при використанні в II і з 65% до 44% - при використанні в III триместрі.Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція спирамицина відбувається швидко, але не повно, з великою варіабельністю (від 10 до 60 %). Прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Після прийому всередину 6 млн. ME спирамицина максимальна концентрація в плазмі становить близько 3,3 мкг/мл
Розподіл
Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину. Спіраміцин екскретується в грудне молоко.
Зв'язок з білками плазми - низька (приблизно 10%).
Проникає через пл��центарный бар'єр (концентрація в крові плода становить приблизно 50% від концентрації у сироватці крові матері). Концентрації у тканині плаценти у 5 разів вище, ніж відповідні концентрації у сироватці крові. Об'єм розподілу -приблизно 383 л.
Препарат добре проникає в слину і тканини легенів (концентрація в легенях - від 20 до 60 мкг/г, мигдаликах - 20 до 80 мкг/г, інфікованих носових пазухах - від 75 до 110 мкг/г, кістках - від 5 до 100 мкг/г). Через десять днів після закінчення лікування концентрація лікарської речовини в селезінці, печінці та нирках складає��ет від 5 до 7 мкг/р.
Спіраміцин проникає та накопичується в фагоцитах (нейтрофіли, моноцити і перитонеальні і альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату усередині фагоцитів є досить високими. Ці властивості пояснюють дію спирамицина на внутрішньоклітинні бактерії.
Метаболізм
Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленою хімічною структурою.
Виведення
Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 8 годин. Виділення��яется з організму, головним чином, з жовчю (концентрації в жовчі у 15-40 разів вищий, ніж в сироватці). Ниркова екскреція становить близько 10% від введеної дози. Кількість препарату, що виділяється через кишечник (з калом), дуже незначно.Побічні дії
Використана наступна
класифікація для визначення частоти
виникнення небажаних
ефектів: дуже часто (>10 %), часто (>1 %, <10 %); нечасто (>0,1 %,<1 %); рідко (>0,01 %, < 0,1 %) і дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (<0,01 %), частота невідома (за наявними данвим частоту не можна визначити).
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Нудота, блювання, діарея. Дуже рідко: псевдомембранозний коліт (менше 0,01%). Невідома частота: виразковий езофагіт і гострий коліт, гостре ушкодження слизової оболонки кишечника у пацієнтів зі Снідом при застосуванні високих доз спирамицина з приводу криптоспоридиоза (всього 2 випадки).
Порушення з боку нервової системи
Дуже рідко (окремі випадки): минуща парестезія.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхової
В дуже поодиноких випадках (менше 0,01%) - відхилення функціональних проб печінки від нормальних показників; холестатичний і змішаний гепатит.
З боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідкісні випадки (менше 0,01%) розвитку гострого гемолізу (див.«Протипоказання»).
Порушення з боку серця
Дуже рідко: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ).
Порушення з боку імунної системи
Шкірний висип, кропив'янка, свербіж. Дуже рідко (менш 0,01%) ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Окремі випадки васкуліту, включаючи пурпуру Шенлейна-Р еноха.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: Дуже рідко: гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. «Особливі вказівки»).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Під час лікування препаратом у пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати її функцію.
Таблетки по 3 млн. ME у дітей не застосовуються із-за труднощів їх проковтування дітьми з-за великого діаметру таблеток і небезпекою обструкції дихальних шляхів. ��якщо на початку лікування у хворого виникнуть генералізована еритема і пустули, що супроводжуються високою температурою тіла, слід припустити гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. розділ «Побічна дія»); якщо така реакція виникає, то лікування потрібно припинити, і в подальшому застосування спирамицина, як у монотерапії, так і в комбінації, протипоказано.
Вплив на здатність керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності
Відсутні відомості про отрицательном вплив препарату на здатність керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Проте слід брати до уваги тяжкість стану пацієнта, яка може вплинути увагу і швидкість психомоторних реакцій. Тому рішення щодо можливості керування автомобілем або заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності у конкретного пацієнта повинен приймати лікар.Свідчення
Інфекційні захворювання, викликані чутливими до цього препарату мікроорганізмами:
острый і хронічний фарингіт, спричинений бета-гемолітичним стрептококом А як альтернатива лікуванню бета-лактамними антибіотиками, особливо у разі протипоказань до їх застосування);
гострий синусит (враховуючи чутливість найбільш часто викликають цю патологію мікроорганізмів, застосування препарату Ровамицин® показане у разі протипоказань до застосування бета-лактамних антибіотиків);
гострий і хронічний тонзиліти, спричинені чутливими до спирамицину мікроорганізмами;
гострий бронхіт, вызвамісячний бактеріальною інфекцією, що розвинулася після гострого вірусного бронхіту;
загострення хронічного бронхіту;
позалікарняна пневмонія у пацієнтів без факторів ризику несприятливого результату, важких клінічних симптомів і клінічних ознак пневмонії пневмококової етіології;
пневмонія, спричинена атиповими збудниками (такими як Chlamydia pneumoniae і trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp) іПротипоказання
Підвищена чутливість до спирамицину та інших компонентів препарату.
Період лактації.
Деф��цит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик виникнення гострого гемолізу).
Дитячий вік (до 6-ти років - для таблеток 1,5 млн. ME, до 18 років - для таблеток 3 млн. ME).
З обережністю
Обструкція жовчних проток.
Печінкова недостатність.
Вагітність і період лактації
Вагітність
Ровамицин® може призначатися, при необхідності, під час вагітності. Великий досвід застосування спирамицина під час вагітності не виявив у нього тератогенних або фетотоксических властивостей.
Період л��ктации
При призначенні в період лактації необхідно припинити годування дитини груддю, оскільки можливе проникнення спирамицина в грудне молоко.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з препаратами, які містять комбінацію леводопи і карбідопи, спостерігалося зниження рівня леводопи у плазмі (необхідний клінічний контроль і деяка зміна дози леводопи).
