Дозировка
Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания. Препарат вводят п/к, в/м, в/в, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения - п/к. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства - в/в и в/м. При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости - до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки). Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей - 8 ЕД, затем в средней суточной дозе - 0.5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости - 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0.6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия. Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
инсулин человеческий рекомбинантный 100МЕ;
Вспомогательные в-ва: метакрезол, глицерол, вода
Фармакологическое действие
Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др.
После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.
Фармакокинетика
Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется по тканям неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Т1/2 - от нескольких до 10 мин. Выводится почками (30-80%).
Побочные действия
Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек - лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения - отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.
Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.
При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Больные, получающие более 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата требуют госпитализации.
Показания
Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия);
диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии);
для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандиенон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li+, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и "петлевые" диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, БМКК, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликеми
(4172)
Дозування
Доза і шлях введення препарату визначається індивідуально в кожному конкретному випадку на підставі вмісту глюкози в крові до їжі і через 1-2 год після їжі, а також залежно від ступеня глюкозурії та особливостей перебігу захворювання. Препарат вводять п/к, в/м, в/в, за 15-30 хв до прийому їжі. Найбільш частий спосіб введення - п/к. При діабетичному кетоацидозі, діабетичній комі, в період хірургічного втручання - в/в і в/м. При монотерапії кратність введення звичайно становить 3 рази на добу (при необхідності - до 5-6 разів у сутки), місце ін'єкцій кожен раз змінюють щоб запобігти розвитку ліподистрофії (атрофії або гіпертрофії підшкірно-жирової клітковини). Середня добова доза становить 30-40 ОД, у дітей - 8 ОД, потім у середній добовій дозі - 0.5-1 ОД/кг або 30-40 ОД 1-3 рази на добу, при необхідності - 5-6 разів на добу. При добовій дозі, що перевищує 0.6 ОД/кг, інсулін необхідно вводити у вигляді 2 і більше ін'єкцій в різні області тіла. Можливо комбінувати з інсулінами тривалої дії. Розчин інсуліну набирають з флакона, проколюючи стерильною голкою шприца гумову пробку, протерту після зняття алюмінієвого ковпачка етанолом.
Лікарська форма
розчин для ін'єкційСклад
інсулін людський рекомбінантний 100МЕ;
Допоміжні в-ва: метакрезол, гліцерин, водаФармакологічна дія
Препарат інсуліну короткої дії. Взаємодіючи зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани клітин, утворює инсулинрецепторный комплекс. Підвищуючи синтез цАМФ (в жирових клітинах і клітинах печінки) або безпосередньо проникаючи в клітину (м'язи), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез низки ключових ферментів (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза та ін). Зниження концентрації глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням поглинання та засвоєння тканинами, стимуляцією липогенеза, гликогеногенеза, синтезу білка, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою (зниження розпаду глікогену) та ін
Після п/к ін'єкції дія наступає протягом 20-30 хв, досягає максимуму через 1-3 год і триває, в залежності від дози, 5-8 ч. Тривалість діїдії препарату залежить від дози, способу, місця введення і має значні індивідуальні особливості.Фармакокінетика
Повнота всмоктування залежить від способу введення (п/к, в/м), місця введення (живіт, стегно, сідниці), дози, концентрації інсуліну в препараті та ін. Розподіляється по тканинах нерівномірно. Не проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Руйнується инсулиназой в основному в печінці і нирках. Т1/2 - від декількох до 10 хв. Виводиться нирками (30-80%).Побічні дії
Алергічні реакції (кропив'янка, ангионевротичес��ий набряк - лихоманка, задишка, зниження артеріального тиску);
гіпоглікемія (блідість шкірних покривів, посилення потовиділення, піт, серцебиття, тремор, відчуття голоду, збудження, тривожність, парестезії в області рота, головний біль, сонливість, безсоння, страх, депресивний настрій, дратівливість, незвичайна поведінка, невпевненість рухів, порушення мови і зору), гіпоглікемічна кома;
гіперглікемія і діабетичний ацидоз (при низьких дозах, пропуску ін'єкції, недотримання дієти, на тлі лихоманки та інфекцій): сонливість, ��ажда, зниження апетиту, гіперемія обличчя);
порушення свідомості (аж до розвитку прекоматозного і коматозного стану);
минущі порушення зору (зазвичай на початку терапії);
імунологічні перехресні реакції з інсуліном людини; підвищення титру антиинсулиновых антитіл з наступним зростанням глікемії;
гіперемія, свербіж і ліподистрофія (атрофія або гіпертрофія підшкірної жирової клітковини) у місці введення.
На початку лікування - набряки і порушення рефракції (носять тимчасовий характер і проходять при продо��женні лікування).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед взяттям інсуліну з флакона необхідно перевірити прозорість розчину. При появі сторонніх тіл, помутнінні або випаданні в осад субстанції на склі флакона препарат використовуватися не може.
Температура введеного інсуліну повинна відповідати кімнатній. Дозу інсуліну необхідно коригувати у випадках інфекційних захворювань, при порушенні функції щитовидної залози, хвороби Аддісона, гипопитуитаризм, ХНН та цукровому діабеті у осіб старше 65 років.
Причинами гіпоглікемії можуть бути: передозування інсуліну, заміна препарату, пропуск прийому їжі, блювання, діарея, фізичне напруження; захворювання, що знижують потребу в інсуліні (далеко зайшли захворювання нирок і печінки, а також гіпофункція кори надниркових залоз, гіпофіза або щитовидної залози), зміна місця ін'єкції (наприклад шкіра на животі, плече, стегно), а також взаємодія з ін ЛЗ. Можливе зниження концентрації глюкози в крові при перекладі хворого з інсуліну тварин на інсулін людини.
Переведення хворого на інсулін людини має бути завжди медично обгрунтований і проводитися тільки під контролем лікаря. Схильність до розвитку гіпоглікемії може погіршувати здатність хворих до активної участі в дорожньому русі, а також до обслуговування машин і механізмів.
Хворі на цукровий діабет можуть лікувати ощущаемую ними самими легку гіпоглікемію за допомогою прийому цукру або їжі з високим вмістом вуглеводів (рекомендується завжди мати з собою не менше 20 г цукру). Про перенесеної гіпоглікемії необхідно інформувати лікуючого лікаря для вирішення питання про необхідність корекції лікування.
При лікуванні інсуліном короткої дії у поодиноких випадках можливе зменшення або збільшення об'єму жирової тканини (ліподистрофія) в області ін'єкції. Цих явищ значною мірою вдається уникнути шляхом постійної зміни місця ін'єкції. У період вагітності необхідно враховувати зниження (I триместр) або збільшення (II-III триместри) потреби в інсуліні. Під час пологів і безпосередньо після них потреба в інсуліні може різко знизитися. В період лактації необхідно щоденне спостереження протягом декількох місяців (до стабілізації потреби в інсуліні).
Хворі, які отримують більше 100 ОД інсуліну на добу, при зміні препарату вимагають госпіталізації.Свідчення
Цукровий діабет 1 типу, цукровий діабет типу 2: стадія резистентності до пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, часткова резистентність до пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (комбінована терапія);
діабетичний кетоацидоз, кетоацідотіческая і гіперосмолярна кома; цукровий діабет, що виник під час вагітності (при неэффекти��ності дієтотерапії);
для інтермітуючого застосування у хворих на цукровий діабет на тлі інфекцій, що супроводжуються високою температурою; при майбутніх хірургічних операціях, травмах, пологах, при порушеннях обміну речовин, перед переходом на лікування пролонгованими препаратами інсуліну.Протипоказання
Гіперчутливість, гіпоглікемія.Лікарська взаємодія
Фармацевтично несумісний з розчинами ін ЛЗ.
Гіпоглікемічну дію посилюють сульфонамиды (у т. ч. пероральні гипогликемическ��е ЛЗ, сульфаніламіди), інгібітори МАО (у т. ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), інгібітори карбоангідрази, інгібітори АПФ, НПЗП (у т. ч. саліцилати), анаболічні стероїди (у т. ч. станозолол, оксандролон, метандиенон), андрогени, бромокриптин, тетрацикліни, клофібрат, кетоконазол, мебендазол, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамін, препарати Li+, піридоксин, хінідин, хінін, хлорохинин, етанол.
Гіпоглікемічну дію послаблюють глюкагон, соматотропін, ГКС, пероральні контрацептиви, естрогени, тіазидні і "петльові" діуретики, БМК��, тиреоїдні гормони, гепарин, сульфінпіразон, симпатоміметики, даназол, трициклічні антидепресанти, клонідин, БМКК, діазоксид, морфін, марихуана, нікотин, фенітоїн, епінефрин, блокатори Н1-гістамінових рецепторів.
Бета-адреноблокатори, резерпін, октреотид, пентамідин можуть як підсилювати, так і послаблювати гипогликеми
