Дозировка
Взрослым препарат назначают в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели. Всасывание ризедроновой кислоты зависит от приема пищи, поэтому для обеспечения адекватного всасывания принимать Ризендрос® следует не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи, другого лекарственного препарата или напитка (отличного от воды). В случае пропуска приема препарата необходимо принять его в тот день, когда пациент об этом вспомнил. Затем следует вернуться к приему 1 таблетки 1 раз в неделю в день обычного приема. Не следует принимать 2 таблетки в один и тот же день. Таблетку следует принимать целиком и не разжевывать, лучше стоя и запивать обычной водой (>120 мл). После приема таблетки больные не должны ложиться в течение 30 мин. Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
1 таб.
ризедронат натрия 35 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).
Фармакологическое действие
Препарат для лечения остеопороза. Ингибитор костной резорбции, относится к группе бисфосфонатов, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, снижает костную резорбцию кальция, стимулирует остеогенез.
Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Время достижения максимального терапевтического эффекта - 3-6 мес, продолжительность терапевтического действия - 12 мес.
Фармакокинетика
Всасывание препарата после приема внутрь относительно быстрое, и составляет приблизительно 1 час. Средняя биодоступность препарата - 0,63%, снижается при приеме пищи. Связь с белками плазмы - 24%. Объем распределения - 6,3 л/кг. Нет данных, подтверждающих системный метаболизм ризедроновой кислоты. Приблизительно половина абсорбированной дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин и средний общий клиренс составляет 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина. Неабсорбированная ризедроновая кислота выводится с фекалиями в неизмененной форме.
Побочные действия
Большая часть нежелательных эффектов, наблюдаемых в ходе клинических исследований, были от легкой до умеренной степени тяжести, и, как правило, не требовали прекращения терапии.
Нежелательные явления перечислены ниже с условным разделением на следующие группы: очень частые (? 10%); частые (? 1% и <10%); нечастые (? 0.1% и <1%); редкие (? 0.01% и < 0,1%); очень редкие (< 0.01%).
Со стороны пищеварительной системы:
Частые: запор, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, диарея.
Нечастые: гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода.
Редкие: глоссит, стриктура пищевода.
Со стороны нервной системы:
Частые: головная боль.
Редкие: головокружение, астения, повышенная утомляемость.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Частые: скелетно-мышечные боли.
Редкие: судороги икроножных мышц.
Очень редко: остеонекроз челюсти (после экстракции зуба или воспаления полости рта).
Со стороны органов чувств:
Нечастые: ирит (гиперемия склеры, боль в глазах).
Редкие: амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.
Прочие: инфекции (в том числе мочевыводящих путей), повышение артериального давления.
Неизвестные: частота не может быть установлена исходя из доступных данных:
• выпадение волос;
• реакции аллергического типа: ангионевротический отек, крапивница;
• нарушения со стороны кожи: лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
• анафилактическая реакция;
• серьёзные печёночные нарушения (в большинстве сообщаемых случаев пациенты также получали другие препараты, способные вызвать печёночные нарушения);
• незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфатов.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии препаратом необходимо корректировать гипокальциемию, а также другую патологию, оказывающую влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушения функции паращитовидных желез, дефицит витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный прием.
Применение ряда бисфосфонатов сопровождается эзофагитом и язвенными поражениями пищевода. Поэтому больные должны строго соблюдать инструкции по применению.
Пациентам, которые не в состоянии находиться в течение 30 минут в вертикальном положении после приема препарата, а также пациентам с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахлазия) ризедроновую кислоту необходимо применять с особой осторожностью из-за ограниченного клинического опыта применения его у таких больных. Врач, назначающий лечение, обязан подчеркнуть важность соблюдения инструкций по применению у таких больных.
Показания
— лечение установленного постменопаузального остеопороза;
— лечение остеопороза у мужчин при высоком риске переломов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— гипокальциемия;
— тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин);
— беременность и период грудного вскармливания (лактации);
— детский возраст до 18 лет;
С осторожностью:
— при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), у больных с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахлазия);
— при невозможности находиться в вертикальном положении, по крайней мере, 30 мин после таблетки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют достаточные данные о применении ризедроната натрия у беременных женщин. Испытания на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Испытания на животных указывают на то, что небольшое количество ризедроната натрия проникает в грудное молоко. Ризедронат натрия не должен применяться во время беременности и в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий, могут снижать абсорбцию препарата.
Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными лекарственными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами, сердечными гликозидами.
Препарат совместим с препаратами для ЗГТ.
(2197)
Дозування
Дорослим препарат призначають у дозі 35 мг 1 раз на тиждень. Таблетку необхідно приймати в один і той же день тижня. Всмоктування ризедроновой кислоти залежить від прийому їжі, тому для забезпечення адекватного всмоктування приймати Ризендрос® слід не менш ніж за 30 хв перед першим прийомом їжі, іншого лікарського препарату або напою (відмінного від води). У разі пропуску прийому препарату необхідно прийняти його в той день, коли пацієнт про це згадав. Потім слід повернутися до прийому 1 таблетки 1 раз на тиждень день пробычного прийому. Не слід приймати 2 таблетки в один і той же день. Таблетку слід приймати цілою і не розжовувати, краще стоячи і запивати звичайною водою (>120 мл). Після прийому таблетки хворі не повинні лягати протягом 30 хв. Під час лікування рекомендується дотримання адекватної дієти з достатнім вмістом кальцію і вітаміну D. При необхідності можливе додаткове призначення препаратів кальцію і вітаміну D.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі.Упоряд��в
1 таб.
ризедронат натрію 35 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 2910/5, тальк, макрогол 6000, титану діоксид, барвник заліза оксид червоний (Е172), барвник заліза оксид жовтий (Е172).Фармакологічна дія
Препарат для лікування остеопорозу. Інгібітор кісткової резорбції, відноситься до групи бісфосфонатів, регулює фосфорно-кальцієвий обмін, знижує кісткову резорбцію кальцію, стимулює остеогенез.
Ризедронова кислота зв'язується з гідроксиапатитом на клітинному рівні і пригнічує функцію остеокластів, знижує кісткову резорбцію. Час досягнення максимального терапевтичного ефекту - 3-6 міс, тривалість терапевтичної дії - 12 міс.Фармакокінетика
Всмоктування препарату після прийому внутрішньо відносно швидке, і становить приблизно 1 годину. Середня біодоступність препарату - 0,63%, знижується при прийомі їжі. Зв'язок з білками плазми - 24%. Об'єм розподілу - 6,3 л/кг. Немає даних, що підтверджують системний метаболізм ризедроновой кислоти. Приблизно половина абсорбированной дози виводиться з сечею протягом 24 годин. Середній нирковий кліренс становить 105 мл/хв і середній загальний кліренс становить 122 мл/хв. Нирковий кліренс не залежить від концентрації препарату, є лінійна залежність між нирковим кліренсом і кліренсом креатиніну. Неабсорбована ризедроновая кислота виводиться з фекаліями у незміненій формі.Побічні дії
Велика частина небажаних ефектів, що спостерігаються в ході клінічних досліджень, були від легкого до помірного ступеняні тяжкості, і, як правило, не вимагали припинення терапії.
Небажані явища перелічені нижче з умовним поділом на такі групи: дуже часті (? 10%); часті (? 1% та <10%); нечасті (? 0.1% та <1%); поодинокі (? 0.01% та < 0,1%); дуже рідкісні (< 0.01%).
З боку травної системи:
Часті: запор, диспепсія, нудота, абдомінальні болі, діарея.
Нечасті: гастрит, езофагіт, дисфагія, дуоденіт, виразка стравоходу.
Рідкісні: глосит, стриктура стравоходу.
З боку нервової системи:
Часті: головн��я біль.
Рідкісні: запаморочення, астенія, підвищена втомлюваність.
З боку скелетно-м'язової системи:
Часті: скелетно-м'язові болі.
Рідкісні: судоми литкових м'язів.
Дуже рідко: остеонекроз щелепи (після екстракції зуба або запалення порожнини рота).
З боку органів чуття:
Нечасті: ірит (гіперемія склер, біль в очах).
Рідкісні: амбліопія, нечіткість зорового сприйняття, сухість слизової оболонки очей, дзвін у вухах.
Інші: інфекції (у тому числі сечовивідних пу��їй), підвищення артеріального тиску.
Невідомі: частота не може бути встановлена виходячи із доступних даних:
• випадіння волосся;
• реакції алергічного типу: ангіоневротичний набряк, кропив'янка;
• порушення з боку шкіри: лейкоцитокластический васкуліт, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз;
• анафілактична реакція;
• серйозні печінкові порушення (у більшості повідомлюваних випадків пацієнти також отримували інші препарати, здатні викликати печеночные порушення);
• незначне зниження сироваткових концентрацій кальцію і фосфатів.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії препаратом необхідно коригувати гіпокальціємію, а також іншу патологію, що робить вплив на кістковий і мінеральний метаболізм (наприклад, порушення функції паращитовидних залоз, дефіцит вітаміну D). При недостатньому надходженні з їжею кальцію та вітаміну D необхідний їх додатковий прийом.
Застосування ряду бісфосфонатів супроводжується езофагітом і язвенными ураженнями стравоходу. Тому хворі повинні суворо дотримуватися інструкції по застосуванню.
Пацієнтам, які не в змозі перебувати протягом 30 хвилин у вертикальному положенні після прийому препарату, а також пацієнтам з порушенням функції стравоходу в анамнезі (таких як стриктура або ахлазия) ризедроновую кислоту необхідно застосовувати з особливою обережністю із-за обмеженого клінічного досвіду його застосування у таких хворих. Лікар, який призначає лікування, зобов'язаний підкреслити важливість дотримання інструкцій по застосуванню у ттаких хворих.Свідчення
— лікування встановленого постменопаузального остеопорозу;
— лікування остеопорозу у чоловіків при високому ризику переломів.Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— гіпокальціємія;
— тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);
— вагітність і період грудного вигодовування (лактації);
— дитячий вік до 18 років;
З обережністю:
— при ерозивно-виразкових ураженнях слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (у тому числі в анамнезі), у хворих з порушенням функції стравоходу в анамнезі (таких як стриктура або ахлазия);
— при неможливості знаходитися у вертикальному положенні, принаймні, 30 хв після таблетки.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Відсутні достатні дані про застосування ризедроната натрію у вагітних жінок. Випробування на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий. Випробування на тваринах вказують на те, що невелике кількостітво ризедроната натрію проникає в грудне молоко. Ризедронат натрію не повинен застосовуватися під час вагітності і в період грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Лікарські засоби, що містять полівалентні катіони, такі як кальцій, магній, залізо і алюміній, можуть знижувати абсорбцію препарату.
Відсутні клінічно значущі взаємодії з НПЗЗ (у т. ч. з ацетилсаліциловою кислотою), блокаторами Н2-гістамінових рецепторів, інгібіторами протонового насоса, антацидними лікарськими засобами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, тіазидними діуретиками, глюкокортикостероїдами, антикоагулянтами, протисудомними препаратами, серцевими глікозидами.
Препарат сумісний з препаратами для ЗГТ.
