Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Для взрослых и детей старше 15 лет начальная доза Рисполюкса при острых проявлениях болезни и хроническом течении составляет 2 мг/ (в 1 или 2 приема), на второй день - до 4 мг/; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозы выше 10 мг/ не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16 мг. В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом можно назначать бензодиазепины. При почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов пожилого возраста рекомендуемаяначальная доза Рисполюкса составляет по 500 мкг 2 Эта доза может быть постепенно (по 500 мкг) увеличена до 1-2 мг на прием 2 При переходе на лечение Рисполюксом рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT. Лечение: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон; на изломе - белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.
Состав
1 таб.
рисперидон 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай розовый 20А 54901 (гипролоза, гипромеллоза 6 сПз, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172)).
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с ?1-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.
Фармакокинетика
Всасывание
Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.
Распределение
Css рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидрокси-рисперидона - на 4-5 сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Метаболизм
Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.
Выведение
T1/2 составляет около 24 ч для 9-гидрокси-рисперидона и нейролептической фракции в целом. При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% - с желчью. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 мл/с.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а T1/2 возрастает.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью не изменяются.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, синусовая брадикардия, AV-блокада 1 степени, фибрилляция предсердий, синкопе, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли, запоры, гипо- или гиперсаливация, желтуха, дисфагия, гастрит, панкреатит, повышение уровня АЛТ, АСТ.
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, судороги; редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нарушение мозгового кровообращения (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), нарушение координации, нарушения речи, гипочувствительность, нарушения сна. У больных шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), ЗНС (гипертермия, крайняя степень ригидности мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства, повышение активности креатинфосфокиназы, тахипноэ), эпилептические припадки.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушение эякуляции.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение выработки АДГ.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В связи с тем, что прием Рисполюкса может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса должна быть снижена.
При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс®.
Рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические расстройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;
— биполярные расстройства при маниях;
— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
— поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (в т.ч. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, период лактации.
С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:
— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
— сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV-блокада);
— гиповолемия;
— состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);
— болезнь Паркинсона;
— нарушение мозгового кровообращения;
— синдром Рейе;
— эпилепсия, судороги в анамнезе;
— опухоль мозга;
— острая передозировка лекарств, лекарственная зависимость;
— дисфагия;
— кишечная непроходимость;
— детский возраст до 15 лет (опыт применения ограничен);
— беременность.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.
Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию "нейролептической фракции".
Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.
При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень "нейролептической фракции" возрастает незначительно.
Нейролептики усиливают действие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
(3369)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою. Для дорослих і дітей старше 15 років початкова доза Рисполюкса при гострих проявах хвороби і хронічному перебігу становить 2 мг/ (в 1 або 2 прийоми), на другий день - до 4 мг/; надалі при необхідності доза може бути збільшена або зменшена по 1-2 мг з тижневими інтервалами. Дози вище 10 мг/ не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза - 16 мг. У разі необ��вартості досягнення седативного ефекту одночасно з Рисполюксом можна призначати бензодіазепіни. При нирковій і/або печінковій недостатності та для пацієнтів літнього віку рекомендуемаяначальная доза Рисполюкса становить по 500 мкг 2 Ця доза може бути поступово (по 500 мкг) збільшена до 1-2 мг на прийом 2 При переході на лікування Рисполюксом рекомендується поступова відміна раніше принимавшегося нейролептика. Якщо раніше застосовувався нейролептик-депо для парентерального введення, першу дозу Рисполюкса слід прийняти замість инъекції у відповідності з режимом введення нейролептика-депо.Передозування
Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, рідко - подовження інтервалу QT. Лікування: при гострому передозуванні слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-рожевого кольору, капсуловидные, двоопуклі, з рискою з двох боків; на зламі - біла спресована маса, вкрита оболонкою темно-рожевого кольору.Склад
1 таб.
рисперидон 4 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: опадрай рожевий 20А 54901 (гипролоза, гіпромелоза 6 сПз, титану діоксид (Е171), заліза (III) оксид червоний (Е172), заліза (III) оксид чорний (Е172)).Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне�� бензизоксазола. Виявляє також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.
Селективний моноаминергический антагоніст, володіє високою тропністю до серотонергічних 5-НТ2-рецепторів і допаминергическим D2-рецепторів, зв'язується також з ?1-адренорецепторами і дещо слабше з гістаміновими Н1-рецепторами і ?2-адренорецепторами. Не має тропність до холінергічними рецепторами.
Рисперидон особливо ефективний при лікуванні шизофренії з продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, агресивність), ока��ывает також позитивну дію при негативній симптоматиці.
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допамину може зменшувати схильність до экстрапирамидным побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Викликає менше пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні нейролептики.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо Рисперидон повністю абс��рбируется, досягаючи Cmax в плазмі через 1-2 ч. Прийом їжі не впливає на повноту і швидкість абсорбції.
Розподіл
Css рисперидону в крові більшості пацієнтів досягається протягом перших діб лікування, 9-гідрокси-рисперидону - на 4-5 добу. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
Метаболізм
Метаболізм здійснюється за допомогою ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, фармакологічна активність якого порівнянна з активністю рисперидона. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон являють собою так звану нейролептичних фракцію. Рисперидон піддається також реакції N-дезалкілування.
Виведення
T1/2 становить близько 24 год для 9-гідрокси-рисперидону і нейролептичної фракції в цілому. При прийомі всередину 70% дози рисперидону виводиться нирками (35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% - з жовчю. Плазмовий кліренс при прийомі внутрішньо становить 1.667 мл/с.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів, а також у пацієнтів �� нирковою недостатністю концентрація препарату в плазмі збільшується, а T1/2 зростає.
Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, синусова брадикардія, AV-блокада 1 ступеня, фібриляція передсердь, синкопе, периферичні набряки.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, дискінезія, диспепсія, анорексія, ��бдоминальные болі, запори, гіпо - або гіперсалівація, жовтяниця, дисфагія, гастрит, панкреатит, підвищення рівня АЛТ, АСТ.
З боку нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, неспокій, сонливість, стомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, судоми; рідко - екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), порушення мозкового кровообігу (у літніх хворих із сприятливими факторами), порушення координації, порушення мови, гипочувствительность, порушення сну. У хворих на шизофренію відзначалися пізня дискінезія (мимовільні рухи язика і скорочення м'язів особи), ЗНС (гіпертермія, крайня ступінь ригідності м'язів, порушення свідомості, вегетативні розлади, підвищення активності креатинфосфокінази, тахіпное), епілептичні припадки.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, аноргазмія, нетримання сечі, порушення еякуляції.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального цвк��а, гіперглікемія, гіперпролактинемія, порушення вироблення АДГ.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У зв'язку з тим, що прийом Рисполюкса може призводити до збільшення маси тіла, пацієнтові слід дати рекомендації щодо режиму харчування.
При виникненні ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування, слід розглянути питання про зниження дози.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати по��тепенно.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза Рисполюкса повинна бути знижена.
При появі симптомів пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому слід розглянути питання про відміну усіх антипсихотичних лікарських засобів, включаючи Рисполюкс®.
Рекомендується поступова відміна препарату, т. к. після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків можливий розвиток синдрому відміни (блювота, нудота, підвищене потовиділення, безсоння).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Під час лікування рисперидоном слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— шизофренія (купірування загострень, підтримуюча терапія) та інші психотичні розлади з переважанням продуктивної і/або негативної симптоматики;
— біполярні розлади при маніях;
— аффе��тивні розлади при різних психічних захворюваннях;
— поведінкові розлади в пацієнтів із деменцією при прояві симптомів агресивності, порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
— поведінкові розлади у пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку (в т. ч. як засіб допоміжної терапії для стабілізації настрою).Протипоказання
— підвищена чутливість до рисперидону або інших компонентів препарата, період лактації.
З обережністю слід призначати препарат при наступних станах:
— тяжка ниркова і/або печінкова недостатність;
— серцево-судинні захворювання (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, AV-блокада);
— гіповолемія;
— стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, що супроводжує прийом препаратів, що подовжують інтервал QT);
— хвороба Паркінсона;
— порушення м��згового кровообігу;
— синдром Рейє;
— епілепсія, судоми в анамнезі;
— пухлина мозку;
— гостре передозування ліків, лікарська залежність;
— дисфагія;
— кишкова непрохідність;
— дитячий вік до 15 років (досвід застосування обмежений);
— вагітність.Лікарська взаємодія
Антацидні препарати знижують абсорбцію пероральних нейролептиків.
Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Гіпотензивні лікарський засіб��ті засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.
Фенотіазинові нейролептики, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з рисперидоном можуть підвищувати його концентрацію в плазмі крові, не впливаючи на концентрацію "нейролептичної фракції".
Карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів знижують концентрацію активної фракції рисперидону в плазмі.
При одночасному застосуванні флуоксетину підвищується концентрація рисперидону в плазмі крові, однак рівень "нейролептичної фракції" зростає незначно.
Нейролептики посилюють дію алкоголю, антигістамінних препаратів, бензодіазепінів, лікарських засобів, що пригнічують ЦНС.
