Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового или бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Состав
1 таб.
рисперидон 4 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 153 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240012 Розовый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.4 мг, макрогол 3350 1.463 мг, краситель железа оксид красный 0.024 мг, краситель железа оксид желтый 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титана диоксид 1.212 мг.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с ?1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.
Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: недержание мочи.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.
В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Показания
Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Повышенная чувствительность к рисперидону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение при нарушениях функции почек
При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
Применение у детей
Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.
При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.
(3117)
Дозування
Індивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг/добу, на 2-й день - 4 мг/добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, при необхідності, скорегувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза, залежно від показань, знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг/добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів літнього віку, а також при супутніх захворюваннях печінки і нирок рекоменд��ється початкова доза по 500 мкг 2 рази/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу. Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі понад 10 мг/добу не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг/добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого або блідо-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою з одного боку.Склад
1 таб.
рисперидон 4 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 153 мг, целюлоза мікрокристалічна 30 мг, 7 мг повідон, магнію стеарат 2 мг, кремнію діоксид колоїдний 4 мг.
Склад плівкової оболонки: Опадрай II 85F240012 Рожевий 6 мг, у т. ч. полівініловий спирт 2.4 мг, макрогол 3350 1.463 мг, барвник заліза оксид червоний 0.024 мг, барвник заліза оксид жовтий 0.013 мг, тальк 0.888 мг, титану діоксид 1.212 мг.Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), производное бензизоксазола. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2 - та допаминовым D2-рецепторів. Зв'язується з ?1-адренорецепторами і, при трохи меншій афінності, з гістаміновими Н1-рецепторами і ?2-адренорецепторами. Не має спорідненості з холінорецепторами. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейрол��птики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових і допаминовым рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.
Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається в межах 1-2 ч. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.
Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (у діапазоні терапевтичних доз).
Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd становить 1-2 л/кг В плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1 глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - 77%.
Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологическїм дією. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічної активності рисперидону і 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкилирование.
Після прийому внутрішньо у хворих із психозом T1/2 рисперидону з плазми становить 3 ч. T1/2, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону і 9-гідроксирисперидону сягає 35-45%. Інша кількість припадає на неактивні�� метаболіти.
У пацієнтів літнього віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому препарату внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації в плазмі й уповільнене виведення рисперидону.Побічні дії
З боку ЦНС: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль; можливі сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми, (в т. ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції і судомні напади.
З боку травної системи: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія і рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.
��про боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.
З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів.
Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк.
Інші: нетримання сечі.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (у т. ч. при серцевій недостатності, інфаркті миокартак, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цієї категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.
Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.
При застосуванні препаратів, що володіють властивостями антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмиспецифічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. При появі симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних засобів.
У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.
З обережністю слід применять рисперидон у пацієнтів з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення даного захворювання.
Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. Враховуючи це, рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.
Рисперидон слід застосовувати з обережністю в поєднанні з іншими препаратами центральної дії.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути і, при необхідності, розуменьшить.
В період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання в зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторвих реакцій.Свідчення
Лікування шизофренії (у т. ч. уперше виник гострий психоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хроніческом перебігу шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів із деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах; лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).Протипоказання
Підвищена чутливість до рисперидону.
Підвищена чутливість до рисперидону.
Застосування при вагітності і кормлении грудьми
Застосування при вагітності можливо у випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Застосування при порушеннях функції печінки
При шизофренії при супутніх захворюваннях печінки рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
Застосування при порушеннях функції нирок
При шизофренії при супутніх послуг��відповідних захворюваннях нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази/добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
Застосування у дітей
Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.
Застосування у літніх пацієнтів
При шизофренії для пацієнтів літнього віку рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази/добу. ПриЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентраціі рисперидону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами і бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.
