Дозировка
Римантадин принимают внутрь (после еды), запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни. Взрослым назначают в первый день заболевания по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни - по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день - 100 мг один раз в сутки. В первый день терапии возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг. Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; 10-14 лет 50 мг 3 раза в день; старше 14 лет - дозы для взрослых. Курс лечения 5 дней. Для профилактики гриппа: взрослым по 50 мг 1 раз в день в течение до 30 дней; у детей старше 7 лет но 50 мг 1 раз в день до 15 дней в зависимости от эпидемиологической обстановки. Для лечения гриппа при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), печеночной недостаточности, пожилым пациентам - 100 мг 1 раз в сутки
Передозировка
Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия. В некоторых случаях, при превышении рекомендованной дозы наблюдаются: слезоточивость глаз и боль в глазах, повышенное мочеиспускание, лихорадка, запор, потливость, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, сухость кожи. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При отравлении необходимо поддерживать жизненно важные функции. При возникновении симптомов со стороны центральной нервной системы эффективно внутривенное введение физостигмина: взрослым - 1,2 мг, детям - 0,5 мг, с повторением в случае необходимости, но не более 2 мг/ч. Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Лекарственная форма
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Состав
(на одну таблетку)
Действующее вещество: Римантадина гидрохлорид - 50,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74,5 мг, крахмал картофельный - 24,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг
Фармакологическое действие
Римантадин - противовирусное средство, производное адамантана; активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа). Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Подавляет раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК). Являясь слабым основанием, Римантадин действует за счет повышения pH эндосом -имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Назначение Римантадина в суточной дозе 200 мг в течение 2-3 дней до и 6-7 дней после возникновения клинических проявлений гриппа типа А снижает заболеваемость, выраженность симптомов заболевания и степень серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться если Римантадин назначен в ближайшие 18 часов после возникновения первых симптомов гриппа.
Фармакокинетика
После приема внутрь Римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови после одноразовой дозы 100 мг один раз в сутки достигается через 5-7 ч. Связь с белками плазмы - около 40 %. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом почками, менее 25 % дозы - в неизменном виде. Период полувыведения составляет примерно 25 часов.
У лиц с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза нс корректируется.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность, блокада сердца (нарушение сердечного ритма), ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания.
Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, головная боль, раздражительность, усталость, нарушение концентрации внимания, двигательные расстройства, сонливость, подавленное настроение, эйфория, гиперкинезия, тремор, галлюцинации, спутанность сознания, судороги.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение или потеря обоняния.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.
Прочие: усталость.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими (прием препарата необходим по крайней мере в течение 10 дней после контакта), при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Римантадин эффективен для профилактики гриппа после контакта с больным членом семьи, но менее эффективен при профилактическом применении в семье, в которой заболевшие гриппом А получали в профилактических целях римантадин (вероятно связано с передачей резистентных к препарату вирусов).
При применении Римангадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертонией повышается риск геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, на фоне применения Римантадина повышается риск развития судорожного припадка. В таких случаях Римантадин применяют в дозе 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.
При гриппе, вызванном вирусом В, Римантадин оказывает антитоксическое действие.
У лиц с почечной недостаточностью Римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уровню клиренса креатинина.
У пожилых людей доза должна быть снижена.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Грипп А (раннее лечение и профилактика у взрослых и детей старше 7 лет).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острые заболевания печени, острые и хронические заболевания почек, тиреотоксикоз, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 7 лет).
С осторожностью
Артериальная гипертензия, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, печеночная недостаточность, пациенты пожилого возраста, заболевания желудочно-кишечного тракта.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
Римантадин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое: Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасываемость Римантадина. Парацетамол и ацетилсашциловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 % и 10 %, соответственно. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия Римантадина, вследствие более быстрого выделения последнего почками.
Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие Римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.
(4722)
Дозування
Римантадин приймають всередину (після їжі), запиваючи водою. Лікування грипу слід починати протягом 24-48 год після появи симптомів хвороби. Дорослим призначають у перший день захворювання-по 100 мг 3 рази на день; на другий та третій дні - по 100 мг 2 рази на день; у четвертий і п'ятий день - 100 мг один раз на добу. У перший день терапії можливе застосування препарату одноразово в дозі 300 мг. Дітям у віці від 7 до 10 років призначають по 50 мг 2 рази на добу; 10-14 років-50 мг 3 рази на день; старше 14 років - дози для дорослих. Курс лікування 5 днів. Для профілактики р��иппа: дорослим по 50 мг 1 раз на день протягом до 30 днів; у дітей старше 7 років та 50 мг 1 раз на день до 15 днів в залежності від епідеміологічної обстановки. Для лікування грипу при хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), печінковій недостатності, пацієнтам літнього віку - 100 мг 1 раз на добуПередозування
Симптоми: збудження, галюцинації, аритмія. У деяких випадках, при перевищенні рекомендованої дози спостерігаються: сльозоточивість очей і біль в очах, підвищене сечовипускання, пропасниця, запор, пітливість, підспаление слизової оболонки ротовій порожнині, сухість шкіри. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. При отруєнні необхідно підтримувати життєво важливі функції. При виникненні симптомів з боку центральної нервової системи ефективно внутрішньовенне введення физостигмина: дорослим - 1,2 мг, дітям - 0,5 мг з повторенням у разі необхідності, але не більше 2 мг/год. Римантадин частково виводиться при гемодіалізі.
Лікарська форма
Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.Склад
(на одну таблетку)
Діюча речовина: Римантадина гідрохлорид - 50,0 мг Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 74,5 мг, крохмаль картопляний - 24,0 мг, магнію стеарат - 1,5 мгФармакологічна дія
Римантадин - противірусний засіб, похідне адамантану; активний відносно різних штамів вірусу грипу А (особливо А2 типу). Полімерна структура забезпечує тривалу циркуляцію римантадина в організмі, що дозволяє застосовувати його не тільки з лікувальною, а й з профілактичною метою. Пригнічує ранню стадію сп��цифической репродукції (після проникнення вірусу в клітину та до початкової транскрипції РНК). Будучи слабкою основою, Римантадин діє за рахунок підвищення pH эндосом -мають мембрану вакуолей, які оточують вірусні частки після їх проникнення в клітину. Запобігання ацідіфікаціі в цих вакуолях блокує злиття вірусної оболонки з мембраною эндосомы, запобігаючи, таким чином, передачу вірусного генетичного матеріалу в цитоплазму клітини. Римантадин також пригнічує вихід вірусних часток із клітини, тобто перериває транс��рипцию вірусного генома.
Призначення Римантадина у добовій дозі 200 мг протягом 2-3 днів до і 6-7 днів після виникнення клінічних проявів грипу типу А знижує захворюваність, вираженість симптомів захворювання і ступінь серологічної реакції. Деякий терапевтична дія може також проявитися якщо Римантадин призначений в найближчі 18 годин після виникнення перших симптомів грипу.Фармакокінетика
Після прийому всередину Римантадин майже повністю всмоктується в кишечнику. Максимальна концентрація діючої речовини в плазмі крові після одноразової дози 100 мг один раз на добу досягається через 5-7 ч. Зв'язок з білками плазми - близько 40 %. Метаболізується в печінці. Виводиться головним чином нирками, менше 25 % дози - у незмінному вигляді. Період напіввиведення становить приблизно 25 годин.
В осіб із захворюваннями печінки та в осіб літнього віку може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза нс коригується.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцева недостатність, блокада серця (порушення сердечного ритму), відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, втрата свідомості.
З боку нервової системи: безсоння, запаморочення, головний біль, дратівливість, втома, порушення концентрації уваги, рухові розлади, сонливість, пригнічений настрій, ейфорія, гіперкінезія, тремор, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми.
З боку органів чуття: шум у вухах, зміна або втрата нюху.
З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, каші��ь.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль у животі, діарея, диспепсія.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип.
Інші: втома.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Можлива поява резистентних до препарату вірусів.
Профілактичний прийом ефективний при контактах з хворими (прийом препарату необхідний принаймні протягом 10 днів після контакту), при поширенні інфекції в замкнутих дооллективах і при високому ризику виникнення захворювання під час епідемії грипу.
Римантадин ефективний для профілактики грипу після контакту з хворим членом сім'ї, але менш ефективний при профілактичному застосуванні в сім'ї, в якій хворі на грип А отримували в профілактичних цілях римантадин (вірогідно пов'язане з передачею резистентних до препарату вірусів).
При застосуванні Римангадина можливе загострення хронічних супутніх захворювань. У пацієнтів літнього віку з артеріальною гіпертонією підвищуєся ризик геморагічного інсульту. При вказівках в анамнезі на епілепсію і проводилася протисудомну дію терапію на фоні застосування Римантадина підвищується ризик розвитку судомного нападу. У таких випадках Римантадин застосовують у дозі 100 мг/добу одночасно з протисудомною терапією.
При грипі, спричиненому вірусом В, Римантадин виявляє антитоксичну дію.
В осіб з нирковою недостатністю Римантадин може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно рівню кліренса креатиніну.
У літніх людей доза повинна бути знижена.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Грип А (раннє лікування й профілактика у дорослих і дітей старше 7 років).Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гострі захворювання печінки, гострі і хронічні захворювання нирок, тиреотоксикоз, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік (до 7 років).
З обережністю
Артеріальна гіпертензія, епілепсія (у т. ч. в анамнезі), атеросклероз судин головного мозку, печінкова недостатність, пацієнти літнього віку, захворювання шлунково-кишкового тракту.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Римантадин протипоказаний при вагітності і в період грудного вигодовування.Лекарственне взаємодія
Фармакодинамічна: Римантадин знижує ефективність протиепілептичних препаратів.
Фармакокінетична: адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктуваність Римантадина. Парацетамол і ацетилсашциловая кислота знижує максимальну концентрацію римантадина на 11 % і 10 %, відповідно. Циметидин знижує кліренс римантадина на 18 %.
Ацидифирующие сечу засоби (амонію хлорид, аскорбінова кислота та ін) зменшують ефективність дії Римантадина, внаслідок більш швидкого вид��лення останнього нирками.
Алкализирующие сечу засоби (ацетазоламід, діакарб, натрію гідрокарбонат та ін) посилюють дію Римантадина, внаслідок зменшення його виділення нирками.
