Дозировка
Внутрь взрослым и подросткам - 150-600 мг/ Длительность и кратность приема определяются схемой лечения.
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
1 капс.
рифабутин 150 мг
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы рифамицина. Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.
Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium.
Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).
Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 20%. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85%. Проникает через ГЭБ. T1/2 - 45 ч. 30% рифабутина выводится с калом, 5% - в неизмененном виде с желчью, 5% - в неизмененном виде с мочой, 53% - с мочой в виде метаболитов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боли в эпигастральной области, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; преходящие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, атаксия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Cо стороны органа зрения: увеит.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени, при этом при тяжелых поражениях необходима коррекция дозы. При выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.
С целью предупреждения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с макролидами, у больных СПИД и присоединившейся МАС-инфекцией - с кларитромицином; для профилактики кандидомикоза - с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.
Во время лечения рифабутином следует контролировать функцию печени и картину периферической крови.
Показания
Профилактика инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (MAC-инфекция), у лиц со сниженным иммунитетом. Лечение вторичной присоединившейся микобактериальной инфекции (в т.ч. MAC-инфекции). Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифамицинам.
Лекарственное взаимодействие
Рифабутин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому ускоряет метаболизм и снижает активность ГКС, гипогликемических средств для приема внутрь, антикоагулянтов непрямого действия, пероральных контрацептивов, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств класса I, блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном применении рифабутина с зидовудином отмечалось незначительное уменьшение концентрации последнего в плазме крови, что не имеет клинического значения.
(252)
Дозування
Внутрішньо дорослим і підліткам - 150-600 мг/ Тривалість і кратність прийому визначаються схемою лікування.
Лікарська форма
КапсулиСклад
1 капс.
рифабутин 150 мгФармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик групи рифаміцинів. Володіє широким спектром дії. Механізм дії, ймовірно, пов'язаний із пригніченням синтезу амінокислот за рахунок інгібування ДНК-залежної РНК-полімерази.
Рифабутин активний щодо Mycobacterium tuberculosis (як чутливих, так і резистентних до рифампіцину штаммов), Mycobacterium leprae (як чутливих, так і резистентних до рифампіцину штамів), відносно комплексу Mycobacterium avium.
Рифабутин активний також відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т. ч. полірезистентні), деяких штамів Clostridium spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутрішньоклітинних паразитів; деяких вірусів (у т. ч. ВІЛ-1).
Стійкість штамів збудників до рифабутину розвивається швидко.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становитьет 20%. Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Зв'язування з білками плазми становить 85%. Проникає через ГЕБ. T1/2 - 45 ч. 30% рифабутину виводиться з калом, 5% - в незміненому вигляді з жовчю, 5% - в незміненому вигляді з сечею, 53% - з сечею у вигляді метаболітів.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, болі в епігастральній області, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт; минущі порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення рівня ЛФ, жовтяниця.
З боку системи кроветвор��ня: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.
З боку ЦНС: головний біль, стомлюваність, атаксія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
З боку органа зору: увеїт.
Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю рифабутин призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки, при цьому при важких ураженнях необхідна корекція дози. При виражених ��арушениях функції нирок (при КК менше 30 мл/хв) показано зниження дози на 50%.
З метою попередження швидкого розвитку стійкості рифабутин застосовують одночасно з макролідами, у хворих на СНІД та приєдналася МАС-інфекцією - з кларитроміцином; для профілактики кандидомікозу - з протигрибковими засобами. У зазначених випадках дозу рифабутину слід зменшити.
Під час лікування рифабутином слід контролювати функцію печінки і картину периферичної крові.Свідчення
Профілактика інфекції, спричиненої комплекс��м Mycobacterium avium (MAC-інфекція), у осіб зі зниженим імунітетом. Лікування вторинної приєдналася мікобактеріальної інфекції (в т. ч. MAC-інфекції). Туберкульоз (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
Підвищена чутливість до рифабутину та інших рифаміцинів.Лікарська взаємодія
Рифабутин є індуктором мікросомальних ферментів печінки, тому прискорює метаболізм і знижує активність ГКС, гіпоглікемічних засобів для прийому всередину, антикоагулянтів непрямої дії, пероральних контрацептивів, викларатів наперстянки, бета-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів класу I, блокаторів кальцієвих каналів.
При одночасному застосуванні рифабутину з зидовудином відзначалося незначне зменшення концентрації останнього в плазмі крові, що не має клінічного значення.
