Дозировка
При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/ преимущественно 1 раз/ перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/ Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить. Отмену миртазапина проводят постепенно.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
миртазапин 45 мг
Фармакологическое действие
Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует ?2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на ?1-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.
Фармакокинетика
Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Css в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.
Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.
Миртазапин выводится почками и через кишечник. T1/2 составляет 20-40 ч.
При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.
Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.
Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.
Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, при сахарном диабете.
У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.
Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.
Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.
При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.
Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.
В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.
Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.
При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.
При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.
(3106)
Дозування
При прийомі всередину ефективна доза для дорослих становить 15-45 мг/ переважно 1 раз/ перед сном. Дозу поступово збільшують до 30-45 мг/ Антидепресивний ефект розвивається поступово, зазвичай через 2-3 тижні від початку лікування однак прийом слід продовжувати ще протягом 4-6 місяців. Якщо протягом 6-8 тижнів лікування терапевтичного ефекту не відзначається, лікування слід припинити. Скасування миртазапина проводять поступово.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
міртазапін 45 мгФармакологічна дія��е дію
Антидепресант тетрациклической структури. Посилює центральну адренергическую і серотонінергічну передачу. Блокує серотонінові 5-HT2 - та 5-НТ3-рецептори, у зв'язку з цим посилення серотонінергічний передачі реалізується тільки через серотонінові 5-HT1-рецептори. У прояві антидепресивний активності беруть участь обидва просторових енантіомер S(+)-енантіомер блокує ?2-адренорецептори і серотонінові 5-HT2-рецептори. Помірно блокує гістамінові Н1-рецептори, чинить седативну дію.
Мало впливає на ?1-адренорецептори і холінорецептори; в терапевтичних дозах не чинить істотного впливу на серцево-судинну систему.
В клінічних умовах проявляється також анксіолітичну і снодійну дію, тому міртазапін найбільш ефективний при тривожних депресіях різного генезу. Завдяки помірному седативній дії в процесі лікування не актуалізує суїцидальні думки.Фармакокінетика
Міртазапін після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить 50%. Cmax в плазмі крові достигается через 2 год.
Css в плазмі крові встановлюється через 3-4 дні постійного прийому. Зв'язування з білками плазми становить 85%.
Активно метаболізується у печінці шляхом деметилювання і окислення з наступною конъюгацией. Диметил-міртазапін так само фармакологічно активний, як і вихідна речовина.
Міртазапін виводиться нирками і через кишечник. T1/2 становить 20-40 ч.
При нирковій і печінковій недостатності можливе зменшення кліренсу миртазапина.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової си��ми: сонливість, загальмованість, емоційна лабільність, зміни ментальності, ажитація, тривожність, апатія, галюцинації, деперсоналізація, ворожість, манія, епілептичні напади, запаморочення, вертиго, гіперестезія, судоми, тремор, міоклонус, гиперкинез, гіпокінезія.
З боку органів кровотворення: пригнічення кровотворення - гранулоцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, еозинофілія, апластична анемія, тромбоцитопенія.
З боку обміну речовин: невелике підвищення апетиту і збільшення маси тіла; �� поодиноких випадках - набряки.
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія.
З боку травної системи: нудота, блювання, запори, підвищення апетиту, збільшення маси тіла, сухість у роті, спрага, біль у животі; в поодиноких випадках - підвищення активності трансаміназ печінки.
З боку статевої системи: зниження потенції, дисменорея.
Інші: шкірні висипання, кропив'янка, грипоподібний синдром, задуха, набряковий синдром, міалгія, біль у спині дизурія.Особливості продажу
рецептурвіОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з епілепсією та органічними ураженнями мозку, з порушеннями функції печінки та/або нирок, гострими серцево-судинними захворюваннями, з артеріальною гіпотензією, при порушенні сечовипускання, обумовлених доброякісною гіперплазією передміхурової залози, при закритокутовій глаукомі, при цукровому діабеті.
У пацієнтів з шизофренією міртазапін може викликати посилення марення, галюцинацій. При лікуванні депресивної фази маніакально-депресивного психозу це складаючись��ие може перейти в маніакальну фазу.
Раптове припинення прийому миртазапина після тривалого лікування може викликати нудоту, головний біль, погіршення самопочуття.
Слід мати на увазі, що при появі в період лікування таких симптомів як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит лікування слід припинити і зробити клінічний аналіз крові.
При появі жовтяниці прийом миртазапина слід припинити.
Не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їх відміни.
Можливий розвиток лікарської залежності, синдрому відміни.
В період лікування пацієнтам слід утримуватися від вживання алкоголю.
Міртазапін не застосовують у дітей у зв'язку з відсутністю даних про ефективність і безпеку його застосування в педіатричній практиці.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Пок��зания
Депресивні стани (в т. ч. ангедония, психомоторна загальмованість, безсоння, раннє пробудження, зниження маси тіла, втрата інтересу до життя, суїцидальні думки і лабільність настрою).Протипоказання
Ниркова та печінкова недостатність, вагітність, лактація, підвищена чутливість до миртазапину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні міртазапін підсилює седативний ефект похідних бензодіазепіну.
Описаний випадок розвитку гіпертонічного кризу при одночасному пр��зміні з клонідином.
При одночасному застосуванні з леводопою описаний випадок розвитку важкого психозу; з сертраліном - випадок розвитку гипомании.
При одночасному застосуванні з етанолом можливо посилення пригнічуючого впливу на ЦНС етанолу і етаноловмісних препаратів.
