Дозировка
Релиф® Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода). Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели. - Крем ректальный Ректальный крем следует наносить дважды в день: утром и вечером. В первые дни лечения крем можно наносить три раза в день. По мере облегчения симптомов часто бывает достаточно одной аппликации в день. Выдавив на палец небольшое количество крема (размером примерно с горошину), необходимо смазать область вокруг заднего прохода и внутри анального кольца. Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить крем кончиком пальца. Для введения крема в прямую кишку необходимо накрутить на тюбик прилагаемый аппликатор и ввести его в задний проход. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество крема в прямую кишку.
Передозировка
При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема или более чем одного суппозитория) наиболее тяжелые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.
Лекарственная форма
Белый, непрозрачный крем.
Состав
1 г крема содержит:
активные вещества: флуокортолона пивалат 1 мг, лидокаина гидрохлорид в пересчете на безводное вещество 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат 0,7 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 4,5 мг, бензиловый спирт 5 мг, сорбитана стеарат 10 мг, полисорбат 60 35 мг, цетостеариловый спирт 60 мг, парафин жидкий 90 мг, вазелин белый 100 мг, вода очищенная 672,8 мг.
Фармакологическое действие
Флуокортолон
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отёк и инфильтрацию тканей.
Лидокаин
Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путём деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
Флуокортолона пивалат
После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5% от нанесённого или введённого количества препарата.
В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза в день в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30% и 24% соответственно.
Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 часа. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом и с мочой выводится 70% препарата в виде этого метаболита.
Побочные действия
При продолжительном лечении, как кремом, так и суппозиториями Релиф® Про (более четырех недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
Крем ректальный:
жжение: 1- 10%, редко - раздражение и аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Релиф® Про требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
Необходимо избегать попадания Релиф® Про внутрь или контакта с глазами.
После применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Не выявлено.
Показания
- Геморрой;
- проктит;
- экзема в области ануса (крем ректальный).
Противопоказания
- Туберкулёзный и сифилитические процессы в области нанесения препарата;
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
- лечение детей и подростков не рекомендовано в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация:
Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали глюкокортикостероиды внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных глюкокортикостероидов во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью глюкокортикостероидов при местном применении.
Релиф® Про крем и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.
При назначении врачом препарата в период беременности и лактации он должен использоваться непродолжительное время.
Лекарственное взаимодействие
Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять лидокаин с осторожностью. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие АВ блокады или фибрилляции желудочков.
(4394)
Дозування
Реліф® Про рекомендується застосовувати після дефекації. Перед застосуванням препарату слід провести гігієну ануса (заднього проходу). Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижні. - Крем ректальний Ректальний крем слід наносити двічі на день: вранці і ввечері. В перші дні лікування крем можна наносити три рази в день. По мірі полегшення симптомів часто буває достатньо однієї аплікації на день. Видавивши на палець невелику кількість крему (розміром приблизно з горошину), необхідно змастити область навколо заднього проходу і всередині анального кільця. Для подолання опору сфінктера потрібно наносити крем кінчиком пальця. Для введення крему в пряму кишку необхідно накрутити на тюбик додається аплікатор і ввести його в задній прохід. Потім, злегка натискаючи на тюбик, видавити невелику кількість крему в пряму кишку.Передозування
При випадковому прийомі препарату всередину (наприклад, у разі проковтування кількох грамів крему або більш ніж одного супозиторія) найбільш важкі симптоми можуть виникнути з боку серцево-судинної системи (��гнетение функції серця, зупинка серця) і ЦНС (судоми, пригнічення дихання, зупинка дихання) у залежності від дози.
Лікарська форма
Білий, непрозорий крем.Склад
1 г крему містить:
активні речовини: флуокортолона пивалат 1 мг, лідокаїну гідрохлорид у перерахуванні на безводну речовину 20 мг;
допоміжні речовини: натрію гідрофосфату додекагідрат 0,7 мг, динатрію едетат 1 мг, натрію дигідрофосфату дигідрат 4,5 мг, бензиловий спирт 5 мг, сорбитана стеарат 10 мг, полісорбат 60 35 мг, цетостеариловий спирт 60 мг, парафін рідкий 90 мг, вазелін білий 100 мг, вода очищена 672,8 мг.Фармакологічна дія
Флуокортолон
Флуокортолон при впливі на шкіру попереджає крайове скупчення нейтрофілів, призводить до зменшення лімфокінів і гальмування міграції макрофагів, сприяючи зменшенню процесів інфільтрації, ексудації і грануляції.
Флуокортолон пригнічує запальні та алергічні реакції шкіри і полегшує свербіж, печіння та біль; зменшує дилатацію капілярів, інтерстиціальний набряк і інфільтрацію тканин.
Лідокаїн
r /> Лідокаїн - місцевий анестетик; знеболювання досягається завдяки придушенню освіти і проведення нервових імпульсів по аферентні нервовим волокнам шляхом деполяризації натрієвих каналів.Фармакокінетика
Місцевий терапевтичний ефект досягається при низькому рівні активних компонентів у плазмі крові.
Флуокортолона пивалат
Після одноразової ректальної аплікації 1 г крему або введення одного супозиторія абсорбція глюкокортикостероида становила максимально 5% від нанесеної або введеної кількості викларата.
У період щоденного введення по 2 супозиторія 3 рази в день протягом 4 тижнів зміст флуокортолона в плазмі крові не досягала рівня, який надає системний вплив.
Флуокортолона пивалат гідролізується эстеразами, ферментами вогнища запалення з утворенням флуокортолона, 11-кетофлуокортолона і тріметілуксусной кислоти.
Періоди напіввиведення з плазми флуокортолона і його метаболітів після ректального введення становили приблизно 1,3 і 4 години відповідно. Флуокортолон виводиться з організму віде метаболітів переважно разом із сечею.
Лідокаїн
Абсорбція та біодоступність лідокаїну після ректального введення крему і супозиторія складає близько 30% і 24% відповідно.
Період напіввиведення лідокаїну з плазми крові становить 1-2 години. В організмі людини лідокаїн метаболізується шляхом окисного N-дезалкілування, гідролізу амідній зв'язку та гідроксилювання ароматичного кільця з утворенням 4-гідрокси-2,6-ксилідина, який є основним метаболітом і з сечею виводиться 70% препарату у ��іде цього метаболіту.Побічні дії
При тривалому лікуванні, як кремом, так і супозиторіями Реліф® Про (більше чотирьох тижнів) існує ризик розвитку місцевих змін шкіри, таких як атрофія, стриї або телеангіектазії.
Крем ректальний:
паління: 1 - 10%, рідко - подразнення та алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При наявності грибкових інфекцій у додаток до Реліф® Про потрібне проведення відповідної протигрибкової терапії.
Необхідно уникати потрапляння Реліф® Про всередину або контакту з очима.
Після застосування крему рекомендується ретельно вимити руки.
Вплив на здатність керувати transpose. пор. і хутро.:
Не виявлено.Свідчення
- Геморой;
- проктит;
- екзема в області ануса (крем ректальний).Протипоказання
- Туберкульозний та сифілітичні процеси на ділянці нанесення препарату;
- вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, реакція на вакцинацію, оперізуючий лишай) в ділянці нанесення препарату;
- лікування дітей та підлітків не річокомендовано у зв'язку з відсутністю даних клінічних випробувань;
- I триместр вагітності;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність та лактація:
Ряд епідеміологічних досліджень передбачає можливий підвищений ризик розвитку вовчої пащі у новонароджених, матері яких отримували глюкокортикостероїди всередину в I триместрі вагітності. Даних по використанню місцевих глюкокортикостероїдів під час вагітності накопичено недостатньо, однак у цьому випадку ймовірність небл��гоприятного впливу дуже низька у зв'язку з мінімальної біодоступністю глюкокортикостероїдів при місцевому застосуванні.
Реліф® Про крем і супозиторії слід призначати з обережністю у вагітних. При призначенні вагітним і годуючим жінкам необхідно зіставити очікувану користь лікування для матері з можливим ризиком для плоду і немовляти.
При призначенні лікарем препарату в період вагітності і лактації він повинен використовуватися нетривалий час.Лікарська взаємодія
Пацієнти, які отримують прот��воаритмические препарати, повинні застосовувати лідокаїн з обережністю. При одночасному застосуванні лідокаїну з антиаритмічними препаратами можливо подовження інтервалу QT і, у дуже поодиноких випадках, можливий розвиток АВ блокади або фібриляції шлуночків.
