Дозировка
Способ применения и дозы Ранитидин принимают независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. Для лечения обострений назначают по 0,15 г 2 раза в сутки (утром и вечером) или 0,3 г на ночь. При необходимости - по 0,3 г 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 0,15 г на ночь. Язвы, связанные с приемом НПВП. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВП - по 0,15 г 2 раза в сутки. Послеоперационные и <стрессовые> язвы. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки в течение 4-8 недель. Рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит. Назначают по 0,15 г 2 раза в сутки или 0,3 г на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 0,15 г 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель. Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 0,15 г 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 0,15 г 2 раза в сутки. Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают в дозе 0,15 г за 2 часа до наркоза, а также желательно 0,15 г накануне вечером. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться снижение дозы. Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 0,15 г в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Передозировка
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии. Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ -эффективен.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые.
Состав
ранитидина гидрохлорид (в пересчёте на ранитидин) – 300 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 90 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 90 мг; повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон-К 17) – мг, 3,0 мг; кальция стеарат – 5,4 мг; кросповидон (коллидон CL) – 16,2 мг; крахмал кукурузный – 35,4 мг.
Оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 11 мг; макрогол - 4000 (полиэтиленгликоль-4000) 3,0 мг; титана диоксид – 4,06 мг; пропиленгликоль 1,34 мг; тальк –0,6 мг.
Фармакологическое действие
Ранитидин является антагонистом гистаминовьгх Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты. Продолжительность действия после однократного приема до 12 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом <первого прохождения> через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения после приема внутрь - 2,5 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин - 8-9 часов. Выводится в основном с мочой в неизмененном виде, незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).
Побочные действия
Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атриовентрикулярная блокада. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная эритема. Прочие: алопеция, гиперкреатининемия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы. Ранитидин, как и все Н2-гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром <рикошета>). При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены. Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Может повышать активность глутаматтранспептидазы. Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействоватъ влиянию пентагистрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н2-гистаминорецепторов рекомендуется прекратить). Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Показания
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и 12-перстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, <стрессовых> язв верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под общей анестезией (синдром Мендел
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет. С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т. ч. в анамнезе).
Лекарственное взаимодействие
Курение снижает эффективность ранитидина. Увеличивает АUС и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом Т1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итракеназола и кетоконазола. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
(4147)
Дозування
Спосіб застосування та дози Ранітидин приймають незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Дорослі та діти старше 12 років: Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки. Для лікування загострень призначають по 0,15 г 2 рази на добу (вранці і ввечері) або 0,3 г на ніч. При необхідності - по 0,3 г 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 4-8 тижнів. Для профілактики загострень призначають по 0,15 г на ніч. Виразки, пов'язані з прийомом НПЗП. Призначають по 0,15 г 2 рази на добу або 0,3 г на ніч протягом 8-12 тижнів. Проф��лактика утворення виразок при прийомі НПЗП - по 0,15 г 2 рази на добу. Післяопераційні і <стресові> виразки. Призначають по 0,15 г 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів. Рефлюкс-езофагіт, ерозивний езофагіт. Призначають по 0,15 г 2 рази на добу або 0,3 г на ніч. При необхідності доза може бути збільшена до 0,15 г 4 рази на добу. Курс лікування 8-12 тижнів. Синдром Золлингераэллисона. Початкова доза становить 0,15 г 3 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена. Профілактика рецидивуючих кровотеч. По 0,15 г 2 рази на добу. Профілактика розвитку синдро��а Мендельсона. Призначають у дозі 0,15 г за 2 години до наркозу, а також бажано 0,15 г напередодні ввечері. При наявності супутнього порушення функції печінки може знадобитися зниження дози. Хворим з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв рекомендована доза становить 0,15 г на добу. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, чергову дозу призначають відразу після закінчення гемодіалізу.Передозування
Симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії. Лікування: симптоматичне. При розвитку судом - діазепам в/в, при ��радикардии або шлуночкових аритміях - атропін, лідокаїн. Гемодіаліз -ефективний.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі.Склад
ранітидину гідрохлорид (у перерахуванні на ранітидин) – 300 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) – 90 мг; целюлоза мікрокристалічна – 90 мг; повідон низькомолекулярний (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600±2700, пласдон-До 17) – мг, 3,0 мг; кальцію стеарат – 5,4 мг; кросповідон (коллідон CL) – 16,2 мг; крохмаль кукурудзяний – 35,4 мг.
Оболонка: гіпромелоза (оксипропилметилцеллюлоза) 11 мг; макрогол - 4000 (поліетиленгліколь-4000) 3,0 мг; титану діоксид – 4,06 мг; пропіленгліколь 1,34 мг; тальк -0,6 мг.Фармакологічна дія
Ранітидин є антагоністом гистаминовьгх Н2-рецепторів парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, викликаний подразненням барорецепторів, харчовим навантаженням, дією гормонів та біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин). Ранітидин зменшує об'єм шлункового соку та вміст соляної кислоти в ньому, підвищує рН вмісту шлунка, що призводить до зниження активності пепсину. Після перорального прийому в терапевтичних дозах не впливає на рівень пролактину. Пригнічує мікросомальні ферменти. Тривалість дії після одноразового прийому до 12 годин.Фармакокінетика
Швидко всмоктується, прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. При прийомі внутрішньо біодоступність ранітидину становить приблизно 50%. Максимальні концентрації в плазмі дос��игаются через 2-3 години після прийому. Зв'язування з білками плазми не перевищує 15%. Незначно метаболізується в печінці з утворенням десметилранитидина і S-окису ранітидину. Володіє ефектом <першого проходження> через печінку. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки. Період напіввиведення після прийому всередину - 2,5 години, при кліренсі креатиніну 20-30 мл/хв - 8-9 годин. Виводиться в основному з сечею у незміненому вигляді, незначна кількість - з калом. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає че��ез плаценту. Виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці у жінок в період лактації вище, ніж у плазмі).Побічні дії
Побічна дія З боку травної системи: нудота, сухість у роті, запор, блювання, діарея, абдомінальні болі, рідко - гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний гепатит, гострий панкреатит. З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпо - та аплазія кісткового мозку, імунна гемолітична анемія. З боку серцево-судинної системи: ��нижение артеріального тиску, брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада. З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, головний біль, запаморочення; рідко - сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість, галюцинації (в основному у літніх пацієнтів і важких хворих), мимовільні рухи. З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, ам��норея, зниження лібідо, імпотенція. Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиформна еритема. Інші: алопеція, гіперкреатинемія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Лікування ранітидином може маскувати симптоми, пов'язані з карциномою шлунка, тому перед початком лікування необхідно виключити наявність раки-виразки. Ранітидин, як і всі Н2-блокатори, небажано різко відміняти (синдром <рикошету>). При тривалому лікуванні ослабленны�� хворих в умовах стресу можливі бактеріальні ураження шлунка з подальшим поширенням інфекції. Безпека та ефективність ранітидину у дітей молодше 12 років не встановлені. Є відомості про те, що ранітидин може спричинити гострі напади порфірії. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Блокатори Н2-гистаминорецепторов слід приймати через 2 години після прийому ітраконазолу або ке��оконазола щоб уникнути значного зменшення їх всмоктування. Може підвищувати активність глутаматтранспептидазы. Може бути причиною псевдопозитивної реакції на проведення проби на білок у сечі. Блокатори Н2-гистаминорецепторов можуть противодействоватъ впливу пентагистрина і гістаміну на кислотоутворюючу функцію шлунка, тому протягом 24 год перед тесту, застосовувати блокатори Н2-гистаминорецепторов не рекомендується. Блокатори Н2-гистаминорецепторов можуть пригнічувати шкірну реакцію на гістамін, приводячи таким образом до хибнопозитивних результатів (перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу використання блокаторів Н2-гистаминорецепторов рекомендується припинити). Під час лікування слід уникати вживання продуктів харчування, напоїв та інших лікарських засобів, які можуть викликати подразнення слизової оболонки шлунка.Свідчення
Лікування і профілактика загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, виразки шлунка та 12-палої кишки, пов'язані з пр��емом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП); рефлюкс-езофагіт, ерозивний езофагіт; синдром Золлингераэллисона; лікування та профілактика післяопераційних, <стресових> виразок верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; профілактика рецидивів кровотеч з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; профілактика аспірації шлункового соку при операції під загальною анестезією (синдром МенделПротипоказання
Підвищена чутливість до ранітидину або до інших компонентів препарату. Вагітність, лактація. Дитячий возраст до 12 років. З обережністю - ниркова та/або печінкова недостатність, цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі, гостра порфірія (у т.ч. в анамнезі).Лікарська взаємодія
Куріння знижує ефективність ранітидину. Збільшує АUС і концентрацію метопрололу в сироватці крові (відповідно на 80% і 50%), при цьому T1/2 метопрололу підвищується з 4,4 до 6,5 ч. Внаслідок підвищення рН вмісту шлунка при одночасному прийомі може зменшитися всмоктування итракеназола і кетоконазолу. Пригнічує метаболізм у печінці фе��азона, аминофеназона, діазепаму, гексобарбитала, пропранололу, діазепаму, лігнокаїну, фенотоіну, теофіліну, аминофиллина, непрямих антикоагулянтів, гліпізиду, буформина, метронідазолу, антагоністів кальцію. Лікарські засоби, що пригнічують кістковий мозок, збільшують ризик нейтропенії. При одночасному застосуванні з антацидами, сукральфатом у високих дозах можливе уповільнення абсорбції ранітидину, тому перерва між прийомом цих препаратів повинен бути не менш 2 годин.
