Дозировка
Доза Пульмикорта Турбухалера подбирается индивидуально. Рекомендуемые дозы препарата в случае начала ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в период тяжелых обострений бронхиальной астмы, а также на фоне снижения дозы или отмены приема пероральных ГКС, следующие: Дети старше 6 лет: 100-800 мкг/ (общая суточная дома препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). У детей переход на однократный прием препарата должен проводиться под наблюдением педиатра. Взрослые: обычая доза составляет 200-800 мкг/ (общая суточная доза препарата может быть разделена на 2-4 ингаляции). Для лечения тяжелого обострения бронхиальной астмы суточная доза может быть увеличена до 1600 мкг. В случае если рекомендуемая доза не превышает 400 мкг/, всю дозу препарата можно примять за один раз (единовременно). При подборе поддерживающей дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы. Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения. Пульмикорт Турбухалер оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания. Продемонстрирована лучшая эффективность будесонида при использовании Турбухалера по сравнению с аналогичной дозой будесонида в форме дозированного аэрозоля. В случае перевода пациента, находящегося в стабильном состоянии, с Пульмикорта в аэрозольной форме на Пульмикорт Турбухалер, следует рассмотреть возможность снижения суточной дозы будесонида Для усиления терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта Турбухалера вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикостероидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов. Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды: Отмену приема пероралышх глюкокортикостероидов необходимо проводить на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналогов) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание выведение будесонида за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. Препарат, содержащийся в Турбухалере, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера.
Лекарственная форма
Порошок для ингаляций дозированный в виде круглых гранул от белого до почти белого цвета, легко разрушающихся при малейшем механическом воздействии; незначительная часть может присутствовать в виде порошка
Состав
будесонид* 200 мкг
Фармакологическое действие
Будесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием. Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.
Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астма персистирующего течения начато лечение будесонидом. тем большее улучшение функции легких следует ожидать.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта Турбухалера. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приёме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста
Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых
Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия
Фармакокинетика
Абсорбция
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием Турбухалера около 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы
Метаболизм и распределение
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов гидроксибудесонида и 16 альфа-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Побочные действия
Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая но внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если будесонид и кетоканазол или итраконазол или другие потенциальные ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует увеличить время между приемом препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления гипофизарно-надпочечниковой функции особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на приём Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы глюкокортикостероидов, или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными глюкокортикостероидами.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Пульмикорт Турбухалер) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гормональную функцию надпочечников. Также пациентам может потребоваться назначение пероральных глюкокортикостероидов в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на Пульмикорт Турбухалер пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов. Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами. У детей и подростков, получающих лечение глюкокортикостероидами (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.
Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, так как самостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность проведения курса лечения пероральными глюкокортикостероидами.
Показания
— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса.
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Противопоказания
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к будесониду.
С осторожностью следует соблюдать осторожность при лечении ингаляционными глюкокортикостероидами пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдаюсь взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приёме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приёме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом препаратов должно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос снижения дозы будесонида. Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, интраконазол) также вызывают значительное увелич
(1747)
Дозування
Доза Пульмикорта Турбухалера підбирається індивідуально. Рекомендовані дози препарату у разі початку інгаляційної глюкокортикостероїдної терапії в період важких загострень бронхіальної астми, а також на тлі зниження дози або відміни прийому пероральних ДКЗ, наступні: Діти старше 6 років: 100-800 мкг/ (загальна добова будинку препарату може бути розділена на 2-4 інгаляції). У тому випадку, якщо рекомендована доза не перевищує 400 мкг/, всю дозу препарату можна прийняти за один раз (одноразово). У дітей перехід на одноразовий прийом пр��препарату повинен проводитися під наглядом педіатра. Дорослі: звичайна доза становить 200-800 мкг/ (загальна добова доза препарату може бути розділена на 2-4 інгаляції). Для лікування тяжкого загострення бронхіальної астми добова доза може бути збільшена до 1600 мкг. У разі якщо рекомендована доза не перевищує 400 мкг/, всю дозу препарату можна прим'яти за один раз (одноразово). При підборі підтримуючої дози необхідно прагнути до призначення мінімальної ефективної дози. Час початку терапевтичного ефекту після однієї інгаляції дози препарату становить кілька годин. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 1-2 тижні після лікування. Пульмикорт Турбухалер надає профілактичну дію на перебіг бронхіальної астми і не впливає на гострі прояви захворювання. Продемонстрована краща ефективність будесонида при використанні Турбухалера порівняно з аналогічною дозою будесонида у формі дозованого аерозолю. У випадку переведення пацієнта, що перебуває в стабільному стані, з Пульмикорта в аерозольній формі на Пульмикорт Турбухалер, зслід розглянути можливість зниження добової дози будесонида Для посилення терапевтичного ефекту можна рекомендувати збільшення добової дози Пульмикорта Турбухалера замість комбінації препарату з пероральними глюкокортикостероїдами, завдяки більш низькому ризику розвитку системних ефектів. Пацієнти, які отримують пероральні глюкокортикостероїди: Скасування прийому пероралышх глюкокортикостероїдів необхідно проводити на тлі стабільного стану здоров'я пацієнта. Протягом 10 днів рекомендується приймати високу дозу Кульмикорта на тлі прийому пероральних глюкокортикостероїдів у підібраній дозі. У подальшому дозу пероральних глюкокортикостероїдів слід поступово знижувати (наприклад, по 2.5 мг преднізолону або його аналогів) до мінімально можливого рівня. У багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому пероральних глюкокортикостероїдів. Немає даних про застосування будесонида у пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки. Беручи до уваги виведення будесонида за рахунок біотрансформації у печінці, можна очікувати збільшенняня тривалості дії препарату у пацієнтів з вираженим цирозом печінки. Препарат, що міститься в Турбухалере, потрапляє в дихальні шляхи пацієнта разом з потоками повітря при виконанні активного вдиху через мундштук Турбухалера.
Лікарська форма
Порошок для інгаляцій дозований у вигляді круглих гранул від білого до майже білого кольору, легко руйнуються при найменшому механічному впливі; незначна частина може бути у вигляді порошкуСклад
будесонид* 200 мкгФармакологічна дія
Будесо��ід є глюкокортикостероидом з сильною місцевою протизапальною дією. Точний механізм дії глюкокортикостероїдів при лікуванні бронхіальної астми до кінця не ясний. Протизапальну дію, таку як інгібування вивільнення медіаторів запалення і цитокін-опосередкованого імунної відповіді, можливо, є найбільш важливим. Афінність будесонида до рецепторів глюкокортикостероїдів в 15 разів вище, ніж у преднізолону.
Протизапальний ефект будесонида опосередковується зниженням ступеня обструкциі дихальних шляхів під час раннього і пізнього алергічного відповіді. Будесонид зменшує реактивність дихальних шляхів у відповідь на інгаляції гістаміну і метахолина.
Чим раніше з моменту встановлення діагнозу бронхіальна астма персистуючого перебігу розпочато лікування будесонидом. тим більше поліпшення функції легень слід очікувати.
Показано дозозалежну дію на вміст кортизолу в плазмі і сечі на фоні прийому Пульмикорта Турбухалера. У рекомендованих дозах препарат справляє значно менший вплив на ��адпочечную функцію, ніж преднізон у дозі 10 мг як було показано в АКТГ тестах.
Застосування будесонида в дозі до 400 мкг на добу у дітей старше 3-х років не призводило до виникнення системних ефектів. Біохімічні ознаки системного ефекту препарату можуть зустрічатися при прийомі препарату в дозі від 400 до 800 мкг на добу. При перевищенні дози 800 мкг на добу системні ефекти препарату зустрічаються часто.
Застосування глюкокортикостероїдів для лікування бронхіальної астми може викликати порушення росту
Результати спостережень з�� дітьми та підлітками, які отримували будесонид протягом тривалого періоду (до 11 років), показали, що зростання пацієнтів досягає очікуваних нормативних показників для дорослих
Терапія інгаляційним будесонидом один або два рази на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилляФармакокінетика
Абсорбція
Ингалируемый будесонид швидко абсорбується. Після інгаляції з використанням Турбухалера близько 25-35% від виміряної дози потрапляє в легені. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається че��ез 30 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність препарату становить близько 38% прийнятої дози
Метаболізм і розподіл
Зв'язування з білками плазми становить у середньому 90%. Об'єм розподілу будесонида становить приблизно 3 л/кг Після всмоктування будесонид піддається інтенсивної (понад 90%) біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдної активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів гидроксибудесонида і 16-альфа-гидроксипреднизолона становить менше 1% глюкокортикостероїдної активності будесонида.
Виведення
Будесонид метаболізується переважно за участю ферменту CYP3A4. Метаболіти виводяться в незміненому вигляді з сечею або у коньюгированной формі. Незначна кількість незміненого будесонида виводиться з сечею. Будесонид має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Фармакокінетика будесонида пропорційна величині введеної дози препарату.
Фармакокінетика будесонида у дітей і пацієнтів з порушенням функції нирок невідома. У пацієнтів з захворювань шлункеваниями печінки може збільшуватися час знаходження будесонида в організмі.Побічні дії
Також можуть спостерігатися психоневрологічні симптоми, такі як нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки. Беручи але увагу ризик розвитку кандидозу ротоглотки, пацієнт повинен ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату.
У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, викликані системною дією глюкокортикостероїдів, включаючи гіпофункцію надниркових залоз. В поодиноких випадках спостерігалося появлени�� синців на шкіріОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Для зведення до мінімуму ризику грибкового ураження ротоглотки, слід проінструктувати пацієнта про необхідність ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату. Слід уникати спільного призначення будесонида з кетоконазолом, ітраконазолом або іншими потенційними інгібіторами CYP3A4. У разі якщо будесонид і кетоканазол або ітраконазол або інші потенційні інгібітори CYP3A4 були призначені, слід збільшити час між прийомом препарат��до максимально можливого.
З-за можливого ризику ослаблення гіпофізарно-надниркової функції особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з пероральних глюкокортикостероїдів на прийом Пульмикорта. Також особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймали високі дози глюкокортикостероїдів, або тривалий отримували максимально рекомендовані високі дози інгаляційних глюкокортикостероїдів. У стресових ситуаціях у таких пацієнтів можуть проявлятися ознаки та симптоми надниркової недостаточности. При стресах або у випадках хірургічного втручання рекомендується проводити додаткову терапію системними глюкокортикостероїдами.
Особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з системних на інгаляційні глюкокортикостероїди (Пульмикорт Турбухалер) або в разі, коли можна очікувати порушення гіпофізарно-надниркової функції. У таких пацієнтів слід з особливою обережністю знижувати дозу системних глюкокортикостероїдів і контролювати гормональну функцію надниркових залоз. Також п��циентам може знадобитися призначення пероральних глюкокортикостероїдів у період стресових ситуацій, таких як травма, хірургічне втручання і т. д.
При переході з пероральних глюкокортикостероїдів на Пульмикорт Турбухалер пацієнти можуть відчути раніше спостерігалися симптоми, такі як м'язові болі або болі в суглобах. У таких випадках може знадобитися тимчасове збільшення дози пероральних глюкокортикостероїдів. У рідкісних випадках можуть спостерігатися такі симптоми, як відчуття втоми, головний біль, нудота і блювота, що вказують на системну недостатність глюкокортикостероїдів. Заміна пероральних глюкокортикостероїдів на інгаляційні іноді призводить до прояву супутньої алергії, наприклад риніту та екземи, які раніше купировались системними препаратами. У дітей і підлітків, які отримують лікування глюкокортикостероїдами (незалежно від способу доставки) протягом тривалого періоду, рекомендується регулярно контролювати показники зростання.
Пацієнти повинні бути проінструктовані про необхідність звернення до лікареві, докторові�� лікаря у випадку зниження ефективності терапії бронходилататорамі короткої дії, так як самостійне збільшення частоти використання препарату може призвести до відстрочення призначення адекватного лікування. У разі раптового погіршення стану необхідно розглянути можливість проведення курсу лікування пероральними глюкокортикостероїдами.Свідчення
— бронхіальна астма, яка потребує підтримуючої терапії глюкокортикостероїдами для контролю запального процесу.
— хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).Протипоказання
— дитячий вік до 6 років;
— підвищена чутливість до будесониду.
З обережністю слід дотримуватися обережності при лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами пацієнтів з активній або неактивній формами туберкульозу легень, грибковими, вірусними або бактеріальними інфекціями органів диханняЛікарська взаємодія
Не є помітний взаємодії будесонида з іншими препаратами, що використовуються при лікуванні бронхіальної астми. Кетоконазол (200 мг один раз на добу) підвищує пла��менную концентрацію перорального будесонида (3 мг один раз на добу) у середньому в 6 разів при спільному прийомі. При прийомі кетоконазолу через 12 годин після прийому будесонида, концентрація останнього в плазмі крові збільшувалася в середньому в 3 рази. Інформація про таку взаємодію при прийомі ингалированного будесонида відсутня, однак передбачається, що і в цьому випадку слід очікувати збільшення концентрації будесонида в плазмі крові. Не слід призначати ці препарати одночасно у зв'язку з відсутністю даних. У разі необхідності спільного призначення кетоконазолу і будесонида час між прийомом препаратів повинно бути збільшена до максимально можливого. Також слід розглянути питання про зниження дози будесонида. Інші потенційні інгібітори ферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазол) також викликають значне зр
