Порошок для ингаляций дозированный в виде круглых гранул от белого до почти белого цвета, легко разрушающихся при малейшем механическом воздействии; незначительная часть может присутствовать в виде порошка.
Состав
будесонид* 100 мкг
Фармакологическое действие
Будесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием. Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина.
Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астма персистирующего течения начато лечение будесонидом. тем большее улучшение функции легких следует ожидать.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приёма Пульмикорта Турбухалера. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг как было показано в АКТГ тестах.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приёме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста
Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых
Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия
Фармакокинетика
Абсорбция
Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием Турбухалера около 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы
Метаболизм и распределение
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов гидроксибудесонида и 16 альфа-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Побочные действия
Также могут наблюдаться психоневрологические симптомы, такие как нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения. Принимая но внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников. В редких случаях наблюдалось появление синяков на коже
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса.
Порошок для інгаляцій дозований у вигляді круглих гранул від білого до майже білого кольору, легко руйнуються при найменшому механічному впливі; незначна частина може бути у вигляді порошку.
Склад
будесонид* 100 мкг
Фармакологічна дія
Будесонид є глюкокортикостероидом з сильною місцевою протизапальною дією. Точний механізм дії глюкокортикостероїдів при лечении бронхіальної астми до кінця не ясний. Протизапальну дію, таку як інгібування вивільнення медіаторів запалення і цитокін-опосередкованого імунної відповіді, можливо, є найбільш важливим. Афінність будесонида до рецепторів глюкокортикостероїдів в 15 разів вище, ніж у преднізолону.
Протизапальний ефект будесонида опосередковується зниженням ступеня обструкції дихальних шляхів під час раннього і пізнього алергічного відповіді. Будесонид зменшує реактивність дихальних шляхів у відповідь на ингаляцію гістаміну і метахолина.
Чим раніше з моменту встановлення діагнозу бронхіальна астма персистуючого перебігу розпочато лікування будесонидом. тим більше поліпшення функції легень слід очікувати.
Показано дозозалежну дію на вміст кортизолу в плазмі і сечі на фоні прийому Пульмикорта Турбухалера. У рекомендованих дозах препарат справляє значно менший вплив на надниркову функцію, ніж преднізон у дозі 10 мг як було показано в АКТГ тестах.
Застосування будесонида в дозі до 400 мкг на добу у дітей старше 3-х років не призводило до виникнення системних ефектів. Біохімічні ознаки системного ефекту препарату можуть зустрічатися при прийомі препарату в дозі від 400 до 800 мкг на добу. При перевищенні дози 800 мкг на добу системні ефекти препарату зустрічаються часто.
Застосування глюкокортикостероїдів для лікування бронхіальної астми може викликати порушення росту
Результати спостережень за дітьми та підлітками, які отримували будесонид протягом тривалого періоду (до 11 років), показали, що зростання пацієнтів досягає очікуваних нормативна база,ивных показників для дорослих
Терапія інгаляційним будесонидом один або два рази на добу показала ефективність для профілактики астми фізичного зусилля
Фармакокінетика
Абсорбція
Ингалируемый будесонид швидко абсорбується. Після інгаляції з використанням Турбухалера близько 25-35% від виміряної дози потрапляє в легені. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 хвилин після інгаляції. Системна біодоступність препарату становить близько 38% прийнятої дози
Метаболізм і розподіл
Звязывание з білками плазми становить у середньому 90%. Об'єм розподілу будесонида становить приблизно 3 л/кг Після всмоктування будесонид піддається інтенсивної (понад 90%) біотрансформації у печінці з утворенням метаболітів з низькою глюкокортикостероїдної активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів гидроксибудесонида і 16-альфа-гидроксипреднизолона становить менше 1% від глюкокортикостероїдної активності будесонида.
Виведення
Будесонид метаболізується переважно за участю ферменту CYP3A4. Мета��олиты виводяться в незміненому вигляді з сечею або у коньюгированной формі. Незначна кількість незміненого будесонида виводиться з сечею. Будесонид має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л/хв). Фармакокінетика будесонида пропорційна величині введеної дози препарату.
Фармакокінетика будесонида у дітей і пацієнтів з порушенням функції нирок невідома. У пацієнтів із захворюваннями печінки може збільшуватися час знаходження будесонида в організмі.
Побічні дії
Також можуть спостерігатися психоневрологич��ські симптоми, такі як нервозність, збудливість, депресія, порушення поведінки. Беручи але увагу ризик розвитку кандидозу ротоглотки, пацієнт повинен ретельно полоскати рот водою після кожної інгаляції препарату.
У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, викликані системною дією глюкокортикостероїдів, включаючи гіпофункцію надниркових залоз. В поодиноких випадках спостерігалося поява синців на шкірі
Особливості продажу
рецептурні
Свідчення
— бронхіальна астма, яка потребує підтримуючої терапії глюкокортикостероидами для контролю запального процесу.
— хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ).
Форма выпуска:
200 доз - турбухалеры (1) состоящие из дозирующего устройства, резервуара для хранения порошка, резервуара для дессиканта, мундштука и крышки - пачки картонные.
