Дозировка
Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3; п/к - 1-2 мг 1-2 Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/ на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию. В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл
неостигмина метилсульфат 500 мкг
Фармакологическое действие
Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.
Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Показания
Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Противопоказания
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Лекарственное взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
(3079)
Дозування
Всередину дорослим - по 10-15 мг 2-3; п/к - 1-2 мг 1-2 Всередину дітям до 10 років - по 1 мг/ на 1 рік життя; для дітей старше 10 років максимальна доза становить 10 мг. П/к доза розраховується по 50 мкг на 1 рік життя, але не більше 375 мкг на одну ін'єкцію. В офтальмології: вводять в кон'юнктивальний мішок 1-4 Максимальні дози для дорослих при прийомі внутрішньо разова доза становить 15 мг, добова – 50 мг; при п/к введенні разова доза - 2 мг, добова - 6 мг.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкційСклад
1 мл
неостигміну метилсульфат 500 мкгФармакологическое дія
Інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази. Чинить непрямий холиномиметическое дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази і потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну. Покращує нервово-м'язову передачу, посилює моторику ШЛУНКОВО-кишкового тракту, підвищує тонус сечового міхура, бронхів, секрецію екзокринних залоз. Викликає брадикардію, зниження артеріального тиску. Звужує зіницю, знижує внутрішньоочний тиск, викликає спазм акомодації.Фармакокінетика
Після парентерального введення неостигміну м��тилсульфат піддається гідролізу, а також метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Зв'язування з білками плазми становить 15-25%. Виводиться з сечею (80% протягом 24 год) у вигляді незміненої речовини (близько 50%) та метаболітів. Погано проникає через ГЕБ.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гіперсалівація, метеоризм, спастичне скорочення і посилення перистальтики.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, втрата свідомості, сонливість, міоз, порушення зору, посмикування скелетних м'язів (у т. ч. м'язів язика), судоми, дизартрія.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, бради - або тахікардія, AV-блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання, посилення секреції бронхіальних залоз, підвищення тонусу бронхів.
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, свербіж, гіперемія обличчя, анафілактичні реакції.
Інші: артралгія, почастішання сечовипускання, повышенн��е потовиділення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при хворобі Аддісона.
При парентеральному введенні у високих дозах необхідно попереднє або одночасне призначення атропіну.
При виникненні під час терапії міастенічного (внаслідок недостатньої терапевтичної дози) або холінергичного (внаслідок передозування) криза потрібна ретельна диференційна діагностика із-за схожості симптомів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управлінню механізмами
В період лікування слід утримуватися від водіння транспорту та інших потенційно небезпечних видів діяльності, при яких потрібна концентрація уваги і швидкість психомоторних реакцій.Свідчення
Міастенія та міастенічний синдром, рухові порушення після травми мозку, паралічі, відновний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності (рідко); атрофія зорового нерва, неврит; атонія шлунка, кишечника та сечового міхура.
/> Усунення залишкових порушень нервово-м'язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.
В офтальмології: для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі.Протипоказання
Епілепсія, гіперкінези, ваготомія, бронхіальна астма, ІХС (у т. ч. стенокардія), аритмії, брадикардія, виражений атеросклероз, тиреотоксикоз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, перитоніт, механічна непрохідність ШЛУНКОВО-кишкового тракту або сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози, гострі инфекц��організаційні захворювання, інтоксикація у ослаблених дітей, підвищена чутливість до неостигмину метилсульфату.Лікарська взаємодія
Неостигміну метилсульфат є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів і при одночасному застосуванні посилює дію деполяризуючих міорелаксантів.
При одночасному застосуванні м-холіноблокатори, гангліоблокатори, хінідин, новокаїнамід, місцеві анестетики, трициклічні антидепресанти, протиепілептичні та протипаркінсонічні засоби зменшують дію ��еостигмина метилсульфата.
Ефедрин потенціює дію неостигміну метилсульфата.
При одночасному застосуванні неостигміну метилсульфата з бета-адреноблокаторами можливо посилення брадикардії.
