Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
медроксипрогестерон (в форме ацетата) 500 мг
Фармакологическое действие
Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.
В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 30 ч. Выводится с желчью и с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.
Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.
Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.
Прочие: гипертермия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы препарата показаниям к применению.
С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией.
Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез.
При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение уровня гонадотропинов; определение уровня прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение уровня прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.
Показания
Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.
Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.
Противопоказания
Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.
Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).
Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.
Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.
(915)
Дозування
Встановлюють індивідуально, залежно від показань, стадії захворювання, схеми терапії.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
медроксипрогестерон (у формі ацетату) 500 мгФармакологічна дія
Гестаген. Не має андрогенної та естрогенної активністю. Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів (особливо ЛГ). У малих дозах пригнічує овуляцію. Надає гальмує дію на зміни, необхідні для підготовки ендометрія до імплантації заплідненої яйцеклітини і підвищує в'язкість слизу шийки матк��.
В більш високих дозах чинить протипухлинну дію при гормоночутливих злоякісних новоутвореннях. Цей ефект зумовлений, очевидно, дією на рецептори стероїдних гормонів і на гіпофізарно-гонадную систему.Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми становить 90-95%. Проникає через ГЕБ, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці.
T1/2 становить близько 30 год Виводиться з жовчю і з сечею у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді.Побічні дії
З боку ЦНС: головний біль, ��аздражительность, порушення сну, сонливість, відчуття втоми, депресія, запаморочення.
З боку травної системи: нудота.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, висип, анафілактоїдні реакції.
З боку системи кровотворення: тромбоемболічні порушення.
З боку ендокринної системи: підвищена чутливість молочних залоз, галакторея, ерозія та зміна секреції шийки матки. При застосуванні в дозі 500 мг/ та більш можливі акне, гірсутизм, збільшення маси тіла, "місяцеподібне" обличчя.r />
Інші: гіпертермія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Необхідно строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми препарату показаннями до застосування.
З особливою обережністю медроксипрогестерон слід застосовувати у пацієнтів з тромбофлебітом, тромбоэмболическими ускладненнями, тяжкими порушеннями функції печінки, гіперкальціємією.
Перед застосуванням медроксипрогестерону для лікування гінекологічних захворювань та контрацепції необхідно виключити наявність у пацієнтки пухлини статевих органів або молочних залоз.
При проведенні патогістологічного дослідження певних органів і тканин необхідно попередити гістолога про попереднє лікування прогестагенами. На тлі застосування медроксипрогестерону можливі зміни результатів таких досліджень: визначення рівня гонадотропінів; визначення рівня прогестерону, кортизолу, тестостерону (у чоловіків), естрогенів (у жінок) у плазмі крові; визначення рівня прегнандіолу в сечі; проведення проби з цукровим навантаженням; проведення тесту з метапироном.Свідчення
Для застосування в гінекології: контрацепція, ендометріоз.
Для застосування в онкології: додаткове і паліативне лікування рецидивуючого та метастатичного раку ендометрія або раку нирки; паліативне лікування при гормонозалежних формах рецидивуючого раку молочної залози у жінок у постменопаузальному періоді; карцинома передміхурової залози, деякі форми аденоми простати; ракова кахексія при запущених пухлинах різної локалізації.Протипоказання
Вагітність, підвищена чутливість до медроксипрогестерону.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з аминоглутетимидом можливе зменшення концентрації медроксипрогестерону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з препаратами, які викликають індукцію мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення контрацептивного дії медроксипрогестерону при парентеральному застосуванні.
Карбамазепін, гризеофульвін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин можуть підвищувати кліренс гестагенів (прогестагенового).
Гестагени (прогестагени) ��ожуть змінювати ефективність гіпоглікемічних препаратів.
Гестагени (прогестагени) можуть інгібувати метаболізм циклоспорину, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові та підвищення ризику токсичності.
