Дозировка
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетки) 1 раз/ независимо от приема пищи. Проскар можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазозином. Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории больных. Для пациентов пожилого возраста также нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
финастерид5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак
Фармакологическое действие
Проскар - синтетическое 4-азастероидное соединение - препарат из нового класса специфических ингибиторов 5-альфа редуктазы, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - дигидротестостерон. Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.
Рост предстательной железы и последующее развитие аденомы зависят от превращения тестостерона в дигидротестостерон внутри предстательной железы. В результате ингибирования 5-альфа редуктазы в течение 24 ч после приема внутрь препарата наблюдается заметное снижение концентрации дигидротестостерона в системе кровообращения и внутри предстательной железы.
Препарат вызывает уменьшение размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с аденомой. Уменьшение клинических проявлений заболевания может потребовать несколько месяцев лечения.
В длительном 4-летнем исследовании эффективности и безопасности Проскара (исследование PLESS) у 3016 пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами аденомы предстательной железы оценивался эффект лечения препаратом на урологические вмешательства (хирургические манипуляции [включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию] или катетеризацию по поводу острой задержки мочи), причиной которых служит аденома предстательной железы. В этом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании лечение Проскаром снижало риск всех урологических вмешательств на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Проскар не предоставлены.
Побочные действия
В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением.
В первый год лечения импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции встречались чаще у пациентов, принимающих Проскар в сравнении с плацебо. При применении Проскара на 2-4 году исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимающих Проскар, не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо.
Со стороны половой системы: болезненность яичек, импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята.
Со стороны эндокринной системы: увеличение и болезненность грудных желез.
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
При длительном применении Проскара не наблюдается увеличения частоты и силы побочных эффектов, а число случаев нарушения сексуальной функции, связанных с приемом лекарственного препарата, при продолжительной терапии снижается.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.
Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного простат-специфического антигена (PSA) получает все большее распространение для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне простат-специфического антигена выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне простат-специфического антигена в пределах 4 - 10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Необходимо учитывать, что исходный уровень простат-специфического антигена ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы.
При оценке уровня простат-специфического антигена необходимо принимать во внимание то, что Проскар снижает его уровень даже при наличии рака предстательной железы. При любом продолжительном увеличении уровня простат-специфического антигена у пациента, получающего лечение Проскаром, его необходимо тщательно обследовать для выяснения причины такого увеличения.
Какой-либо положительный клинический эффект Проскара у больных раком предстательной железы не наблюдался. При контролируемых клинических испытаниях у пациентов с аденомой предстательной железы, терапия Проскаром не приводила к изменению частоты выявления рака предстательной железы.
Уровень простат-специфического антигена в сыворотке крови соотносится с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты соотносится с возрастом пациента.
У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровня простат-специфического антигена в течение первых мес лечения, после чего его уровень стабилизируется на более низком уровне, составляющем приблизительно половину от исходной величины. Подобное снижение наблюдается обычно при любом исходном уровне простат-специфического антигена, хотя и может колебаться существенно у отдельных пациентов.
В большинстве случаев у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 и более мес, необходимо удваивать уровень простат-специфического антигена для сравнения с уровнем этого показателя у нелеченных пациентов. У пациентов как имеющих, так и не имеющих рак предстательной железы, может наблюдаться существенное совпадение величин простат-специфического антигена. Таким образом, у мужчин с аденомой простаты нормальный уровень простат-специфического антигена не позволяет исключить наличие рака предстательной железы вне зависимости от лечения Проскаром.
Показания
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:
— предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии);
— уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Терапия Проскаром показана пациентам с увеличенной предстательной железой.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Проскар не показан к применению у женщин и детей.
С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи (необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии).
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях на добровольцах не было обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.
По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов.
В клинических исследованиях Проскар использовался совместно с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых h3-рецепторов, ингибиторами ГМК-КoA редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами, при этом не обнаружено клинически значимых отрицательных реакций.
(2536)
Дозування
Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетки) 1 раз/ незалежно від прийому їжі. Проскар можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з доксазозином. Для пацієнтів з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості (при зниженні КК до 9 мл/хв) не потрібно індивідуального добору дози, оскільки фармакокінетичні дослідження не виявили будь-яких змін у розподілі фінастериду у даної категорії хворих. Для пацієнтів літнього віку немає необхідності у підборі дози, хоча фармакокинетич��ські дослідження вказують на те, що виведення фінастериду у пацієнтів віком понад 70 років дещо знижується.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
финастерид5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль преджелатинизированный (кукурудзяний), натрієва сіль карбоксиметилового ефіру крохмалю, заліза оксид жовтий, натрію докузат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, тальк, ін��игокармин алюмінієвий лакФармакологічна дія
Проскар - синтетичне 4-азастероидное з'єднання - препарат нового класу специфічних інгібіторів 5-альфа редуктази, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон у більш активний андроген - дигідротестостерон. Фінастерид не має спорідненості до рецепторів андрогенів.
Ріст передміхурової залози і подальший розвиток аденоми залежать від перетворення тестостерону в дигідротестостерон всередині передміхурової залози. В результаті інгібування 5-альфа редуктазы протягом 24 год після прийому внутрішньо препарату спостерігається помітне зниження концентрації дигідротестостерону в системі кровообігу і всередині передміхурової залози.
Препарат викликає зменшення розмірів збільшеної залози, покращує струм сечі і зменшує симптоми, пов'язані з аденомою. Зменшення клінічних проявів захворювання може зажадати кілька місяців лікування.
У тривалому 4-річному дослідженні ефективності і безпеки Проскар (дослідження PLESS) у 3016 пацієнтів з помірними і тяжкими симптомуми аденоми передміхурової залози оцінювався ефект лікування препаратом на урологічні втручання (хірургічні маніпуляції [включаючи трансуретральну резекцію передміхурової залози та простатектомію] або катетеризацію з приводу гострої затримки сечі), причиною яких служить аденома передміхурової залози. У цьому подвійному сліпому рандомізованому плацебо-контрольованому багатоцентровому дослідженні лікування Проскаром знижувало ризик всіх урологічних втручань на 51% і супроводжувалося вираженим і стійким зменшенням обсягу представники��тельний залози, а також стійким збільшенням максимальної швидкості току сечі та поліпшенням симптоматики.Фармакокінетика
Дані про фармакокінетику препарату Проскар не надані.Побічні дії
У дослідженні PLESS оцінка безпеки була проведена у 1524 пацієнтів, які отримували Проскар в дозі 5 мг/, і у 1516 пацієнтів, які отримували плацебо протягом 4 років. У 4.9% (74) пацієнтів лікування було скасовано з-за побічних явищ, приписуваних Проскару, порівняно із 3.3% (50) пацієнтів, які отримували плацебо. При цьому у 3.7% (57) пацієнтів, що приймали Проскар, і 2.1% (32) пацієнтів, які приймали плацебо, лікування було скасовано із-за порушення статевої функції, яке стало найбільш часто спостерігаються побічним явищем.
У перший рік лікування імпотенція, зниження лібідо і порушення еякуляції зустрічалися частіше у пацієнтів, які приймають Проскар у порівнянні з плацебо. При застосуванні Проскар на 2-4 році дослідження частота виникнення вищеперелічених побічних ефектів у пацієнтів, які приймають Проскар, не відрізнялася від такої у пацієнтів, які приймали плацебо.
З боку статевої системитеми: болючість яєчок, імпотенція, зниження лібідо, порушення еякуляції, зменшення об'єму еякуляту.
З боку ендокринної системи: збільшення і болючість грудних залоз.
Алергічні реакції: висип, шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк губ і обличчя.
При тривалому застосуванні Проскар не спостерігається збільшення частоти і сили побічних ефектів, а кількість випадків порушення сексуальної функції, пов'язаних з прийомом лікарського препарату, при тривалій терапії знижується.Особливості продажу3>рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів з великим об'ємом залишкової сечі і/або різко зниженим струмом сечі необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії.
Перед початком лікування Проскаром і періодично в процесі лікування слід проводити ректальне дослідження, а також дослідження іншими методами на предмет наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового простат-специфічного антигену (PSA) отримує все більше поширення для виявлення раку передміхурової залоой залози. Загалом, при вихідному рівні простат-специфічного антигену вище 10 нг/мл потрібне проведення більш широкого обстеження пацієнта, включаючи, при необхідності, призначення біопсії. При рівні простат-специфічного антигену в межах 4 - 10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Необхідно враховувати, що вихідний рівень простат-специфічного антигену нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку передміхурової залози.
При оцінці рівня простат-специфічного антигену необхідно приймати по внимання те, що Проскар знижує його рівень навіть за наявності раку передміхурової залози. При будь-якому тривалому збільшенні рівня простат-специфічного антигену у пацієнта, який отримує лікування Проскаром, його необхідно ретельно обстежувати для з'ясування причини такого збільшення.
Якийсь позитивний клінічний ефект Проскар у хворих на рак передміхурової залози не спостерігався. При контрольованих клінічних випробуваннях у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, терапія Проскаром не призводила до зміни частоти ��ыявления раку передміхурової залози.
Рівень простат-специфічного антигену в сироватці крові співвідноситься з віком пацієнта і об'ємом простати, при цьому об'єм простати співвідноситься з віком пацієнта.
У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження рівня простат-специфічного антигену протягом перших місяців лікування, після чого його рівень стабілізується на більш низькому рівні, що становить приблизно половину від вихідної величини. Подібне зниження спостерігається зазвичай при будь-якому вихідному рівні проста��-специфічного антигену, хоча і може істотно коливатися в окремих пацієнтів.
У більшості випадків у пацієнтів, які отримували лікування Проскаром протягом 6 міс, потрібно подвоювати рівень простат-специфічного антигену для порівняння з рівнем цього показника у нелікованих пацієнтів. У пацієнтів як мають, так і не мають рак передміхурової залози, може спостерігатися значний збіг величин простат-специфічного антигену. Таким чином, у чоловіків з аденомою простати нормальний рівень простат-специфич��ського антигену не дозволяє виключити наявність раку передміхурової залози, незалежно від лікування Проскаром.Свідчення
Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози з метою:
— попередження урологічних ускладнень (зниження ризику гострої затримки сечі) та зниження необхідності проведення хірургічних операцій (у т. ч. трансуретральной резекції передміхурової залози і простатектомії);
— зменшення розмірів збільшеної передміхурової залози, поліпшення струму сечі і зменшення вираженості симптом��в, пов'язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
Терапія Проскаром показана пацієнтам із збільшеною передміхуровою залозою.Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Проскар не показаний для застосування у жінок і дітей.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з великим об'ємом залишкової сечі та/або суттєво зниженими струмом сечі (необхідно ретельне спостереження на предмет обструктивної уропатії).Лікарська взаємодія
У дослідженнях на до��ровольцах не було виявлено клінічно значущої взаємодії Проскар з пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофіліном та антипірином.
Мабуть, Проскар не робить помітного дії на ферментну систему цитохрому Р450 і, відповідно, не впливає на фармакокінетичні показники препаратів, які метаболізуються за допомогою мікросомальних ферментів.
У клінічних дослідженнях Проскар використовувався спільно з інгібіторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналів, нітратами, діуретиками, блокаторами гістамінових h3-рецепторів, інгібіторами ГМГ-КоА редуктази, НПЗП, похідними хінолону та бензодіазепінами, при цьому не виявлено клінічно значущих негативних реакцій.
