Дозировка
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества. Длительность применения не ограничена.
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением желатиновые; размер №2; непрозрачные, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета; на корпусе и крышечке нанесено по одной черной линии, на крышечке нанесено "TSLO.4"; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета
Состав
тамсулозина гидрохлорид \0009400 мкг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 16.5 мг, триэтилцитрат - 1.65 мг, тальк - 16.5 мг.
Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 21.63 мг, тальк - 8.65 мг, триэтилцитрат - 2.16 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный - 0.0239 мг, титана диоксид - 0.53 мг, краситель железа оксид желтый - 0.258 мг, желатин - 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы: индигокармин - 0.00152 мг, краситель железа оксид черный - 0.0107 мг, титана диоксид - 0.356 мг, краситель железа оксид желтый - 0.114 мг, желатин - 23.889 мг.
Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Блокаторы альфа-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0.4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой - 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме -13 часов.
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморочные состояния.
Нарушения со стороны ССС: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушение эякуляции; очень редко - приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Прочие: в отдельных случаях - развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин . Повторное назначение препарата противопоказано. При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Влияние на способность управлять транспортным средством и другими сложными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Показания
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания
— гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
— артериальная гипотензия.
Лекарственное взаимодействие
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами ai-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
(2551)
Дозування
Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на добу після сніданку або першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не можна ділити на частини або розламувати, так як це може вплинути на швидкість вивільнення діючої речовини. Тривалість застосування не обмежена.
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням желатинові, розмір №2; непрозорі, з корпусом світло-оранжевого кольору і кришечкою сіро-зеленого кольору; на корпусі та кришечці нанесено по одній чорній лінії, на кришечці нанесено "TSLO.4"; вміст капсул - пелети від білого до майже білого кольоруСклад
тамсулозину гідрохлорид \0009400 мкг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 276.9 мг, сополімер метакрилової кислоти і этилакрилата (1:1) - 16.5 мг, триэтилцитрат - 1.65 мг, тальк - 16.5 мг.
Склад оболонки пелет: сополімер метакрилової кислоти і этилакрилата (1:1) - 21.63 мг, тальк - 8.65 мг, триэтилцитрат - 2.16 мг.
Склад корпусу капсули: барвник заліза оксид червоний - 0.0239 мг, титану діоксид - 0.53 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.258 мг, желатин - 38.938 мг.
Склад кришечки капсули: індигокармін - 0.00152 мг, барвник заліза оксид чорний - 0.0107 мг, титану діоксид - 0.356 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.114 мг, желатин - 23.889 мг.Фармакологічна дія
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, ш��йки сечового міхура, простатичної частини уретри та поліпшення відтоку сечі.
Блокатори альфа-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск (АТ) за рахунок зменшення периферичного судинного опору. Однак, у ході клінічних досліджень тамсулозину, у пацієнтів з нормальним рівнем АТ, клінічно значущого зниження артеріального тиску відзначено не було.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Всмоктування тамсулозину дещо сповільнюється після пріе��а їжі. Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 0.4 мг максимальна концентрація (Cmax) тамсулозину в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові - близько 99%, об'єм розподілу невеликий - 0.2 л/кг.
Метаболізм
Тамсулозин не підлягає ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину присутня в крові в незміненій формі. В експерименті виявлена способн��сть тамсулозину незначно індукувати активність мікросомальних ферментів печінки.
Виведення
Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином із сечею, 9% препарату виводиться в незмінному вигляді. Період напіввиведення (T1/2) тамсулозину становить приблизно 10 годин (при одноразовому прийомі після їжі), при регулярному прийомі -13 годин.Побічні дії
Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль; рідко - непритомні стану.
Порушення з боку ССС: нечасто - тахик��рдия, ортостатична гіпотензія.
Порушення з боку травного ТРАКТУ: нечасто - запор, діарея, нудота, блювання.
Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто - порушення еякуляції; дуже рідко - пріапізм.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання, шкірний свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.
Інші: в окремих випадках - розвиток синдрому атонічної райдужки (синдром вузької зіниці) під час операції з видалення катаракти, астенія, риніт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови</h3>При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або вкласти.
Перед початком терапії препаратом Профлосин® слід виключити наявність у пацієнта захворювань і станів, здатних зумовити симптоматику, подібну до такої при доброякісній гіперплазії простати.
Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення концентрації простатичного специфічного антигену (ПСА).
/> У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно припинити терапію препаратом Профлосин . Повторне призначення препарату протипоказане. При оперативному втручанні з приводу катаракти на фоні прийому препарату можливий розвиток синдрому атонічної райдужки, що необхідно враховувати хірурга для передопераційної підготовки пацієнта та при проведенні операції.
Вплив на здатність керувати транспортним засобом та іншими складними механізмами
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні авто��ранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з тим, що можливий розвиток запаморочення.Свідчення
— доброякісна гіперплазія передміхурової залози (лікування дизуричних розладів).Протипоказання
— гіперчутливість до тамсулозину або до інших компонентів препарату;
— ортостатична гіпотензія (у т. ч. в анамнезі);
— тяжка печінкова недостатність.
З обережністю
— хрон��економічна ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв);
— артеріальна гіпотензія.Лікарська взаємодія
Тамсулозин не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном і теофіліном.
При одночасному застосуванні з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові; з фуросемідом - зниження концентрації, однак це не вимагає корекції дози препарату Профлосин®, оскільки концентрація препарату залишається в межах нормального діапазону.
Диклофенак і варфарин можут збільшувати швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне призначення тамсулозину з іншими блокаторами ai-адренорецепторів може призвести до зниження артеріального тиску.
