Дозировка
Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества. Длительность применения не ограничена.
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия желатиновые; размер №2; непрозрачные, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета; на корпусе и крышечке нанесено по одной черной линии, на крышечке нанесено "TSLO.4"; содержимое капсул - пеллеты от белого до почти белого цвета.
Состав
1 капс.
тамсулозина гидрохлорид 400 мкг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 16.5 мг, триэтилцитрат - 1.65 мг, тальк - 16.5 мг.
Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.
Блокаторы ?-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. После однократного приема препарата внутрь в дозе 0.4 мг максимальная концентрация (Cmax) тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - около 99%, объем распределения небольшой - 0.2 л/кг.
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененной форме. В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, 9% препарата выводится в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) тамсулозина составляет приблизительно 10 часов (при однократном приеме после еды), при регулярном приеме -13 часов
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), редко (< 1/1000, > 1/10000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморочные состояния.
Нарушения со стороны ССС: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто - нарушение эякуляции; очень редко - приапизм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Прочие: в отдельных случаях - развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом терапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин . Повторное назначение препарата противопоказано. При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Влияние на способность управлять транспортным средством и другими сложными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения
Передозировка
Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).
Показания
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).
Противопоказания
гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
— тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.
Препарат назначают только мужчинам
Лекарственное взаимодействие
Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами ai-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
(2550)
Дозування
Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на добу після сніданку або першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Капсулу не можна ділити на частини або розламувати, так як це може вплинути на швидкість вивільнення діючої речовини. Тривалість застосування не обмежена.
Лікарська форма
Капсули кишковорозчинні пролонгованої дії желатинові, розмір №2; непрозорі, з корпусом світло-оранжевого кольору і кришечкою сіро-зеленого кольору; на корпусі і кришечці нанесено по одній чорній лінії, на кришечці нанесено "TSLO.4"; вміст капсул - пелети від білого до майже білого кольору.Склад
1 капс.
тамсулозину гідрохлорид 400 мкг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 276.9 мг, сополімер метакрилової кислоти і этилакрилата (1:1) - 16.5 мг, триэтилцитрат - 1.65 мг, тальк - 16.5 мг.Фармакологічна дія
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні ?1A-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри та поліпшення відтоку сечі.
Блокатори ?-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск (АТ) за рахунок зменшення периферичного судинного опору. Однак, у ході клінічних досліджень тамсулозину, у пацієнтів з нормальним рівнем АТ, клінічно значущого зниження артеріального тиску відзначено не було.Фармакокінетика
Всмоктування
Після приема внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Всмоктування тамсулозину дещо сповільнюється після прийому їжі. Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 0.4 мг максимальна концентрація (Cmax) тамсулозину в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин.
Розподіл
Зв'язок з білками плазми крові - близько 99%, об'єм розподілу невеликий - 0.2 л/кг.
Метаболізм
Тамсулозин не підлягає ефекту "першого проходження" і повільно метаболізується в печінці з утвореноием менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину присутня в крові в незміненій формі. В експерименті виявлена здатність тамсулозину незначно індукувати активність мікросомальних ферментів печінки.
Виведення
Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином із сечею, 9% препарату виводиться в незмінному вигляді. Період напіввиведення (T1/2) тамсулозину становить приблизно 10 годин (при одноразовому прийомі після їжі), при регулярному прийомі -13 годинПобічні дії
Можливі побічні ефекти прі застосуванні препарату наведені нижче по низхідній частоті виникнення: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), рідко (< 1/1000, > 1/10000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Порушення з боку нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль; рідко - непритомні стану.
Порушення з боку ССС: нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія.
Порушення з боку травного ТРАКТУ: нечасто - запор, діарея, нудота, блювання.
Порушення з боку репродуктивної системи: нечасто - порушення еякуляції; дуже рідко - пріапізм.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання, шкірний свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.
Інші: в окремих випадках - розвиток синдрому атонічної райдужки (синдром вузької зіниці) під час операції з видалення катаракти, астенія, риніт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або вкласти.
Передчалого терапії препаратом Профлосин® слід виключити наявність у пацієнта захворювань і станів, здатних зумовити симптоматику, подібну до такої при доброякісній гіперплазії простати.
Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення концентрації простатичного специфічного антигену (ПСА).
У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно припинити терапію препаратом Профлосин . Повторне призначення п��епарата протипоказано. При оперативному втручанні з приводу катаракти на фоні прийому препарату можливий розвиток синдрому атонічної райдужки, що необхідно враховувати хірурга для передопераційної підготовки пацієнта та при проведенні операції.
Вплив на здатність керувати транспортним засобом та іншими складними механізмами
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторных реакцій, у зв'язку з тим, що можливий розвиток запаморочення
Передозування
Випадків передозування при прийомі препарату до цього часу не спостерігалося. Однак теоретично є ймовірність різкого зниження артеріального тиску і тахікардію, що може зажадати проведення відповідних заходів. Для відновлення АТ (у тому числі при ортостатичній гіпотонії) і частоти серцевих скорочень до нормальних значень пацієнта необхідно укласти. Проведення гемодіалізу недоцільне, оскільки та��сулозин володіє високою спорідненістю до білків плазми крові.
Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину доцільно промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного (наприклад, натрію сульфату).Свідчення
— доброякісна гіперплазія передміхурової залози (лікування дизуричних розладів).Протипоказання
гіперчутливість до тамсулозину або до інших компонентів препарату;
— ортостатична гіпотензія (у т. ч. в анамнезі);
— тяжка печінкова недос��аточность.
З обережністю: хронічна ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); артеріальна гіпотензія.
Препарат призначають тільки чоловікамЛікарська взаємодія
Тамсулозин не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном і теофіліном.
При одночасному застосуванні з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові; з фуросемідом - зниження концентрації, однак це не вимагає корекції дози препарату Профлосин®, оскільки концентрація препарату ос��ється в межах нормального діапазону.
Диклофенак і варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне призначення тамсулозину з іншими блокаторами ai-адренорецепторів може призвести до зниження артеріального тиску.
