Дозировка
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Продолжительность лечения определяется врачом.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Состав
триметазидина дигидрохлорида 35 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 80,90 мг, повидон 8,70 мг, гипромеллоза 74,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, макрогол-6000 0,1317 мг;
оболочка: сухой премикс для розовой оболочки N5361, состоящий из титана диоксида 0,6908 мг, красителя железа оксид красный 0,0103 мг, глицерола 0,2191 мг, гипромеллозы 3,6414 мг, магния стеарата 0,2191 мг, макрогола-6000 0,0876 мг.
Фармакологическое действие
Предуктал® МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;
— уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
В клинических исследованиях продолжительностью 2 мес было показано, что добавление препарата Предуктал® МВ в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.
Распределение
Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.
Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 таблетки в 2 приема, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо выраженным эффектам по сравнению с плацебо.
Побочные действия
Определение частоты развития побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные симптомы (дрожание, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто - астения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует иметь в виду, что Предуктал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Предуктал® МВ незначительно влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций. В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Кардиология: длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии
Противопоказания
— выраженная почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).
(6553)
Дозування
Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їжі. Тривалість лікування визначається лікарем.Передозування
Є обмежена інформація про передозування триметазидину. У разі передозування проводять симптоматичну терапію.
Лікарська форма
Таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкоюСклад
триметазидину дигідрохлориду 35 мг.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат 80,90 мг, повідон 8,70 мг, гіпромелоза 74,00 мг, магнію стеарат 1,00 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,40 мг, макрогол-6000 0,1317 мг;
оболонка: сухий премікс для рожевої оболонки N5361, що складається з титану діоксиду 0,6908 мг, барвник заліза оксид червоний 0,0103 мг, гліцеролу 0,2191 мг, гипромеллозы 3,6414 мг, магнію стеарату 0,2191 мг, макрогола-6000 0,0876 мг.Фармакологічна дія
Предуктал® МВ запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ шляхом збереження енергетичного метаболізму клітин у стані гіпоксії. Таким чином, препарат обидві��забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний перенос іонів калію і натрію та збереження клітинного гомеостазу.
Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози і відновлення спряження між гліколізом і окислювальним декарбоксилированием і обумовлює захист міокарда від ішемії. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози лежить в основі антиангинального дії триметазидину.
Експериментально підтверджено, що триметазидин володіє наступними властивостями:
— підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорных органів під час ішемії;
— зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу і ступінь змін в трансмембранном іонному потоці, що виникає при ішемії;
— знижує рівень міграції та інфільтрації полинуклеарных нейтрофілів в ішемічних і репер фузійних тканинах серця;
— зменшує розмір пошкодження міокарда;
— не оказывповідомляє прямого впливу на показники гемодинаміки.
У пацієнтів, які страждають на стенокардію, що триметазидин:
— збільшує коронарний резерв, тим самим сповільнюючи розвиток ішемії, спричиненої фізичним навантаженням, починаючи з 15-го дня терапії;
— обмежує різкі коливання артеріального тиску, викликані фізичним навантаженням, без яких-небудь значних змін ЧСС;
— значно зменшує частоту нападів стенокардії і потреби в прийомі нітрогліцерину короткої дії;
— покращує скоротливу функцію лівого желвудка у хворих з ішемічною дисфункцією.
У клінічних дослідженнях тривалістю 2 міс було показано, що додавання препарату Предуктал® МВ в дозі 35 мг до терапії атенололом у дозі 50 мг через 12 год призводило до значного уповільнення настання ішемічної депресії сегмента ST при проведенні навантажувальних тестів.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину триметазидин швидко абсорбується. Смах досягається через 5 ч. Понад 24 год концентрація в плазмі залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, визначеляемой через 11 год. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні властивості препарату.
Розподіл
Сѕѕ досягається через 60 ч. Vd складає 4.8 л/кг, що свідчить про хорошому розподілі триметазидину в тканинах.
Зв'язування з білками плазми низьке, приблизно 16% (in vitro).
Виведення
Виводиться з організму в основному нирками в незміненому вигляді. T1/2 - близько 7 год, у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год.
Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком.
Було пок��зано, що у пацієнтів літнього віку при добовій дозі 2 таблетки на 2 прийоми, збільшення експозиції в плазмі крові не призводить до яких-небудь виражених ефектів порівняно з плацебо.Побічні дії
Визначення частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), рідко (1/10 000, <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі випадки.
З боку травної системи: часто - болі в животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; дуже ��їдко - екстрапірамідні симптоми (тремтіння, ригідність, акінезія), оборотні після відміни препарату.
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя.
Алергічні реакції: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Інші: часто - астенія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід мати на увазі, що Предуктал® МВ не призначений для купірування нападів стенокардії та не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міо��арда, а також при підготовці до госпіталізації або в перші її дні.
У випадку розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Предуктал® МВ незначно впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій. У зв'язку з можливим виникненням запаморочення та інших побічних ефектів слід дотримуватись про��торожность при керуванні транспортними засобами і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Кардіологія: тривала терапія ішемічної хвороби серця: профілактика нападів стабільної стенокардії у складі моно - чи комбінованої терапіїПротипоказання
— виражена ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Через відсутність достатньокількість клінічних даних не рекомендується призначати препарат дітям та підліткам віком до 18 років.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з вираженою печінковою недостатністю (обмежені клінічні дані).
