Дозировка
мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2-3 раза в день
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 0.5%
Состав
преднизолон, мазевая основа.
Фармакологическое действие
Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и ?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего ?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.
T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.
Побочные действия
при правильном выборе доз, необходимом соблюдении предосторожности (введение полноценного белка, хлоридов, калия) побочные реакции могут отсутствовать. Не рекомендуется применение мази в первом триместре беременности.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицированность).
С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
Показания
воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (экзема, зуд, дерматиты, нейродермиты).
Противопоказания
инфекционные заболевания кожи: туберкулез, пиодермия, микоз, а также язвенные поражения кожи и раны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с салицилатами возможно повышение вероятности возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
(1259)
Дозування
мазь наносять на уражені ділянки шкіри тонким шаром 2-3 рази на день
Лікарська форма
Мазь для зовнішнього застосування 0.5%Склад
преднізолон, мазевая основа.Фармакологічна дія
Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Уменьшповідомляє проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ (переважно ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T - і B-клітин, моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення із судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує освітиня антитіл.
Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і ?-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого ?-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторного ефекту.
Преднізолон має виражену дозозалежним дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, що сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці преднізолон посилює депонування гликогена, стимулюючи активність глікогенсинтетазу та синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру.
Чинить катаболічну дію в лімфоїдної і сполучної тканини, м'язах, жировій тканині, шкірі, кісткової тканини. Меншою мірою ніж гідрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической виразки.
При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону зумовлена протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну та антипроліферативну дію.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону зумовлена протизапальну, протиалергічну та протиексудативну (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
Порівняно з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більше, минералокортикоидна�� активність в 0.6 рази менше.Фармакокінетика
При прийомі всередину добре всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі більша частина преднізолону зв'язується з транскортином (кортизолсвязывающим глобуліном). Метаболізується переважно в печінці.
T1/2 становить близько 200 хв. Виводиться нирками у незміненому вигляді - 20%.Побічні дії
при правильному виборі доз, необхідному дотриманні обережності (введення повноцінного білка, хлоридів, калію) побічні реакції можуть бути відсутніми. Не рекомендується п��именение мазі в першому триместрі вагітності.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізувальний герпес (виремическая фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях доп��стімов тільки на фоні специфічної терапії.
З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, при лімфаденіт після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (у т. ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість).
З обережністю застосовувати при захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозе кишечника, неспецифічному виразковому коліті із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті.
З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т. ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованої хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукровому діабеті (у т. ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Иценк��-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій і/або печінковій недостатності, нефроуролитиазе, при гіпоальбумінемії і станах, що привертають до її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострий психоз, ожиріння (III-IV ступеня), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито - та закритокутовій глаукомі.
При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективність (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахувантому індивідуальних властивостей застосовуваних ГКС).
Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові; з метою зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта, препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність введення АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!).
При хворобі Аддісона слідет уникати одночасного застосування з барбітуратами.
Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон.
При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії.Свідчення
запальні та алергічні захворювання шкіри немикробной етіології (екзема, свербіж, дерматити, нейродерміти).Протипоказання
інфекційні захворювань шлункевания шкіри: туберкульоз, піодермія, мікоз, а також виразкові ураження шкіри і рани.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення порушень електролітного обміну.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози в крові.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку глікозидній інтоксикації.
При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе послаблення терапевтичної дії рифампіцину.
При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливо зниження їх ефективності.
При одночасному застосуванні похідних кумарину можливо ослаблення антикоагулянтного ефекту.
При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе послаблення дії преднізолону.
При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів - посилення девпливи преднізолону.
