Дозировка
Назначают внутрь, по 35 мг (1 таблетки) 2, утром и вечером во время еды. Длительность курса — по рекомендации врача.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88.22 мг, гипромеллоза 36.04 мг, крахмал прежелатинизированный 88.22 мг, кремния диоксид коллоидный 1.26 мг, магния стеарат 1.26 мг.
Состав оболочки: опадрай II 85G24057 - 7.5 мг (поливиниловый спирт 3.3 мг, тальк 1.5 мг, титана диоксид 1.46025 мг, макрогол 3350 - 0.92625 мг, лецитин соевый 0.2625 мг, краситель железа оксид красный 0.02775 мг, краситель железа оксид желтый 0.0195 мг, краситель железа оксид черный 0.00375 мг).
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД.
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность - 90%. Тmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 60 ч. Видимый Vd составляет 4.8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях. Связывание с белками плазмы крови - около 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
Прочие: часто - астения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не применять препарат Предизин© для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Показания
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных.
(6552)
Дозування
Призначають внутрішньо, по 35 мг (1 таблетки) 2, вранці та ввечері під час їжі. Тривалість курсу — за рекомендацією лікаря.Передозування
Є обмежена інформація про передозування триметазидину, у випадку передозування слід проводити симптоматичну терапію
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкоюСклад
триметазидину дигідрохлорид 35 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 88.22 мг, гіпромелоза 36.04 мг, крохмаль прежелатинізований 88.22 мг, кремнію діоксид колоїдний 1.26 мг, магнію стеарат 1.26 мг.
Склад оболонки: опадрай II 85G24057 - 7.5 мг (полівініловий спирт 3.3 мг, тальк 1.5 мг, титану діоксид 1.46025 мг, макрогол 3350 - 0.92625 мг, лецитин соєвий 0.2625 мг, барвник заліза оксид червоний 0.02775 мг, барвник заліза оксид жовтий 0.0195 мг, барвник заліза оксид чорний 0.00375 мг).Фармакологічна дія
Препарат, що поліпшує метаболізм міокарда і нейросенсорных органів в умовах ішемії. Триметазидин виявляє антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити і нейрони головного мозку, оптимізує їх метаболізм і функцію. Цитопротекторний ефект обумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окисного декарбоксилювання і раціоналізацією споживання кисню (посилення аеробного гліколізу і блокада окислення жирних кислот).
Підтримує скоротність міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ і фосфокреатіна. В умовах ацидозу нормалізує функціонування мембранних іонних каналів, перешкоджає накопиченню іонів кальцію і натрію в кардиомиоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз і підвищений вміст фосфатів, зумовлений ішемією міокарда і реперфузией. Перешкоджає ушкоджуючої дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активацію нейтрофілів в зоні ішемії, підвищує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід креатинфосфокінази з клітин і вираженість ішемічних ушкоджень міокарда.
При стенокардії скорочує частоту нападів �� необхідність у застосуванні нітрогліцерину, через 2 тижні лікування підвищується толерантність до фізичного навантаження, покращує скоротливу функцію лівого шлуночка у хворих з ішемічною дисфункцією, знижуються перепади тиску.
Зменшує запаморочення і шум у вухах. При судинній патології око покращує функціональну активність сітківки ока.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину триметазидин швидко і практично повністю абсорбується в ШКТ, біодоступність - 90%. Тмах в плазмі крові становить приблизитель��про 5 ч. Через 24 год концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75% концентрації, яка визначається через 11 год. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні властивості триметазидину.
Розподіл
Рівноважний стан досягається через 60 ч. Видимий Vd складає 4.8 (л/кг-1), що пояснює добру дифузію в тканини. Зв'язування з білками плазми крові - близько 16%. Легко проникає через гістогематичні бар'єри.
Виведення
Триметазидин виводиться з організму в основному нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). T1/2 у зд��світових добровольців становить близько 7 год, у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з кліренсом креатиніну, печінковий кліренс знижується з віком.
Збільшення T1/2 триметазидину у пацієнтів літнього віку не має клінічного значення.Побічні дії
З боку травної системи: часто - біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль; дуже рідко - ек��трапирамидные порушення (тремор, ригідність, акінезія), оборотні після відміни прийому препарату.
З боку шкірних покривів: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, припливи крові до шкіри обличчя.
Інші: часто - астенія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не застосовувати препарат Предизин© для купірування нападів стенокардії! Препарат не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда. У случі�� розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати терапію.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Застосування препарату Предизин® не впливає на здатність до керування автотранспортом і виконання робіт, що потребують швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— ІХС: профілактика нападів стенокардії (у комплексній терапії);
— кохлео-вестибулярні порушення ішемічної природи (запаморочення, шум у вухах, порушення слуху).Протипоказання
— ниркова нед��статочность (КК менше 15 мл/хв);
— виражені порушення функції печінки;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— вагітність;
— період лактації;
— підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Лікарська взаємодія
Немає даних.
