Дозировка
При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель. Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, круглые, с гравировкой "РОТ 20" на одной стороне и риской на обеих сторонах.
Состав
1 таб.
пароксетина мезилат 25.83 мг,
?что соответствует содержанию пароксетина 20 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, ?- и ?-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.
Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - сонливость, тремор, астения, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - запоры.
Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - усиление потоотделения, нарушения эякуляции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя
С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.
С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.
Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых больных начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).
При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.
При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.
При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.
При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.
При одноврем. применении с интерфероном возможно измен. антидепрессивного д-я препарата.
(3075)
Дозування
При прийомі внутрішньо початкова доза становить 10-20 мг/добу. При необхідності, залежно від показань, дозу підвищують до 40-60 мг/сут. Збільшення дози проводять поступово - на 10 мг з інтервалом в 1 тиждень. Частота прийому - 1 раз/сут. Лікування тривале. Ефективність терапії оцінюється через 6-8 тижнів. Для літніх і ослаблених хворих, а також при порушеннях функції нирок та печінки початкова доза - 10 мг/добу; максимальна доза - 40 мг/добу.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від жовтого до оранжевого кольору, до��углые, з гравіруванням "РОТ 20" на одній стороні і рискою на обох сторонах.Склад
1 таб.
пароксетину мезилат 25.83 мг,
?що відповідає змісту пароксетину 20 мг
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, карбоксиметилкрахмал натрію, магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 4000, заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172).Фармакологічна дія
Антидепресант, селективний інгібітор обратн��го захоплення серотоніну. Володіє бициклической структурою, відмінною від структури інших відомих антидепресантів.
Надає антидепресивну та анксіолітичну дію при досить вираженому стимулююче (активизирующем) ефекті.
Антидепресивна (тімоаналептіческое) дія пов'язана зі здатністю пароксетину вибірково блокувати зворотне захоплення серотоніну пресинаптической мембраною, чим обумовлене підвищення вільного змісту цього нейромедіатору в синаптичної щілини і посилення його активності в ЦНС.
Вплив на м-холінорецептори, ?- і ?-адренорецептори незначно, що визначає вкрай слабку вираженість відповідних побічних ефектів.Фармакокінетика
Після прийому всередину пароксетин добре абсорбується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Css встановлюється до 7-14 дня з моменту початку терапії.
Основними метаболітами пароксетину є полярні й кон'юговані продукти окиснення і метилювання. Зважаючи на низьку фармакологічної активності метаболітів їх вплив на терапевтичну ефективністьь малоймовірно.
T1/2 у середньому становить 16-24 год. Менше, ніж 2% виводиться з сечею у незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів або з сечею (64%), або з жовчю.
Виведення пароксетину носить двофазний характер.
При тривалому безперервному прийомі фармакокінетичні параметри не змінюються.Побічні дії
З боку ЦНС: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг/добу) - сонливість, тремор, астенія, безсоння.
З боку травної системи: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг/добу) - нудота, сухість ��про роті; в окремих випадках - запори.
Інші: рідко (при застосуванні в дозах більше 20 мг/добу) - посилення потовиділення, порушення еякуляції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Припинення застосування пароксетину слід проводити, поступово зменшуючи дозу, щоб уникнути синдрому відміни, який проявляється запамороченням, нудотою, блювотою, безсонням, сплутаністю свідомості, підвищеним потовиділенням.
У період лікування пароксетином протипоказано вживання алкоголю
З обережністю застосовувати че��ез 14 днів після відміни інгібіторів МАО, поступово збільшуючи дозу. Інгібітори МАО не слід призначати протягом 2 тижнів після повної відміни пароксетину.
При одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують метаболізм ферментів печінки, пароксетин слід застосовувати у найменших рекомендованих дозах. При одночасному застосуванні з препаратами, що індукують метаболізм ферментів, не вимагається зміни початкових доз пароксетину.
З обережністю застосовувати пароксетин з препаратами літію (рекомендується контролювати�� концентрації літію в плазмі крові), пероральними антикоагулянтами.
В експериментальних дослідженнях не встановлено канцерогенних і мутагенних властивостей пароксетину.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю застосовувати у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Ендогенні, невротичні та реактивні депресії.Протипоказання
Одночасний прийом інгібіторів МАО і ��ериод до 14 днів після їх відміни, підвищена чутливість до пароксетину.
Застосування при порушеннях функції печінки
При порушеннях функції печінки початкова доза - 10 мг/добу; максимальна доза - 40 мг/добу.
Застосування при порушеннях функції нирок
При порушеннях функції нирок початкова доза - 10 мг/добу; максимальна доза - 40 мг/добу.
Застосування у літніх пацієнтів
Для хворих літнього віку початкова доза - 10 мг/добу; максимальна доза - 40 мг/добу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з ��ароксетином можливе підвищення концентрацій у плазмі крові засобів, що метаболізуються за участі ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 (антидепресантів, антипсихотичних засобів похідних фенотіазину, антиаритмічних препаратів ІС класу).
При одночасному застосуванні засобів, які індукують або інгібують білковий метаболізм, можливі зміни метаболізму і фармакокінетичних параметрів пароксетину.
При одночасному застосуванні підсилюється дія алпразоламу внаслідок зменшення його метаболізму в свзв'язку з інгібуванням ізоферментів CYP3A системи цитохрому P450 під впливом пароксетину.
При одночасному застосуванні з варфарином, пероральними антикоагулянтами можливе збільшення часу кровотечі при незміненому протромбіновому часі.
При одночасному застосуванні з декстрометорфаном, дигидроэрготамином описані випадки серотонінового синдрому.
При одноврем. застосуванні з інтерфероном можливо зрад. антидепресивної д-я препарату.
