Дозировка
Взрослые и лица пожилого возраста Плавикс® следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Эта таблетка, содержащая 300 мг клопидогрела, предназначена для применения в качестве нагрузочной дозы больными с острым коронарным синдромом (см. "Показания к применению"). Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения до 1 года. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг один раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Что касается поддерживающей дозы клопидогрела, составляющей 75 мг, то для ее приема производятся таблетки Плавикс® 75 мг. Пациенты с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2CJ9 Статус слабого СYP2C19-метаболизатора ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения высоких доз (600 мг -нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у слабых метаболизаторов увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. "Фармакокинетика", "Фармакогенетика"). Однако оптимальный режим дозирования для пациентов со сниженным метаболизмом с помощью изофермента CYP2C19 в клинических исследованиях по клиническим исходам еще пока не установлен (см. "Фармакокинетика", "Фармакогенетика").
Передозировка
Симптомы Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрое восстановление удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с гравировкой "75" на одной стороне и "I I7I" - на другой.
Состав
1 таб.
клопидогрела гидросульфат (форма II)\000997.875 мг, что соответствует содержанию клопидогрела\000975 мг
Вспомогательные вещества: маннитол - 68.925 мг, макрогол 6000 - 34 мг, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержание воды, 90 мкм) - 31 мг, гипролоза низкозамещенная - 12.9 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 3.3 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай розовый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172)) - 7.5 мг, воск карнаубский - следы.
Фармакологическое действие
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из метаболитов которого является активным и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызываемая агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.
Так как образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов (см. "Фармакокинет�
(2324)
Дозування
Дорослі та особи літнього віку Плавикс® слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Ця таблетка, що містить 300 мг клопідогрелю, призначена для застосування в якості навантажувальної дози хворими з гострим коронарним синдромом (див. "Показання до застосування"). Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) Лікування клопидогрелом має бути розпочато з одноразового прийому навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжено прийомом дози 75 мг один раз �� добу (у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою у дозі 75-325 мг на добу). Оскільки застосування більш високих доз ацетилсаліцилової кислоти пов'язано зі збільшенням ризику кровотеч, рекомендована при цьому показанні доза ацетилсаліцилової кислоти не повинна перевищувати 100 мг. Максимальний сприятливий ефект спостерігається до третього місяця лікування. Курс лікування до 1 року. Гострий коронарний синдром з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) Клопідогрел призначається одноразово в дозі 75 мг один раз на день з першопочатків��вим однократним прийомом навантажувальної дози 300 мг у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та тромболітиками (або без тромболітиків). Комбіновану терапію розпочинають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, чотирьох тижнів. У пацієнтів старше 75 років лікування клопидогрелом повинно починатися без прийому його навантажувальної дози. Що стосується підтримуючої дози клопідогрелю, що становить 75 мг, то для її прийому виробляються таблетки Плавикс® 75 мг. Пацієнтів з генетично зумовленим зниженням функції ізофермента CYP2CJ9 Статус слабого СYP2C19-метаболизатора ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения высоких доз (600 мг -нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у слабых метаболизаторов увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. "Фармакокинетика", "Фармакогенетика"). Однако оптимальный режим дозирования для пациентов со сниженным метаболизмом с помощью изофермента CYP2C19 в клинических исследованиях по клиническим исходам еще пока не установлен (см. "Фармакокинетика", "Фармакогенетика").Передозировка
Симптомы Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрое восстановление удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового кольору, круглі, злегка двоопуклі, з гравіюванням "75" на одній стороні і "I I7I" - на іншій.Склад
1 таб.
клопідогрелю гідросульфат (форма II)\000997.875 мг, що відповідає вмісту клопідогрелю\000975 мг
Допоміжні речовини: манітол - 68.925 мг, макрогол 6000 - 34 мг, целюлоза мікрокристалічна (з низьким вмістом води, 90 мкм) - 31 мг, гипролоза низкозамещенная - 12.9 мг, олія рицинова гідрогенізована - 3.3 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай рожевий (лактози моногідрат, гіпромелоза, титану диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172)) - 7.5 мг, воск карнаубский - следы.Фармакологическое действие
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из метаболитов которого является активным и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом усього строку свого життя (приблизно 7-10 днів), а відновлення нормальної функції тромбоцитів відбувається зі швидкістю, що відповідає швидкості оновлення тромбоцитів. Агрегація тромбоцитів, що спричинена агоністами, відмінними від АДФ, також інгібується за рахунок блокади посиленою активації тромбоцитів вивільненим АДФ.
Так як утворення активного метаболіту відбувається за допомогою ізоферментів системи Р450, деякі з яких можуть відрізнятися поліморфізмом або можуть ін�
