Дозировка
Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таблетки/, затем повышают дозу до 2 таблетки/, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетки в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таблетки 2 Максимальная суточная доза - 600 мг (6 таблетки). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.
Передозировка
тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.
Состав
амантадина сульфат 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый
Фармакологическое действие
Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/ средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко - эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко - полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: очень редко - кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.
На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Показания
— болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
— экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
— невралгия при опоясывающем герпесе.
Противопоказания
— тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
— кардиомиопатия;
— миокардит;
— AV-блокада II и III степени;
— брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
— удлинение интервала QТ более 420 мс;
— желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
— гипокалиемия;
— гипомагниемия;
— одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);
— детский возраст;
— только для таблеток - наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
— фенилкетонурия;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
— антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
— антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
— трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
— ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)
— противогрибковые препараты группы азолов;
— другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
(3074)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано в першу половину дня. У перші 3 дні призначають по 1 таблетки/, потім дозу підвищують до 2 таблетки/, причому можливе подальше підвищення дози на 1 таблетки на тиждень. Звичайна ефективна доза становить 1-3 таблетки 2 Максимальна добова доза - 600 мг (6 таблетки). У разі комбінованого лікування необхідно визначати дозу індивідуально. Останню дозу рекомендується приймати у другій половині дня не пізніше 16 год.Передозування</h3>нудота, блювання, тремор, атаксія, зниження гостроти зору, летаргическое стан, дизартрія, епілептичні припадки, аритмія
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою на одному боці, без запаху.Склад
амантадину сульфат 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, лактози моногідрат, повідон, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, титану діоксид, сополімер бутилметакрилата, барвник оранжевий жовтийФармакологічна дія
Блокатор глутаматних N-метил-D-аспартат-рецепторів (NMDA-рецепторів). Протипаркінсонічний препарат. Амантадин виявляє непрямий агонистическое дію на стриарные допамінові рецептори. Підвищує позаклітинну концентрацію допаміну, за допомогою як інтенсифікації його вироблення, так і блокади зворотного захоплення дофаміну пресинаптичними нейронами. У терапевтичних концентраціях амантадин зменшує утворення ацетилхоліну і, тим самим, надає антихолинергическое дію.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому разової дози Cmax досягається приблизно протягом 2-8 год Після прийому амантадину сульфату в дозі 100 мг Смах становить 0.15 мкг/мл
Середня плазмова концентрація амантадину сульфату після в/в інфузії в дозі 200 мг протягом 3 ч становить 0.54 мкл. При дозі 200 мг/ середня плазмова концентрація до кінця 6-го дня лікування становить 0.76 мкл.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить 67%. Проникає через ГЕБ.
Виведення
T1/2 - 10-30 год, в се��ньому 10 год. Виводиться нирками практично в незмінному вигляді (90% разової дози); невелика кількість - з калом. Діаліз малоефективний (близько 5% за одну процедуру).
Загальний кліренс при в/у введенні складає 3.6 л/ч.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - тривога, дратівливість, зорові галюцинації, психомоторне збудження, запаморочення, головний біль, зниження гостроти зору, безсоння; дуже рідко - епілептичні напади, периферична невропатія, тимчасова втрата зору.
r /> З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - аритмія, тахікардія, фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT, розвиток або посилення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія; часто - синдром мармурової шкіри в поєднанні з набряком щиколоток і гомілки.
З боку травної системи: часто - нудота, блювання, сухість у роті, зниження апетиту, диспепсія.
З боку сечовидільної системи: часто - затримка сечі у хворих з гіперплазією передміхурової залози; дуже рідко - поліурія, ніктурія.<br />
Дерматологічні реакції: дуже рідко - шкірні алергічні реакції, дерматоз, фотосенсибілізація.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопеніяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Лікування препаратом ПК-Мерц не можна припиняти раптово, оскільки це може призвести до погіршення перебігу захворювання.
Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями повинні перебувати під постійним лікарським контролем при призначенні препарату ПК-Мерц.
На тлі лікування протипоказаний прийом алког��.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю слід застосовувати препарат під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.Свідчення
— хвороба Паркінсона (м'язова ригідність, тремор, гіпо - або акінезія);
— екстрапірамідні розлади, спричинені прийманням нейролептиків або іншими препаратами;
— невралгія при оперізувальному герпесі.Протипоказання
— тяжка застійна серцева недостаточность (IV функціональний клас за класифікацією NYHA);
— кардіоміопатія;
— міокардит;
— AV-блокада II і III ступеня;
— брадикардія (ЧСС менше 55 уд./хв);
— подовження інтервалу QТ більше 420 мс;
— шлуночкова аритмія (в т.ч. тріпотіння шлуночків);
— гіпокаліємія;
— гіпомагніємія;
— одночасний прийом з препаратами, що подовжують інтервал QT;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК < 10 мл/хв);
— дитячий вік;
— тільки для таблеток - наследственн��я недостатність галактазы, дефіцит лактази, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози, недостатність сахарази/ізомальтази, спадкова непереносимість фруктози;
— фенілкетонурія;
— вагітність;
— період годування груддю;
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Протипоказаний одночасний прийом амантадину і препаратів, що викликають збільшення інтервалу QT, зокрема:
— антиаритмічні препарати класу I (наприклад, хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) та класу III (наприклад, аміодарон і соталол);
— антипсихотичні препарати (наприклад, тіоридазин, хлорпромазин, пімозид);
— трициклічні і тетрациклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін);
— антигістамінні препарати (наприклад, астемізол, терфенадин);
— макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин);
— інгібітори гірази (наприклад, спарфлоксацин)
— протигрибкові засоби групи азолів;
— інші препарати (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамідин, цизаприд і бепридил).
Одночасний прийом сечогінних засобів, що представляють собою комбінацію тріамтерену/гідрохлоротіазиду може призвести до підвищення концентрації амантадину в плазмі крові.