Дозировка
Внутривенно струйно или капельно, внутримышечно (в случае затруднения глотания или в бессознательном состоянии). Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна). Суточную дозу разделяют на 2-4 введения. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4,8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1,2-2,4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают. При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы. Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) - по . 3,2 г, разделенных на 2 равные дозы. При ХПН легкой степени (КК 50-79 мл/мин) - 2/3 дозы, разделенной на 2-3 введения; средней (КК 30-49 мл/мин) - 1/3 дозы, разделенной на 2 введения; тяжелой (ЮС 20-, 30 мл/мин) -1/6 дозы однократно.
Передозировка
Симптомы передозировки Абдоминальная боль, диарея с примесью крови. Меры по оказанию помощи при передозировке Индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
1 мл препарата содержит:
действующее вещество — пирацетам 200 мг;
вспомогательные вещества - натрия ацетата тригидрат 1 мг; уксусная кислота до pH 5,8; вода для инъекций до 1 мл.
Фармакологическое действие
Циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ноотропное средство, воздействует непосредственно на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦНС) различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.\0009Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Объем распределения - около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется.
Период полувыведения (Т1/2) - 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс - 80-90 мл/мин. Т 1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (ХПН), при терминальной ХПН - до 59 ч. Печеночная недостаточность не ‘ влияет на фармакокинетику пирацетама.
Побочные действия
Со стороны ЦНС - двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.
Прочие (при парентеральном введении): лихорадка, снижение артериального давления.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Меры предосторожности при применении
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, ХПН (КК 20-80 мл/мин).
С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.
При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный кон-. троль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
У взрослых: симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;
лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения); кортикальная миоклония (монотерапия или в составе комплексной терапии); купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
У детей: дислексия у детей с 8 лет в комплексе с другими методами, включая логопедическое лечение;
купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая ХПН (клиренс креатинина (КК) - менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт, психомоторное возбуждение, хорея Гентингтона, беременность, период лактации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. В высоких дозах (9,6 г/сутки) у пациентов с венозным тромбозом повышает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов (более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы). Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, раствором гидроксиэтилкрахмала (6%, 10%).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания -
Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано (отсутствуют сведения об эффективности и безопасности).
(3368)
Дозування
Внутрішньовенно струминно або краплинно, внутрішньом'язово (у випадку утруднення ковтання або в непритомному стані). Останню дозу приймають не пізніше 17 год (для запобігання порушення сну). Добову дозу розділяють на 2-4 введення. Симптоматичне лікування психоорганічного синдрому: 4,8 г/добу протягом першого тижня, потім переходять на підтримуючу дозу - 1,2-2,4 г/добу. Лікування запаморочення і пов'язаних з ним порушень рівноваги: 2,4-4,8 г/добу. Лікування кортикальної міоклонії: починають з дози 7,2 г на добу, кожні 3-4 дні дозу повів��постійну на 4,8 г/добу до досягнення максимальної дози 24 г/добу. Лікування продовжують протягом усього періоду захворювання. Кожні 6 місяців слід пробувати знижувати дозу або відмінити препарат, поступово знижуючи дозу на 1,2 г/добу кожні 2 дні. При незначному терапевтичному ефекті або його відсутності лікування припиняють. При серповидно-клітинній вазоокклюзионном кризі (у дорослих і дітей): внутрішньовенно по 300 мг/кг/добу, розділена на 4 рівні дози. Лікування дислексії у дітей старше 8 років (у комплексі з іншими методами лікування) - за . 3,2 м, розділенных на 2 рівні дози. При ХНН легкого ступеня (КК 50-79 мл/хв) - 2/3 дози, розділеної на 2-3 введення; середній (КК 30-49 мл/хв) - 1/3 дози, розділеної на 2 введення; важкої (ЮС 20-, 30 мл/хв) -1/6 дози одноразово.Передозування
Симптоми передозування Абдомінальний біль, діарея з домішкою крові. Заходи по наданню допомоги при передозуванні Індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60 %). Специфічного антидоту немає.
Лікарська форма
Прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.Склад
1 мл препарату містить:
діюча речовина — пірацетам 200 мг;
допоміжні речовини - натрію ацетату тригідрат 1 мг; оцтова кислота до рн 5,8; вода для ін'єкцій до 1 млФармакологічна дія
Циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ноотропну засіб, що впливає безпосередньо на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) процеси, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Впливає на центральну нервову систему (ЦНС) різними пунощами: змінює швидкість поширення збудження в головному мозку, поліпшує метаболічні процеси у нервових клітинах, покращує мікроциркуляцію, впливає на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому вазодилатирующего дії. Покращує зв'язок між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах, покращує мозковий кровотік. Інгібує агрегацію тромбоцитів і відновлює конфігураційні властивості зовнішньої мембрани ригідних еритроцитів, а також здатність останніх до пасажу через судини мікроциркуляторного русла. У дозі 9,6 г знижує концентрацію фібриногену й фактора Віллебранда на 30-40% та подовжує час кровотечі. Чинить протекторну і відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії та інтоксикації.\0009Снижает вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.Фармакокінетика
Об'єм розподілу - близько 0,6 л/кг Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри; видаляється при гемодіалізі. В експериментах на тваринах вибірково накаплив��ється в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, у мозочку і базальних ядрах.
Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується.
Період напіввиведення (Т1/2) - 4-5 год з плазми крові і 8,5 год із спинномозкової рідини. 80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Загальний кліренс - 80-90 мл/хв. Т 1/2 подовжується при хронічній нирковій недостатності (ХНН), при термінальній ХНН - до 59 ч. Печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику пірацетаму.<h3>Побічні діїЗ боку ЦНС - рухова розгальмованість, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, головний біль, безсоння, психічне збудження, порушення рівноваги, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль.
З боку обміну речовин: підвищення маси тіла.
З боку органів чуття: вертиго.
З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.
Аллергические реакції: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
Місцеві реакції: біль у місці введення, тромбофлебіт.
Інші (при парентеральному введенні): лихоманка, зниження артеріального тиску.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Запобіжні заходи при застосуванні
Порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, тяжка кровотеча, ХНН (КК 20-80 мл/хв).
З обережністю призначають пацієнтам з порушенням гемостазу, перед майбутніми великими х��рургическими втручаннями або у пацієнтів із симптомами тяжкої кровотечі.
При лікуванні кортикальної міоклонії слід уникати різкого припинення лікування, оскільки це може спричинити поновлення нападів.
При лікуванні веноокклюзионного кризу при серповидно-клітинної анемії доза менше 160 мг/кг або нерегулярний прийом препарату можуть викликати рецидив кризу.
При тривалій терапії у пацієнтів літнього віку рекомендується регулярний кон-. троль функції нирок, за необхідності проводять корекцію дози у залежність��ості від результатів дослідження КК.
Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.
Відомості про можливий вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
У дорослих: симптоматическое лікування психоорганічного синдрому, що супроводжується зниженням пам'яті, зниженням концентрації уваги і активності, зміною настрою, розладом поведінки, порушенням ходи;
лікування запаморочення (вертиго) і пов'язаних з ним розладів рівноваги, за винятком запаморочень вазомоторного і психогенного походження); кортикальна міоклонія (монотерапія або у складі комплексної терапії); купірування серповидно-клітинної вазоокклюзионного кризу.
У дітей: дислексія у дітей з 8 років у комплек��е з іншими методами, включаючи логопедичний лікування;
купірування серповидно-клітинної вазоокклюзионного кризу.Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату, важка ХНН (кліренс креатиніну (КК) - менше 20 мл/хв), геморагічний інсульт, психомоторне збудження, хорея Гентінгтона, вагітність, період лактації.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з йодовмісними гормонами щитовидної залози може виникнути сплутаність свідомості, дратівливість і порушення сну. У високих дози (9,6 г/добу) у пацієнтів з венозним тромбозом підвищує антикоагулянтний ефект непрямих антикоагулянтів (більш виражене зниження агрегації тромбоцитів, вмісту фібриногену, фактора Віллебранда, в'язкості крові і плазми). Фармацевтично сумісний з розчинами декстрози (5%, 10%, 20%), фруктози (5%, 10%, 20%), 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера, 20% розчином манітолу, розчином гідроксиетилкрохмалю (6%, 10%).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування -
Застосування під час вагітності та у період до��рмления груддю протипоказане (відсутні відомості про ефективність і безпеку).
