Пирамил 0,01 n28 табл (Пирамил 0,01 n28 табл)

Дозировка

внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Артериальная гипертензия: 2,5–10 мг в сутки. Хроническая сердечная недостаточность: 1,25 (1/2 таблетки 2,5 мг) – 10 мг в сутки. Сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда: на 3–10-е сутки после ОИМ, начальная доза – 2,5 мг два раза в сутки, через двое суток повышают до 5 мг два раза в сутки. При плохой переносимости начальной дозы следует в течение двух дней назначить 1,25 мг два раза в сутки, затем повысить до 2,5–5 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг. Нефропатия: 1,25–5 мг в сутки. Дозы для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 0,3–0,8 мл/с/1,73 м2): доза Пирамил® составляет от 1,25 мг до 5 мг один раз в сутки. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 0,3 мл/с/1,73 м2) доза Пирамил® – от 1,25 мг до 2,5 мг один раз в сутки. Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью: от 1,25 мг до 2,5 мг в сутки под наблюдением врача. Дозы для пожилых пациентов следует подбирать в зависимости от целевого уровня артериального давления. *Методы титрования дозы и совместное применение с диуретиками подробно описаны в полной версии инструкции по применению.

Передозировка

выраженное снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, шок, острая почечная недостаточность, ступор

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

рамиприл 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид осажденный, глицина гидрохлорид, глицерил дибегенат.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Рамиприл быстро абсорбируется в ЖКТ и подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита рамиприлата. Рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ, фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Рамиприл вызывает снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, повышение активности ренина и снижение выброса альдостерона. Подавляет уровень киназы II, препятствует распаду брадикинина, усиливает синтез простагландинов. Под действием рамиприла расширяются периферические сосуды и снижается ОПСС.

Артериальная гипертензия

Оказывает гипотензивное действие в положении пациента лежа и стоя. Снижает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных капиллярах без компенсаторного увеличения ЧСС. Усиливает коронарный и почечный кровоток, не влияя на скорость клубочковой фильтрации.

Начало гипотензивного действия - через 1-2 ч после приема внутрь, максимальный эффект развивается через 3-6 ч после приема. Действие сохраняется не менее 24 ч.

Хроническая сердечная недостаточность и сердечная недостаточность вследствие острого инфаркта миокарда

Рамиприл снижает ОПСС и, в конечном итоге, АД. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью I и II стадии; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Рамиприл повышает выживаемость пациентов с симптомами транзиторной или хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Эффект наступает уже спустя месяц после начала применения препарата и сохраняется в течение 2 лет после окончания терапии. Обладает кардиопротекторным действием, предотвращает коронарные ишемические эпизоды, снижает вероятность развития инфаркта миокарда и уменьшает длительность госпитализации.

Нефропатия

У пациентов с диабетической нефропатией рамиприл уменьшает альбуминурию. При нефропатии другой этиологии рамиприл замедляет прогрессирование почечной недостаточности. При инсулинзависимом сахарном диабете и выраженной диабетической нефропатии рамиприл снижает выраженность протеинурии. При наличии сахарного диабета и хотя бы одного из факторов риска (микроальбуминурия, гипертензия, повышенный уровень общего холестерина, низкий уровень холестерина-ЛПВП, курение) рамиприл уменьшает тяжесть осложнений сахарного диабета.

Фармакокинетика

Всасывание

Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Абсорбция не зависит от приема пищи. После всасывания рамиприл быстро и практически полностью превращается в активный метаболит рамиприлат под действием фермента эстеразы печени. Рамиприлат примерно в 6 раз сильнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Также обнаружены другие, фармакологически неактивные метаболиты.

Cmax рамиприла в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема, Cmax рамиприлата - в течение 2-4 ч после приема препарата. Биодоступность рамиприла составляет 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови достигает 73% для рамиприла и 56% для рамиприлата.

Выведение

T1/2 рамиприлата при длительном применении в дозе 5-10 мг 1 раз/ составляет 13-17 ч.

После приема 5 мг почечный клиренс рамиприла составляет 10-55 мл/мин, внепочечный клиренс достигает 750 мл/мин. Для рамиприлата эти показатели равны 70-120 мл/мин и около 140 мл/мин, соответственно. Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся почками (40-60%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек трансформация рамиприла в рамиприлат замедляется вследствие относительно короткого периода действия эстеразы, поэтому уровень рамиприла в плазме крови у этих пациентов повышен.

При нарушении функции почек их выведение замедляется.

Побочные действия

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица, губ, языка, гортани, конечностей; очень редко - миалгия, миозит, артралгия/артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), васкулит, серозит, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит.

Со стороны ЦНС: часто - слабость, головная боль; нечасто - лабильность настроения, парестезии, головокружение, нарушения сна; редко (при использовании высоких доз) - спутанность сознания, депрессия, тревожность, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель; нечасто - одышка, ринит, бронхит; очень редко - бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: часто - нарушение функции почек; редко - нарушение сексуальной функции, протеинурия; очень редко - олигурия или анурия.

Со стороны органов кроветворения: редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита; очень редко - анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, подавление функции костного мозга,

Особенности продажи

рецептурные

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики;

— диабетическая и недиабетическая нефропатия.

Противопоказания

— наследственный или идиопатический отек Квинке (в т.ч. при приеме ингибиторов АПФ в анамнезе);

— двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;

— острый инфаркт миокарда;

— кардиогенный шок;

— первичный гиперальдостеронизм (ввиду неэффективности применения антигипертензивных препаратов, в т.ч. ингибирующих ренин-ангиотензиновую систему);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучена);

— повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, гиперкалиемии, гипонатриемии, сахарном диабете (риск развития гиперкалиемии), клинически значимом аортальном или митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности IV функционального класса (по классификации NYHA)

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивные средства, диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, нейролептики, снотворные, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие рамиприла.

Пирамил® усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект рамиприла, а также вызывать нарушение функции почек, иногда приводящее к развитию почечной недостаточности.

Поваренная соль может ослаблять эффект рамиприла.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители пищевой соли, гепарин при одновременном применении с рамиприлом повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном назначении с препаратами лития повышается их концентрация в крови, что приводит к усилению нейротоксического и кардиотоксического действия препаратов лития.

Не рекомендуется одновременное назначение рамиприла с кортикостероидами.

Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие рамипри
(6548)

---