Дозировка
Каждый стрип Пилобакта содержит две капсулы омепразола (по 20 мг), две таблетки кларитромицина (по 250 мг) и две таблетки тинидазола (по 500 мг) и рассчитан на один день лечения. Принимать внутрь по одной капсуле омепразола, одной таблетке кларитромицина и одной таблетке тинидазола два раза в сутки во время или после еды утром и вечером. Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжевывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения 7 дней.
Передозировка
Кларитромицин Симптомы: со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания. Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови. Амоксициллин Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для коррекции водно-электролитного баланса, гемодиализ. Тинидазол При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.
Лекарственная форма
Омепразол. Твердые с «замком» желатиновые капсулы размером «2» с синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты/ гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Кларитромицин. Таблетки светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с напечатанной черными чернилами надписью «CLT» на одной стороне.
Тинидазол. Белые до почти белых, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «TZT» на одной стороне.
Состав
Омепразол капсулы 20 мг
В одной капсуле содержится: Активное вещество: омепразол -20 мг
Вспомогательные вещества: Non Pareil seeds (пеллеты/гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой), лактоза, крахмал кукурузный, маннитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (безводный).
Кларитромицин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
В одной таблетке содержится: Активное вещество: кларитромицин - 250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кислота стеариновая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.
Тинидазол таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
В одной таблетке содержится: Активное вещество: тинидазол -500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Фармакологическое действие
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счет специфического ингибирования Н+ К+-АТФазы - фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Кларитромицин - полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H.Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.
Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и H.Pylori.
Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приеме.
Омепразол быстро всасывается после приема внутрь, и его биодоступность составляет 30-40%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальная концентрация препарата в плазме (Стах) достигается через 0,5 -1 час. Связь с белками плазмы составляет 90%. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения - с мочой (80%). Кларитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приеме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приема и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3-4 часа. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42% до 70%. Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Стах увеличивается на 10%, минимальная концентрация - на 15% по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.
Биодоступность Тинидазола - около 100 %. Связь с белками плазмы - 12%. Время достижения максимальной концентрации - 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту.
Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения составляет 12-14 часов. Выводится с желчью - 50 %, почками - 25 % в неизменном виде и 12 % в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Побочные действия
о стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, стоматит, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени, гепатит (в т.ч. с желтухой), у больных с предшествующим заболеванием печени-энцефалопатия, редко - псевдомембранозный энтероколит..
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия, судороги, страх, «кошмарные» сновидения, дезориентация, психоз, деперсонализация, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения:\0009лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко - кожная сыпь, в отдельных случаях -фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
С осторожностью назначают на фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью. В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Тинидазол вызывает темное окрашивание мочи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу, а также антибиотикам группы макролидов;
Запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, этанолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Беременность;
Период лактации;
Органические заболевания ЦНС;
Порфирия;
Угнетение костномозгового кроветворения;
Детский возраст;
Почечная и/или печеночная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина. Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином. Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.
При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.
Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счет ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола - возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать совместно с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
(4124)
Дозування
Кожний стрип Пилобакта містить дві капсули омепразолу (20 мг), дві таблетки кларитроміцину (по 250 мг) і дві таблетки тинідазолу (по 500 мг) і розрахований на один день лікування. Приймати всередину по одній капсулі омепразолу, одній таблетці одній таблетці кларитроміцину та тинідазолу два рази на добу під час або після їди вранці і ввечері. Таблетки і капсули не можна розламувати і розжовувати, їх слід проковтнути цілком. Тривалість лікування 7 днів.Передозування
Кларитроміцин Симптоми: з боку шлунково-кишкового тра��та (нудота, блювота, діарея), головний біль, сплутаність свідомості. Лікування: негайне промивання шлунка і симптоматичне лікування. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не приводять до значної зміни рівня кларитроміцину в сироватці крові. Амоксицилін Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби, лікарські засоби для корекції водно-електролітного балансу, гемодіаліз. Тинідазол При передозировке тинідазолу призначають симптоматичне лікування. Гемодіаліз ефективний.
Лікарська форма
Омепразол. Тверді з «замком» желатинові капсули розміром «2» з синьою кришечкою та прозорим рожевим корпусом, що містять білі або майже білі сферичні пелети/ гранули, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Кларитроміцин. Таблетки світло-жовтого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з надрукованим написом чорним чорнилом «CLT» на одній стороні.
Тинідазол. Білі до майже білих, двояковыпуклые овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «TZT» на одній стороні.Склад
Омепразол капсули 20 мг
В одній капсулі міститься: Активна речовина: омепразол -20 мг
Допоміжні речовини: Non Pareil seeds (пелети/гранули з сахарози та кукурудзяного крохмалю, вкриті кишковорозчинною оболонкою), лактоза, крохмаль кукурудзяний, манітол, повідон, тальк очищений, натрію лаурилсульфат, натрію гідрофосфат (безводний).
Кларитроміцин таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 250 мг
В одній таблетці міститься: Активна речовина: кларитроміцин - 250 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кислота стеаринова, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.
Тинідазол таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг
В одній таблетці міститься: Активна речовина: тинідазол 500 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеаратФармакологическое дія
Омепразол пригнічує секрецію шлункової кислоти за рахунок специфічного інгібування Н+ К+-Атфази - ферменту, що знаходиться в мембранах парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульовану секрецію незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо дія омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 годин, максимум ефекту досягається через 2 години. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлює колір ре��ться через 3-5 діб.
Кларитроміцин - напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів широкого спектра дії. Чинить протимікробну дію, що пов'язано з придушенням синтезу білка шляхом взаємодії з 50S рибосомальною субодиницею мікробної клітини. Ефективний відносно великого числа грампозитивних, грамнегативних аеробних та анаеробних мікроорганізмів, включаючи H. Pylori. Утворюється в організмі метаболіт 14-гідроксикларитроміцин також володіє вираженою протимікробною активністю.
>
Тинідазол пригнічує синтез і пошкоджує структуру ДНК бактерій. Володіє активністю по відношенню до анаеробних бактерій, найпростіших і H. Pylori.Фармакокінетика
Всі три препарати, що входять до складу Пилобакта, володіють хорошою абсорбцію при пероральному прийомі.
Омепразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо, і його біодоступність становить 30-40%. Прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Максимальна концентрація препарату в плазмі (Стах) досягається через 0,5-1 годину. Зв'язок з білками плазми составляет 90%. Практично повністю метаболізується в печінці. Основний шлях виведення - із сечею (80%). Кларитроміцин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність 250 мг кларитроміцину становить приблизно 50%. Прийом їжі незначно уповільнює початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксикларитроміцину, але не впливає на біодоступність. При прийомі натщесерце пікові сироваткові концентрації досягаються в межах 2 годин після перорального прийому і становлять 0,6 і 0,7 мкг/мл для кларитроміцину і його осн��вного метаболіту. Період напіввиведення кларитроміцину становить 3-4 години. Кларитроміцин широко розподіляється в організмі. Концентрація кларитроміцину в тканинах перевищує таку в сироватці. Зв'язок з білками становить від 42% до 70%. Виділяється нирками і з каловими масами (20-30% в незміненій формі, решта-у вигляді метаболітів). Одночасне призначення кларитроміцину та омепразолу покращує фармакокінетичні властивості кларитроміцину: середнє значення Стах збільшується на 10%, мінімальна концентрація - на 15% у порівнянні з тими ж показатиялинами при монотерапії кларитроміцином. Концентрація кларитроміцину в слизовій шлунка при одночасному призначенні його з омепразолом також підвищена.
Біодоступність Тинідазолу - близько 100 %. Зв'язок з білками плазми - 12%. Час досягнення максимальної концентрації - 2 години. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту.
Виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних гидроксилированных похідних, які можуть посилювати дію тинідазолу. Період полувыведения становить 12-14 годин. Виводиться з жовчю - 50 %, нирками - 25 % у незмінному вигляді і 12 % у вигляді метаболітів. Піддається зворотному всмоктуванню в ниркових канальцях.Побічні дії
з боку органів травлення: дисбактеріоз, діарея або запор, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушення смаку, «металевий» присмак у роті, зниження апетиту, стоматит, транзиторне підвищення активності «печінкових» ферментів у плазмі, порушення функції печінки, гепатит (в т.ч. з жовтяницею), у хворих з попереднім захворюванням печ��ні-енцефалопатія, рідко - псевдомембранозний ентероколіт..
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, збудження, підвищена стомлюваність, слабкість, сонливість, безсоння, атаксія, парестезії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, епілептичні реакції, периферична нейропатія, судоми, страх, «кошмарні» сновидіння, дезорієнтація, психоз, деперсоналізація, шум у вухах.
З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, міалгія, артралгія.
З боку системи кровотворення:\0009лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія,
тромбоцитопенічна пурпура, анемія.
З боку шкірних покривів: свербіж; рідко - шкірний висип, в окремих випадках -фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, алопеція.
Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок.
Інші: тахікардія, інтерстиціальний нефрит, порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, пропасниця, гінекомастія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі вусумови
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу (особливо при виразці шлунку), оскільки лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.
З обережністю призначають на фоні прийому лікарських засобів, які метаболізуються печінкою. У разі сумісного призначення з варфарином або іншими непрямими антикоагулянтами необхідно контролювати протромбіновий час.
При захворюваннях серця в анамнезі не рекомендується одночасний прийом з терфенадином, цизапридом, астемізолом.
Тинідазол викликає темне забарвлення сечі.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Ерадикаційної терапія Н. Pylori при виразковій хворобі 12-палої кишки.Протипоказання
Підвищена чутливість до омепразолу, кларитроміцину або тинидазолу, а також антибіотиків групи макролідів;
Забороняється сочетанное застосування з цизапридом, пімозидом, астемізолом, терфенадином, етанолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
Вагітність;
Період лактації;
Органічні захворювання ЦНС;
Порфірія;
Пригнічення кістковомозкового кровотворення;
Дитячий вік;
Ниркова і/або печінкова недостатність.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування теофіліну і кларитроміцину супроводжується підвищенням концентрації теофіліну. Кларитроміцин зменшує абсорбцію зидовудину (між застосуванням препаратів має бути інтервал не менше 4 годин). Можливий розвиток перехресної резистентності між кларитроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином. Одночасне призначення кларитроміцину з терфинадином підвищує концентрацію останнього і може призвести до подовження інтервалу QT.
Одночасне призначення кларитроміцину з непрямими антикоагулянтами може потенціювати дію останніх.
При одночасному призначенні з кларитроміцином рівні карбамазепіну, циклоспорину, фенітоїна, дизопіраміду, ловастатину, вальпроату, цизаприду, пімозиду, астемізолу, дигоксину можуть бути підвищені.
Омепразол може сповільнювати елімінацію фенітоїну, діазепаму, варфарину, а також впливати на абсорбцію кетоконазолу, ампіциліну та солей заліза за рахунок інгібування секреції кислоти в шлунку. Підсилює інгібуючу дію на систему кровотворення інших лікарських засобів.
Тинідазол посилює ефект непрямих антикоагулянтів і дію етанолу - можливі дисульфирамоподобные реакції. Не рекомендується призначати з��місцево з этионамидом. Фенобарбітал прискорює метаболізм тинідазолу.
