Дозировка
Начальная доза - 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы - 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже - 8 мг) - при артериальной гипертензии в 1 прием. При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
периндоприла эрбумин 4 мг
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат
Фармакологическое действие
активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях - судороги.
Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко - снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.
Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.
Прочие: сексуальные расстройства.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).
Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Показания
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов.
(6529)
Дозування
Початкова доза - 1-2 мг/добу в 1 прийом. Підтримуючі дози - 2-4 мг/добу при застійної серцевої недостатності, 4 мг (рідше - 8 мг) - при артеріальній гіпертензії в 1 прийом. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Склад
периндоприлу эрбумин 4 мг
Допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний), целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію (примі��лоза), магнію стеаратФармакологічна дія
активний метаболіт периндоприлат. Вважають, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який є потужним судинозвужувальну речовиною. В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдо��терона. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (післянавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.
Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму до 4-8-у годині і триває протягом 24Фармакокінетика
Після прийому всередину периндоприл швидко абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1 ч. Біодоступність становить 65-70%.
/> У процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту - периндоприлата (близько 20%) і 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлата в плазмі досягається між 3 і 5 год після прийому. Зв'язування периндоприлата з білками плазми крові незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлата близький до 0.2 л/кг.
Не кумулює. Повторний прийом не призводить до кумуляції і T1/2 відповідає періоду його активності.
При прийомі під час їжі метаболізм периндоприла сповільнюється.
T1/2 периндоприлу становить 1 ч.
Периндоприлат виводиться з організму нирками; T1/2 його вільної фракції становить 3-5 ч.
У літніх пацієнтів, а також при нирковій та серцевій недостатності виведення периндоприлата сповільнюється.Побічні дії
З боку дихальної системи: можливий сухий кашель.
З боку травної системи: диспептичні явища, сухість у роті, порушення смаку.
З боку ЦНС: головний біль, порушення зта/або настрою, запаморочення; в окремих випадках - судоми.
З боку системи кровотворення: пониження рівня гемоглобіну (особливо на початку лікування); рідко - зниження кількості еритроцитів та/або тромбоцитів.
З боку нирок: оборотне підвищення рівня креатиніну та сечової кислоти.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж, еритема.
Інші: сексуальні розлади.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати п��і ниркової недостатності та тяжкої артеріальної гіпертензії.
Перед початком лікування периндоприлом всім хворим рекомендується дослідження функції нирок.
Під час лікування периндоприлом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів у крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих з дифузними захворюваннями сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію і рідини перед почавом лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.
Під час лікування периндоприлом не можна проводити гемодіаліз з використанням полиакрилонитрильных мембран (підвищений ризик виникнення анафілактичних реакцій).
Периндоприл слід з обережністю застосовувати одночасно з препаратами, які можуть спричинити підвищення рівня калію в крові (індометацин, циклоспорин). Не рекомендується одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію.Свідчення
Артериальная гіпертензія, хронічна серцева недостатністьПротипоказання
Ангіоневротичний набряк в анамнезі, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до периндоприлуЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, міорелаксантами, засобами для анестезії можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками, тіазидними діуретиками можливе посилення антигіпертензивної дії. Вираз��нна артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, виникає за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення гіпотензивного ефекту периндоприлу. Підвищується ризик порушення функції нирок.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливо зменшення антигіпертензивної дії периндоприлу.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами (нейролептиками) підвищується ризик розвитку постурально�� гіпотензії.
При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивну дію периндоприлу, мабуть, внаслідок пригнічення під впливом НПЗЗ синтезу простагландинів.
