Дозировка
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды, проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца. У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Передозировка
Симптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, рефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии. При возникновении описанных выше нарушений больной должен срочно обратиться к врачу. Лечение: симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета
Состав
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой пленочной оболочкой, содержит в качестве активного вещества пентоксифиллин – 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, метилцеллюлоза, повидон (поливинил-пирролидон ), кислота стеариновая, акрил-из (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), краситель кислотный красный 2С.
Фармакологическое действие
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибриолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие, Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем Пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации – 1 час. Период полувыведения – 0,5 – 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушение сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Показания
нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена);
облитерирующий эндартериит;
острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;
нарушения слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияние в сетчатку глаза; острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности.
Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию Пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
(2321)
Дозировка
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды, проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца. У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое. Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивиду
