Дозировка
Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом. Язвенный колит Острый период: по 2 таблетки 2–4 раза в день. Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2–3 раза в день. Болезнь Крона Острый период: по 2–4 таблетки 4 раза в день. Поддерживающая терапия: по 2–4 таблетки 2 раза в день или 2–3 таблетки 3 раза в день. Дети Доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.
Лекарственная форма
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета.
Состав
1 пак.
месалазин 1000 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 4 мг - 15 мг, повидон - 50 мг.
Фармакологическое действие
Месалазин — 5-аминосалищшовая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют.
Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы.
Показания
Язвенный колит (обострение язвенного колита легкой и средней степени тяжести, поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита),
Болезнь Крона.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к месалазину и другим компонентам препарата,
Тяжелое поражение печени и/или почек,
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
Геморрагический диатез,
Последние 2–4 недели беременности и период лактации,
Детский возраст до 2 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).
(4121)
Дозування
Таблетки рекомендується приймати після їди не розжовуючи. Для полегшення проковтування таблетку можна розділити на кілька частин або розчинити у воді або соку безпосередньо перед прийомом. Виразковий коліт Гострий період: по 2 таблетки 2-4 рази на день. Підтримуюча терапія: по 1 таблетці 2-3 рази в день. Хвороба Крона Гострий період: по 2-4 таблетки 4 рази на день. Підтримуюча терапія: по 2-4 таблетки 2 рази на день або 2-3 таблетки 3 рази на день. Діти Доза підбирається індивідуально, зазвичай 20-30 мг месалазина на 1 кг ��аси тіла на добу у декілька прийомів.
Лікарська форма
Гранули пролонгованої дії для прийому всередину циліндричні, від світло-сірого до світло-коричневого кольору.Склад
1 пак.
месалазин 1000 мг
Допоміжні речовини: етилцелюлоза - 4 мг - 15 мг, повідон - 50 мг.Фармакологічна дія
Месалазин — 5-аминосалищшовая кислота — являє собою активний компонент сульфасалазину. Терапевтичний ефект месалазина після перорального або ректального введення більшою мірою обумовлений місцевим ��лиянием на запалену тканину кишечника, аніж системною дією.
Терапевтична дія месалазина проявляється при місцевому контакті з ураженою слизовою оболонкою кишечника.
Месалазин інгібує лейкоцитарний хемотаксис, знижує вироблення цитокінів і лейкотрієну, а також зменшує утворення вільних радикалів в запаленої кишкової тканини. Але точний механізм дії месалазина до кінця не вивчений.Фармакокінетика
Всмоктування: після прийому таблетка препарату Пентаса® розпадається на мікрогранули, действующ��е як самостійні форми препарату з уповільненим вивільненням. Це забезпечує терапевтичний ефект препарату Пентаса® на всьому протязі від дванадцятипалої кишки до прямої кишки за будь-яких значеннях pH. Мікрогранули досягають дванадцятипалої кишки протягом години після прийому таблетки. Час проходження препарату через тонку кишку в середньому становить 3-4 години.
Розподіл: близько 30-50 % прийнятої дози абсорбується, головним чином, у тонкому кишечнику. Максимальна концентрація месалазина в плазмі досягається ч��рез 1 годину після прийому і зберігається до 4 годин, поступово зменшуючись.
Метаболізм: месалазин піддається ацетилювання у слизовій оболонці кишечнику і в печінці, а також, в малій мірі, ентеробактеріями, утворюючи основний метаболіт N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина та 73-83 % метаболіту зв'язується з білками плазми. Месалазин і його метаболіт не проникають через гематоенцефалічний бар'єр, але проникають у грудне молоко. Кліренс месалазина становить 18 л/год. При прийомі високих доз (до 1500 мг/добу) може спостерігатися до��мулятивный ефект.
Виведення: період напіввиведення месалазина з плазми становить приблизно 40 хвилин, метаболіту — близько 70 хвилин. Месалазин і його метаболіти виводяться з організму із сечею та калом.Побічні дії
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, печія, біль у животі, втрата апетиту, сухість у роті, стоматит, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку нервової системи: головний біль, депресія, запаморочення, порушення сну, парестезії, тремор, шум у вухах.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еритема.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, біль за грудиною, задишка.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, гематурія, кристалурія, олігурія, анурія.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
Інші: алопеція, зменшення продукції слізної рідини.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У випадку появи гострих с��мптомов непереносимості препарату (м'язових спазмів, болю в животі, лихоманка, сильний головний біль і шкірних висипань) або ознак порушень функції печінки і/або нирок прийом препарату Пентаса® необхідно припинити!
Протягом усього курсу лікування препаратом Пентаса® слід регулярно контролювати показник креатиніну в крові.
У випадку розвитку побічних ефектів (запаморочення, нудота) не рекомендується керувати автомобілем та іншими механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Випадки передозування препаратом Пентаса® рідкісні. Специфічні антидоти відсутні.
Рекомендується промити шлунок та прийняти заходи для посилення діурезу. У разі розвитку ацидозу, алкалозу або дегідратації необхідно відновити кислотно-лужного та водно-електролітний баланс. При ознаки гіпоглікемії рекомендується введення декстрози.Свідчення
Виразковий коліт (загострення виразкового коліту легкого та середнього ступеня тяжкості, підтримання ремісії та/або тривала терапія язвенногпро коліту),
Хвороба Крона.Протипоказання
Підвищена чутливість до месалазину та інших компонентів препарату,
Важке ураження печінки та/або нирок,
Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки,
Геморагічний діатез,
Останні 2-4 тижні вагітності і період лактації,
Дитячий вік до 2 років.
Якщо у Вас одне з перерахованих захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
З обережністю
З обережністю препарат сліддме призначати пацієнтам, у яких відмічається алергія на саліцилати, оскільки можливі реакції гіперчутливості до сульфасалазину, а також пацієнтам з порушеннями функції легенів, зокрема, з бронхіальною астмою.
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату Пентаса® пацієнтам з нирковою/печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, оскільки зниження швидкості елімінації і збільшення системної концентрації месалазина підвищує ризик ураження нирок.
Застосування при вагітності і в период грудного вигодовування
Препарат можна застосовувати під час вагітності, коли потенційна користь від його застосування для матері перевищує можливий ризик несприятливої дії для плода. На останніх 2-4 тижні вагітності прийом препарату слід відмінити.
Месалазин проникає крізь плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Тому на час прийому препарату Пентаса® годування груддю слід припинити.Лікарська взаємодія
При одночасному призначенні препарату Пентаса® з аз��тиоприном або меркаптопурин підвищується ризик пригнічення функції кісткового мозку (лейкопенія, тромбоцитопенія, еритроцитопенія/анемія або панцитопенія). Одночасне призначення препарату Пентаса® і інших лікарських засобів, що мають нефротоксичностью, наприклад, нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) та азатіоприну, підвищує ризик розвитку побічних уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну (вітаміну В12), посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенность глюкокортикостероїдів, токси��ність метотрексату, послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, посилює дію антикоагулянтів, збільшує ефективність урикозуричних лікарських засобів (блокаторів канальцевої секреції).
