Дозировка
Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Средняя начальная доза составляет 40 мг 1 раз/ (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз/ или по 40 мг 2 В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз/ или по 40 мг 2 Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия. Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/ или по 40 мг 2 (1 таблетки утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "IM40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.
Состав
Изосорбид-5-мононитрат 40 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь.
Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Связывается с белками плазмы крови на 5%.
Метаболизм и выведение
Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс - 115 мл/мин.
T1/2 составляет от 4 до 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях - ишемия головного мозга.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.
Показания
— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
— острая сердечная недостаточность;
— шок;
— сосудистый коллапс;
— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
— острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);
— тампонада сердца;
— токсический отек легких;
— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе.
Лекарственное взаимодействие
Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
(6523)
Дозування
Таблетки слід приймати внутрішньо, після їди, ковтати цілими і запивати склянкою води. Доза препарату та кратність прийому встановлюється індивідуально залежно від тяжкості захворювання. Середня початкова доза становить 40 мг 1 раз/ (вранці). У випадку нічних нападів стенокардії таблетку слід приймати ввечері. При необхідності дозу препарату можна збільшити до 60 мг 1 раз/ або по 40 мг 2 залежно від вираженості клінічного ефекту з 3-5 дня терапії дозу можна збільшити до 60 мг 1 раз/ або по 40 мг 2 Лікування хронічеський серцевої недостатності зазвичай розпочинають в стаціонарі, де доза підбирається до тих пір, поки не буде визначена відповідна підтримуюча доза. Відповідну дозу препарату слід визначати з урахуванням клінічного ефекту та побічної дії. Рекомендована підтримуюча доза за обома показниками становить 40 мг або 60 мг 1 раз/ або по 40 мг 2 (1 таблетки вранці і другу приблизно через 7 год). Інтервал між прийомом препарату ввечері і прийомом наступної дози вранці повинен становити не менше 12 год.
Лікарська форма
��таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою кремового кольору, круглі, злегка двоопуклі, з написом "IM40" на одному боці, з можливими вкрапленнями.Склад
Ізосорбід-5-мононітрат 40 мг
Допоміжні речовини: гіпромелоза, віск карнаубський, стеаринова кислота очищена, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид очищений, тальк, титану діоксид, макрогол 4000, барвник заліза оксид червоний.Фармакологічна дія
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозные судини. Антиангінальний препарат пролонгованої дії.
Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанилатциклазы, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Вазодилатація знижує венозне повернення до серця (переднавантаження), зменшуючи навантаження на серце, що знижує потребу міокарда в кисні.
Дилатирующий ефект нітратів на артерії і артеріоли знижує опір викиду (постнагру��ку). Володіє коронарорасширяющим дією.
Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом.
Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС.
Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем.
Інгібує агрегацію тромбоцитів, знижує внутритромбоцитарны�� синтез тромбоксану.
Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після скасування (перерви в лікуванні чутливість до нього швидко відновлюється.
Антиангінальний ефект настає через 30-40 хв після прийому всередину і триває до 8-10 год.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому препарату всередину ізосорбід-5-мононітрат швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Терапевтична концентрація в плазмі (100 нг/мл) досягається через 30 хв після прийому всередину.
Володіє абсолютной біодоступність - майже 100%, так як немає ефекту першого проходження через печінку. Вивільнення ізосорбіду-5-мононітрату з таблеток не залежить від прийому їжі, перистальтики або рН в просвіті кишки.
Зв'язується з білками плазми крові на 5%.
Метаболізм і виведення
Ізосорбід мононітрат метаболізується денитризацией і конъюгацией з глюкуроновою кислотою.
Неактивний метаболіт виводиться із сечею. Нирковий кліренс - 115 мл/хв.
T1/2 становить від 4 до 10 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При печінковій і нирковій недостатності фармакокінетика ізосорбіду-5-мононітрату істотно не змінюється.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: "нітратна" головний біль, запаморочення, минуща гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія, виражене зниження артеріального тиску; у рідкісних випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція), ортостатичний колапс.
З боку травної системи: нудота, блювота, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.
<br /> З боку нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування); у рідкісних випадках - ішемія головного мозку.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках - ексфоліативний дерматит.
Інші: розвиток толерантності (у т.ч. перехресної до інших нітратів).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пектрол® не призначений для купірування нападів стенокардії.
Правильне використання препарату Пектрол® гарантує наявність періоду з низькою концентрацією нітрату, що необхідно для запобігання розвитку толерантності до нітратів. Як і для всіх нітратів, важливо строго слідувати інструкції по режиму дозування препарату Пектрол® і дотримуватися 12-годинний інтервал між прийомами. В цьому випадку досягається період з низькою концентрацією (менше 100 нг/л), при цьому зберігається терапевтичний ефект.
Необхідно уникати різкої відміни препарату і знижувати дозу поступово.
У період терапії необхідний контроль артеріального тиску і ЧСС.
При переводе пацієнтів, які приймають ізосорбіду динітрат на ізосорбід-5-мононітрат, загальна добова доза повинна бути розрахована заздалегідь. Відомо, що 10 мг ізосорбіду-5-мононітрату відповідають 20 мг ізосорбіду динітрату.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Можливе зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій, тому слід з обережністю керувати транспортними засобами і займатися потенційно небезпечними видами діяльності у період терапії препаратом Пектрол®.Свідчення
— профілактика нападів стенокардії у хворих з ІХС;
— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
— артеріальна гіпотензія та гіповолемія (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст., діастолічний АТ нижче 60 мм рт.ст., центральний венозний тиск нижче 4-5 мм рт.ст.);
— гостра серцева недостатність;
— шок;
— судинний колапс;r />
— лівошлуночкова недостатність з низьким кінцевим діастолічним тиском;
— гострий інфаркт міокарда (з вираженою артеріальною гіпотензією);
— тампонада серця;
— токсичний набряк легенів;
— захворювання, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т. ч. числі геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма);
— період лактації;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до нітратів або інших компонентів препараті.
З обережністю слід призначати препарат при пролапсі мітрального клапана, аортальному і/або мітральному стенозі, тенденції до ортостатическим порушень судинної регуляції, констриктивному перикардиті, важкої анемії, тиреотоксикозі.Лікарська взаємодія
Пектрол® при одночасному застосуванні підвищує концентрацію дигідроерготаміну в плазмі крові.
Барбітурати прискорюють біотрансформацію і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.
При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами, вазодилататорами, антипсихотичними засобами (нейролептиками), трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, етанолом, хінідином, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, дигидроэрготамином і силденафілом можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При комбінації аміодарону, пропранололу, блокаторів повільних кальцієвих каналів (у т. ч. верапаміл, ніфедипін), ацетилсаліцилової кислоти та Пектрола можливе посилення антиангінального ефекту.
Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (у т. ч. дигідроерготамін) можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія, надмірне зниження артеріального тиску).
