Дозировка
Начальная доза - 1-2 мг/ в 1 прием. Поддерживающие дозы - 2-4 мг/ при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже - 8 мг) - при артериальной гипертензии в 1 прием. При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Периндоприл 4мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, крахмал кукурузный, повидон
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.
При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.
T1/2 периндоприла составляет 1 ч.
Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.
У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях - судороги.
Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко - снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.
Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.
Прочие: сексуальные расстройства
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).
Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Показания
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность
Противопоказания
Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландино
(6522)
Дозування
Початкова доза - 1-2 мг/ на 1 прийом. Підтримуючі дози - 2-4 мг/ при застійної серцевої недостатності, 4 мг (рідше - 8 мг) - при артеріальній гіпертензії в 1 прийом. При порушеннях функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень КК.
Лікарська форма
таблеткиСклад
Периндоприл 4мг; Допоміжні в-ва: лактоза, МКЦ, крохмаль кукурудзяний, повідонФармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Є проліками, з якого в організмі утворюється активний метаболіт периндоприлат. Полаг��ють, що механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, який є потужним судинозвужувальну речовиною. В результаті зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (післянавантаження), тиск заклинприклеювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження.
Гіпотензивний ефект розвивається протягом першої години після прийому периндоприлу, досягає максимуму до 4-8-у годині і триває протягом 24 год.Фармакокінетика
Після прийому всередину периндоприл швидко абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 1 ч. Біодоступність становить 65-70%.
В процесі метаболізму периндоприл біотрансформується з утворенням активного метаболіту - периндоприлата (близько 20%) і 5 неактивних сполук. Cmax периндоприлата в плазмі досягається між 3 і 5 год після прийому. Зв'язування периндоприлата з білками плазми крові незначне (менше 30%) і залежить від концентрації активної речовини. Vd вільного периндоприлата близький до 0.2 л/кг.
Не кумулює. Повторний прийом не призводить до кумуляції і T1/2 відповідає періоду його активності.
При прийомі під час їжі метаболізм периндоприлу сповільнюється.
T1/2 периндоприлу становить 1 ч.
Периндоприлат виводиться з організму нирками; T1/2 його вільної фракції становить 3-5 ч.
У літніх пацієнтів, а також при нирковій та серцевій недостатності виведення периндоприлата сповільнюється.Побічні дії
З боку дихальної системи: можливий сухий кашель.
З боку травної системи: диспептичні явища, сухість у роті, порушення смаку.
З боку ЦНС: головний біль, порушення сну та/або настрою, запаморочення; в окремих випадках - судоми.
З боку системи кровотворення: пониження рівня гемоглобіну (особливо на початку лікування); рідко - зниження кількості еритроцитів та/або тромбоцитів.
З боку нирок: оборотне підвищення рівня креатиніну та сечової кислоти.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірний висип, свербіж, еритема.
Інші: сексуальні розладиОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати при нирковій недостатності та тяжкої артеріальної гіпертензії.
Перед початком лікування периндоприлом всім хворим рекомендується дослідження функції нирок.
Під час лікування периндоп��мулом слід регулярно контролювати функцію нирок, активність печінкових ферментів у крові, проводити аналізи периферичної крові (особливо у хворих з дифузними захворюваннями сполучної тканини, у хворих, які отримують імунодепресивні засоби, алопуринол). Пацієнтам з дефіцитом натрію і рідини перед початком лікування необхідно провести корекцію водно-електролітних порушень.
Під час лікування периндоприлом не можна проводити гемодіаліз з використанням полиакрилонитрильных мембран (підвищений ризик возникновен��я анафілактичних реакцій).
Периндоприл слід з обережністю застосовувати одночасно з препаратами, які можуть спричинити підвищення рівня калію в крові (індометацин, циклоспорин). Не рекомендується одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію.Свідчення
Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатністьПротипоказання
Ангіоневротичний набряк в анамнезі, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до периндоприлуЛікарська взаимодействие
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, міорелаксантами, засобами для анестезії можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні з петльовими діуретиками, тіазидними діуретиками можливе посилення антигіпертензивної дії. Виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, виникає за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення гіпотензивного ефекту периндоприлу. Підвищується ризик порушення функції почек.
При одночасному застосуванні з симпатоміметиками можливо зменшення антигіпертензивної дії периндоприлу.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами (нейролептиками) підвищується ризик розвитку постуральної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з індометацином зменшується антигіпертензивну дію периндоприлу, мабуть, внаслідок пригнічення під впливом НПЗЗ синтезу простагландино
